Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено. Применение сердечных гликозидов при недостаточности сердца

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Дата публикации статьи: 09.02.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой , вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

  • строфант,
  • наперстянка,
  • ландыш.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Полярные (средства короткого действия) Относительно полярные (препараты средней длительности действия)
Строфант: Строфантин.

Ландыш: Коргликон.

 Наперстянка: Дигоксин, Целанид.
Особенности:
  • растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
  • практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
  • действуют быстро, но кратковременно;
  • вводятся только внутривенно.
 Особенности:
  • хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
  • всасываются в кишечнике;
  • обезвреживание происходит в печени;
  • можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу .

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

  1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
  2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
  3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
  4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
  5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

  • Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
  • Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
  • Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
  • Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
  • Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

  1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
  • выраженными отеками ног или всего тела;
  • одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
  • влажными хрипами в легких застойного характера;
  • накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
  1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
  2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
  3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения , могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

  1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
  2. Аллергические реакции на препарат.
  3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
  4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
  7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

  1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
  2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

  • аритмией (экстрасистолы, мерцание);
  • замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
  • слабостью;
  • головокружением;
  • усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

  1. Препарат отменяется.
  2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
  3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
  4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
  5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
  6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

Сердечные гликозиды - это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.

Что это за препараты

В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений - ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое - сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

В каких растениях содержатся гликозиды

Их в своем составе имеют:

  1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
  2. Желтушник раскидистый.
  3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
  4. Олеандр.
  5. Ландыш.
  6. Строфант.
  7. Бересклет.
  8. Купена.
  9. Вороний глаз.
  10. Каланхоэ.

Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.

Список лекарств-гликозидов

Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

  • Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
  • Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
  • Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
  • Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
  • Коргликон производится только для внутривенного применения.
  • Медилазид используется в таблетированной форме.

Классификация средств этой группы

Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

  1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
  2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
  3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

Фармакологическое действие

Работа указанной группы препаратов направлена на:

  • усиление сокращений сердца;
  • уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
  • повышение количества выделяемой мочи;
  • увеличение продолжительности диастолы;
  • замедление сердечного ритма;
  • увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
  • снижение чувствительности проводящей системы.

Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы . В небольших дозах они снижают, а в повышенных - повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

  • при инотропном воздействии систола увеличивается;
  • при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
  • при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
  • употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
  • лекарства увеличивают объем кровотока;
  • снижают венозное давление;
  • нормализует работу внутренних органов.

Применение препаратов дает такие эффекты:

  1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
  2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
  3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
  4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

Показания к приему

Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

  1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
  2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
  3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
  4. Трепетание предсердий.
  5. Тахикардия наджелудочкового типа.

Разные случаи назначения гликозидов

Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

Правила приема

Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

Врач назначает принимать таблетки через час после еды . Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

  • для препаратов наперстянки - 2 мг;
  • для гликозидов строфантинового ряда - 0,6-0,7 мг;
  • для Дигитоксина - 2 мг.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

  • атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
  • аллергии;
  • интоксикация гликозидами;
  • брадикардия.

Относительные противопоказания к применению:

  • атриовентрикулярная блокада первой степени;
  • слабость синусового узла;
  • низкочастотное мерцание предсердий;
  • острый инфаркт миокарда;
  • понижение содержания в крови калия и кальция;
  • недостаточность легких и сердца.
  • амилоидоз миокарда;
  • недостаточность аорты;
  • гиперфункция щитовидки;
  • кардиомиопатии различного генеза;
  • анемии любого типа;
  • перикардит.

Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

  • боли в области головы;
  • увеличение грудных желез у мужчин;
  • нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
  • падение аппетита;
  • омертвение разных отделов кишечника;
  • расстройства сна;
  • нарушения сознания;
  • галлюцинации;
  • носовые кровотечения;
  • снижение остроты зрения и слуха;
  • понос;
  • депрессия.

Передозировка

При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

  • аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
  • диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
  • изменения на кардиограмме;
  • нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

Лечение отравлений

При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

  • препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
  • антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
  • соли цитраты;
  • антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

Итак, гликозиды - это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

Для лечения заболеваний сердца используют гликозиды.

Это особые препараты, в состав которых входят микроскопические дозы яда.

Механизм воздействия

Сердечная недостаточность как в острой, так и в хронической форме возникает вследствие разных патологий сердечно-сосудистой системы. Заболевания всегда сопровождаются снижением сократительной функции миокарда.

  • Вся информация на сайте носит ознакомительный характер и НЕ ЯВЛЯЕТСЯ руководством к действию!
  • Поставить ТОЧНЫЙ ДИАГНОЗ Вам может только ВРАЧ!
  • Убедительно просим Вас НЕ ЗАНИМАТЬСЯ самолечением, а записаться к специалисту !
  • Здоровья Вам и Вашим близким!

При декомпенсации сердцу для нормального функционирования необходим увеличенный энергопотенциал, поскольку при повышенной нагрузке он тратится быстрее.

В результате происходят нарушения белкового и жирового обменов, уменьшается ударный объем, происходит сдвиг электролитного равновесия. Это провоцирует развитие ряда симптомов, среди которых:

  • венозный застой;
  • аритмия;
  • синюшность кожи.

Венозный застой формируется вследствие затрудненной циркуляции крови и повышенного давления в венозных сосудах. Развивается гипоксия, которая заставляет сердце увеличивать частоту сокращений, что приводит к тахикардии.

Из-за замедления капиллярного кровотока развивается отечность тканей, появляется одышка, а кожные покровы приобретают синюшный оттенок.

Для того чтобы компенсировать сердечную недостаточность, необходимо отрегулировать частоту сокращений миокарда. Это достигается за счет применения препаратов с кардиотонической активностью, к которым относятся гликозиды.

Медикаменты данной группы различаются механизмом действия, продолжительностью лечебного эффекта, а также полярностью и фармакокинетикой.

К фармакокинетическим показателям относятся способности к растворению, связыванию с протеинами крови и сердечной мышцы, всасыванию, детоксикации и выведению из организма.

Терапия ядом

Сердечный гликозид для лечения производится из различных растений. Некоторые из них встречаются на территории России: ландыш майский, весенний горицвет, черногорка, желтушник, некоторые разновидности наперстянки.

Также гликозиды выделяют из экзотических для нас растений – например, из африканского строфанта. Его яд изначально использовался для смазывания стрел, которые местные племена использовали для расправы над врагами. Вещество настолько сильное, что при большой концентрации практически не оставляет шансов выжить.

В южных странах произрастает кустарниковый харг. Гликозид в этом растении по действию схож со строфантином. Также в теплом климате хорошо приживается обвойник греческий.

В России он растет на территории Ставропольского края и Чеченской республики, где является краснокнижным. Олеандр же хорошо прижился в виде комнатного растения, которое выращивают на подоконниках.

Препараты на основе гликозидов разнообразны. Названия некоторых из них произошли от имен растений, из которых были выделены яды. По названиям других невозможно определить, откуда было взято активное вещество.

Наиболее распространенными являются следующие гликозиды:

Дигитоксин Название дигитоксину дала наперстянка пурпурная, а дигоксину, целаниду и изоланиду — шерстистая. Латинское имя растений – «дигиталис».
Гомфоркарпин Гомфокарпин и гомфотин были выделены из харга кустарникового, медицинское название которого – «гомфокарпус».
Периплоцин Выделяется из обвойника – «периплока».
Строфантин Добывают из строфанта, который на латыни называется «строфантус».
Адонизид Препарат адонизид производится из горицвета весеннего – «адонис верналис». Вещество из данного растения используется в приготовлении микстуры Бехтерева, которая применяется в рамках лечения неврозов.
Эризиминин Синтезируют из желтушника – «эризимум».

В составе ландыша майского присутствует сразу несколько разновидностей гликозидов, из которых синтезируется коргликон. Это средство используется для снятия приступа острой сердечной недостаточности, вводится в вену с помощью инъекции.

Одновременно для внутреннего приема больному прописывают ландышевую настойку. Ее стимулирующий эффект существенно ниже, при этом она может усиливать токсическое действие других гликозидов. Однако настойка ландыша хорошо успокаивает нервы.

Кардиотонический эффект, который оказывает гликозид, – заслуга несахаристого компонента гинина (агликонома), входящего в его структуру. При этом сахаристая часть – гликон – контролирует растворимость, всасывание, связывание с протеинами тканей, то есть обеспечивает за фармакокинетику.

Однако медицина и фармацевтическая промышленность развиваются, поэтому сейчас синтезируется множество новых сердечных препаратов на основе гликозидов. В скором времени начнется их массовое использование.

Выделяют также несколько гликозидов, использование которых не рекомендовано или ограничено. Речь идет в первую очередь об абрикосовых косточках и горьком миндале.

Дело в том, что в цианогенных гликозидах есть вещества цианогруппы, концентрация которых наблюдается в неуглеводной части. Так, белая фасоль и льняное семя содержат линамарин, в составе косточковых плодов присутствует амигдалин, а в зерновых культурах содержится некоторое количество дхурина.

Гликозиды во всех перечисленных растениях подвергаются действию ферментов, в результате чего образуется особо ядовитое вещество – синильная кислота. Смертельная доза для взрослого — всего 0,05 г, при этом концентрация вещества в 100 г миндаля составляет примерно 0,4 г.


Синильная кислота синтезируется в ядрах абрикосовых, вишневых и персиковых косточек. Несмотря на то, что они довольно вкусные, 5-10 таких ядрышек могут унести жизнь ребенка. Поэтому взрослым нужно быть особо осторожными. Любопытство часто заставляет детей искать способ расколоть косточку фрукта и попробовать содержимое. Это может быть чрезвычайно опасно.

При изготовлении кондитерских изделий и спиртных напитков абрикосовые и другие косточки применяются, но этот процесс строго регламентирован.

Эффективность сердечных гликозидов при сердечной недостаточности

Основные показатели эффективности сердечных гликозидов – скорости реагирования и накопления, а также продолжительность действия. На основе этих признаков выделяют 3 группы препаратов:

  • пролонгированного действия;
  • средней продолжительности действия;
  • экстренной помощи.
Первая группа
  • Медикаменты с длительным эффектом, который сохраняется от 14 до 20 дней, что связано с выраженной способностью к накоплению.
  • Максимальная концентрация препарата в крови после приема таблеток констатируется через 8-12 часов. Если ставится укол в вену, положительный эффект достигается за 1,5 часа или быстрее.
  • Среди гликозидов продолжительного действия выделяют дигитоксин и кордигит, синтезированные из наперстянки. Они очень быстро всасываются в желудок и накапливаются, начиная улучшать сократительную функцию сердечной мышцы и замедлять сердцебиение.
Во вторую группу
  • Входит дигоксин и другие препараты, которые синтезируются из шерстистой наперстянки, ржавой наперстянки и горицвета.
  • Эти медикаменты действуют медленнее, что обусловлено умеренными способностями перечисленных растений к способности всасываться и накапливаться в желудочно-кишечном тракте.
  • Эффект при введении препарата в вену наступает спустя 15 минут, а длится около 2-3 дней.
К третьей группе
  • Относятся гликозиды, предназначенные для оказания экстренной медицинской помощи.
  • Они обеспечивают очень быстрый, но не стойкий эффект.
  • Самые распространенные препараты этой группы – строфантин и коргликон.
  • При проведении внутривенной инъекции их действие наступает спустя 5-7 минут, длится не более 2 суток.

Если необходимо более продолжительное лечение, вначале пациенту вводят большую дозу медикамента. При выявлении позитивных изменений через 3-5 суток продолжают ставить уколы с меньшими дозами вещества в качестве поддерживающей терапии.

Длительность эффекта от сердечных гликозидов зависит от того, является препарат полярным либо неполярным. При этом показатели полярности и фармакокинетики сердечных гликозидов зависят от конкретного вида растения, из которых они были синтезированы.

Полярные гликозиды хорошо растворяются в воде, хуже – в жирах. Они совсем незначительно всасываются в желудочно-кишечном тракте, плохо связываются с протеинами в составе тканей и выводятся почками.

За счет своих особенностей полярные гликозиды оказывают быстрое и мощное действие, но длится оно недолго. Это объясняет, почему строфантин и коргликон в большинстве случаев не принимают в виде таблеток, а вводят парентерально.

По мере уменьшения полярности гликозиды начинают приобретать липофильные свойства, которые могут быть выражены сильнее или слабее. Так, у дигоксина липофильные свойства слабые, он крайне неохотно связывается с протеинами. Его следует принимать на голодный желудок, потому что так он лучше абсорбируется.

Дигоксин выводится из организма почками, до 70% его структуры при этом не изменяется. Действие адонизида, синтезируемого из горицвета, аналогично.

Неполярные, или липофильные гликозиды, ведут себя прямо противоположным образом. Они отлично всасываются в желудке и кишечнике, хорошо связываются с протеинами в составе тканей. В печени происходит биотрансформация неполярных гликозидов, они накапливаются в организме, а затем действуют в течение длительного времени. Поэтому применение препаратов в форме таблеток допускается.

Отдельно выделяют высокопрофильный дигитоксин, который может полностью абсорбироваться в желудке и до 90% связываться с белками в плазме. Также он подвергается печеночному метаболизму. 75% препарата выводится почками, оставшиеся 25% покидают организм с желчью.

В связи с особым механизмом действия сердечных гликозидов, выделяют несколько эффектов, которых оказывает препарат на организм – в том числе положительный инотропный эффект и ЭКГ-эффекты.

Положительное инотропное действие препаратов определяется их воздействием на мембраны кардиомиоцитов. K+/ Na+-АТФ-аза угнетается, и увеличивается сила и скорость сокращений желудочков.

В результате этих процессов ионное равновесие в миокарде изменяется: снижается уровень K+ в клетках и повышается концентрация Na+ в миофибриллах. Создаются благоприятные условия для накапливания свободной, физиологически активной формы кальция – Са2+, что помогает сердечной мышце улучшить сократительную функцию.

Поскольку гликозиды нормализуют обменные процессы в миокарде, происходит стимуляция систолы, в результате чего повышается ее ударный объем. Это позволяет направлять в аорту больше крови, за счет чего повышается артериальное давление, замедляется сердцебиение и восполняются растраченные энергоресурсы.

Другие важные способности сердечных гликозидов заключается в замедлении проведения импульсов и растягивании эффективного рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле.

ЭКГ-эффекты гликозидов – блокады и удлинение интервала P-R. Эти явления может вызывать непосредственное воздействие существенных доз наперстянки на проводящие пути. Второй распространенной причиной становится косвенное воздействие посредством блуждающего нерва при использовании малых доз медикамента в составе поддерживающей терапии.

Из-за возможных ЭКГ-эффектов перед снятием электрокардиограммы специалист всегда спрашивает больного о том, принимает ли он гликозиды. В случае положительного ответа делается соответствующая отметка в бланке направления.

Когда применяют

Действие гликозидов напрямую зависит от изначального состояния организма и выраженности нарушений сердечной деятельности. У здорового человека данные медикаменты повысят периферическое сопротивление, которое изначально увеличено у больного.

Гликозиды оказываются эффективны при дилатированном сердце, приводя гемодинамические показатели в соответствие с нормой. У пациента устраняются застойные явления и симптомы сердечной дисфункции, а именно:

  • отечность;
  • одышку;
  • синюшность кожи;
  • тахикардию.

Сердечные кликозиды назначаются только в тяжелых случаях, когда присутствуют выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы, в том числе:

  • застойная недостаточность кровообращения;
  • мерцающие предсердия;
  • трепещущие предсердия.

При застойной недостаточности кровообращения развивается венозное заполнение. Появляются такие симптомы, как отечность, диспноэ и ортпноэ. Вследствие низкого сердечного выброса появляются признаки сердечной астмы. Цель лечения в этом случае – улучшить гемодинамические показатели.

Действие гликозидов при выявлении мерцания предсердий направлено на снижение частоты сокращения желудочков и, как следствие, на улучшение общей гемодинамики.

Терапевтическое значение гликозидов для предсердий — возможность изменить трепетание на мерцание, что позволит контролировать частоту желудочковых сокращений. Продолжение лечения гликозидами необходимо в тех случаях, когда присутствуют повторные пароксизмы.

Если сердечная недостаточность вторичная, одновременно с ней, как правило, диагностируется высокий сердечный выброс. Он может быть вызван анемиями разных происхождений, тяжелыми инфекционными болезнями, артериовенозным шунтом, гипертиреоидизмом. В таком случае сердце слабо реагирует на действие гликозидов, поэтому их использование не является рациональным.

Противопоказания

Препараты следует принимать с осторожностью при наличии следующих заболеваний:

  • экстрасистолии;
  • гипокалиеми;
  • атриовентрикулярной блокады;
  • пароксизмальной желудочковой тахикардии;
  • субаортальном или изолированном стенозе с синусовым ритмом;
  • тяжелых болезнях печени и почек;
  • гиперчувствительности к препаратам.

При тяжелых заболеваниях печени и почек ограничения накладываются лишь на применение определенных видов гликозидов.

При этом всегда остается возможность подобрать альтернативные варианты. При стенозах гликозиды попадают под запрет не всегда, это зависит от конкретного случая.

Лечение гликозидами всегда назначается индивидуально. Перед назначением препарата врачу необходимо не только удостовериться в отсутствии противопоказаний, но и учесть следующие моменты:

  • наличие аритмии предсердий;
  • вес пациента;
  • состояние фильтрующей функции почек;
  • наличие сопутствующих патологий.

Когда у больного выявляется предсердная аритмия, дозировку гликозида повышают по сравнению с используемой при терапии сердечной недостаточности.

Если человек полный, врач вначале рассчитывает вес, который соответствует норме для его возраста, роста и телосложения. Дозировка препарата подбирается, исходят из идеального веса, так как гликозиды не накапливаются в жировой ткани, а, значит, лишние килограммы никак не влияют на эффективность препаратов.

Также важно учитывать сопутствующие патологии, требующие постоянного приема определенных медикаментов. Некоторые из них могут не сочетаться с сердечными гликозидами.

Интоксикация

Сердечные гликозиды – препараты с высокой физиологической активностью. Однако есть у них и существенный минус – высокая токсичность, достигающая 60% от терапевтической.

Немало разновидностей сердечных гликозидов присутствует в списке А, в котором отмечаются ядовитые вещества. Некоторые из них:

  • дигоксин;
  • эризимин;
  • дигитоксин;
  • гомфотин;
  • строфантин;
  • периплоцин.

В списке Б, сформированном из препаратов сильного действия, находятся коргликон, адонизид и кордигит.

Однако по факту интоксикация сердечными гликозидами случается крайне редко. Обычно отравление становится случайностью – например, вследствие ошибочного приема большой дозы.

Наиболее опасным в этом плане становится самолечение, когда больной начинает изменять график приема и дозировку препарата по собственному усмотрению. Делать это категорически нельзя, иначе возможны осложнения.

Кроме того, гликозиды, как и любые другие лекарства, необходимо хранить под замком, чтобы доступ к ним не получили маленькие дети.

Поскольку гликозиды довольно часто назначаются при сердечной недостаточности, иногда они могут чрезмерно накапливаться в организме больного, особенно когда он принимает препараты из списка А. В этом случае из-за медленного выведения вещества появляются симптомы передозировки медикаментом и отравления.

Если возник отрицательный эффект

Дозировка и режимы назначения сердечных гликозидов при сердечной недостаточности – факторы, от которых зависит выраженность терапевтического эффекта и степень распространенности побочных эффектов.

Симптомы отравления появляются в 5-20% случаев лечения гликозидами. Около половины из них составляют кардиальные нарушения, остальная часть – проблемы с пищеварительной системой и неврологические нарушения.

Побочное действие гликозидов в результате передозировки клинически проявляется как интоксикация сердечными препаратами. Появляются различные виды нарушений сердечной деятельности:

  • экстрасистолы;
  • тахикардия;
  • кардиалгия;
  • блокады;
  • гипокалиемия.

В результате затрудненного кровотока и нарушения сердечных функций ухудшается функциональность выводящей системы. У больного снижается диурез.

Система пищеварения тоже дает сбой, поэтому появляются такие признаки, как:

  • анорексия;
  • тошнота и рвота;
  • боли в желудке;
  • диарея;
  • некроз тонкой кишки.

Характерные нарушения также фиксируются со стороны центральной нервной системы, которая больше не может нормально выполнять свои функции. У больного появляются следующие симптомы:

  • апатия;
  • нервное возбуждение;
  • слабость;
  • галлюцинации;
  • психозы;
  • нарушения цветового зрения.

Зачастую при передозировке гликозидами человек начинает видеть все предметы в желтом цвете. Это неврологическое расстройство.

Из-за стероидной структуры сердечные гликозиды могут провоцировать и такие побочные эффекты, как появление сыпи на коже и гинекомастия.

У детей аритмия вследствие интоксикации препаратами наперстянки — демонстративный симптом. У пожилых чаще возникают нарушения психической деятельности.

Если произошла тяжелая интоксикация гликозидами, возможен летальный исход. Причинами могут стать фибрилляция желудочков, а также коронарная и сосудистая недостаточности в острых формах.

При передозировке следует сразу вызывать скорую помощь. Пока врачи находятся в пути, больной должен выпить активированный уголь, после чего рекомендуется промыть желудок, принять слабительное.

Из медикаментов для устранения признаков интоксикации применяют следующие:

  • препараты калия;
  • комплексоны;
  • препараты от аритмии;
  • антагонисты сердечных гликозидов.

К рекомендованным препаратам калия относятся: панангин, хлористый калий, оротат калия. Они необходимы для восполнения К+ в миокарде, дефицит которого образовался из-за повышенной чувствительности к сердечным гликозидам.

Из комплексонов можно принять Na2ЭДТУ или трилон Б и цитратные соли. Эти препараты нужны для связывания ионов кальция.

Избавиться от аритмии помогают анаприлин, дифенин, лидокаин, пропаналол. В качестве антагонистов гликозидов выступают дифенин и унитиол.

Для устранения или хотя бы уменьшения тошноты иногда принимают атропин, но при тахикардии на него накладывается строгий запрет. Категорически противопоказано также назначение адреномиметиков, которые провоцируют фибрилляцию желудочков Это очень опасно и может даже закончиться летальным исходом.
другой статье .


Важно не забывать, что человеку во время интоксикации гликозидами требуется покой и внимание со стороны медицинского персонала. Любые стрессы и сильные эмоции противопоказаны.

Проблемы с печенью и т.д.

Сердечные гликозиды – это препараты, улучшающие функционирование сердца, и получившие свои названия от растений, на основе которых они производятся. Применение препаратов с гликозидами позволяет стабилизировать работу сердца больного и облегчить его состояние.

Сердечные гликозиды – происхождение, описание, состав

Одним из источников сердечных гликозидов является растение наперстянка

Изначально источниками гликозидов для сердца были лекарственные растения. Некоторые из них оказывают стимулирующее воздействие на мышцы сердца.

Растения, на основе которых производят гликозиды:

  • наперстянка
  • строфант
  • ландыш

Сердечные гликозиды – это группа растительных веществ, которые имеют избирательное воздействие на работу сердечных мышц. Они благотворно влияют на и улучшают его работу. Благодаря этому уменьшаются или полностью исчезают неприятные последствия сбоев в работе сердца.

Гликозиды состоят из двух компонентов:

  1. Агликон – это главная часть гликозидов, которая обеспечивает тонизирующее кардиологическое действие. В ней нет сахара, но содержится ядро из стероидов и лактонное кольцо.
  2. Гликон – эта часть отвечает за усваиваемость гликозидов. Она содержит сахар и способствует соединению с белками крови и тканей.

Комплексное действие этих двух важных составляющих гликозидов позволяет им хорошо усваиваться и активировать работу сердца.

Получение сердечных гликозидов

Заготовка сырья и сушка проводится по специальным правилам. Участки сбора растений периодические меняются. Учитывается фаза сбора растений. Сбор благоприятен в фазе, когда растения содержат наибольшее количество активных веществ.

Сырье следует сразу после сбора обрабатывать, иначе после пары часов оно утрачивает лечебные свойства. Сушка проводится быстро и при температуре в 55-60 С, что позволяет сохранить все свойства.

Для получения гликозидов из растений используются в основном такие вещества, которые не вызывают их распада. К таким веществам относят этанол и метанол.

В процессе производства применяют некоторые виды тестов на содержание гликозидов:

  • на часть молекулы, содержащую сахар
  • на стероидное ядро
  • на лактонное кольцо

Такие тесты позволяют определить качественный состав растений. Можно самостоятельно провести подобный опыт на наличие гликозидов в растении. Для этого понадобится пикратная бумага. Завернуть в такую бумагу цветок и сильно сдавить. Появление красного цвета на бумаге означает, что в растении есть гликозиды.

Фармакологические свойства

Прием сердечных гликозидов поможет нормализовать давление

Сердечные гликозиды имеют свое направленное действие на работу сердца. Но также они улучшают работу сердечно-сосудистой системы в целом. При приеме этих препаратов происходят следующие изменения в организме:

  • исчезает
  • нормализуется кровяное
  • уменьшаются за счет того, что сердце активирует работу почек
  • увеличивается приток крови за счет увеличения максимального сокращения сердца

Сердечные гликозиды нужно применять курсами. Они не вылечивают полностью заболевание, а только помогают быстрее нормализовать состояние человека.

Механизм действия

Главная задача гликозидов – активировать работу сердечного миокарда. Эффект от их приема проявляется уже в самом начале курса лечения. Это происходит благодаря активному действию веществ.

Прием гликозидов имеет несколько направлений действия:

  • Противоаритмический. Частота сердцебиений сокращается, диастолический период становится более продолжительный.
  • Кардиотонический. Сила миокарда растет и нормализуется кровоток.
  • Антиишемический. В результате расширения коронарных сосудов миокард получает достаточное количество кислорода и питательных веществ.
  • Мочегонный. Из организма выводится лишняя жидкость, в результате чего .
  • Сосудистый. Повышается тонус и проницаемость сосудов, работа внутренних органов и систем приходит в норму.
  • Стабилизирующий. За счет слаженной работы сердца нормализуется работа всего организма в целом.
  • Блокировочный. Ограничивается стрессовое влияние, успокаивается нервная система.
  • Гликозиды настраивают работу миокарда. Это приводит к налаживанию обмена веществ и нормальному функционированию всего организма.

Эффект препаратов

Сердечные гликозиды помогают отрегулировать работу миокарда

Врачу при назначении того или иного препарата с гликозидами необходимо выяснить какого эффекта от их действия требуется достичь для улучшения работы сердца.

Выделяют четыре основных эффекта:

  1. Положительное инотропное воздействие, проявляется в увеличении силы сокращений и уменьшение систолы, в результате чего увеличивается сердечный выброс
  2. Негативное хронотропное воздействие влечет за собой увеличение диастолы и замедление частоты сокращений сердца
  3. Негативное дромотропное воздействие приводит к замедлению проведения импульсов по проводящей системе сердца
  4. Положительное баротропное воздействие характеризуется повышением возбудимости миокардиальных и специализированных клеток миокарда (автоматизм)

Каждый гликозид позволяет отрегулировать работу миокарда. Зная, какие проблемы нужно исправить в его функционировании, врач подбирает препарат с нужным действием.

Классификация гликозидов

Препараты, содержащие гликозиды, имеют разное время воздействия. По такому принципу существует классификация гликозидов:

  • Быстродействующие гликозиды. Это препараты экстренной помощи. Они вводятся преимущественно внутривенно и имеют короткий, но сильный эффект воздействия на миокард.
  • Препараты средней продолжительности действия. Такие гликозиды действуют через 5-6 часов после приема препарата, и эффект длится до 2-3 дней.
  • Препараты пролонгированного действия. Эти лекарства долго усваиваются организмом в течение 8-12 часов после приема внутрь и действуют до нескольких суток. Применяются и в виде инъекций, тогда эффект наступает быстрее.

В критических ситуациях в основном применяют быстродействующие гликозиды для стабилизации работы сердца, а впоследствии переходят на поддержание работы миокарда с помощью препаратов средней или длительной продолжительности.

Сердечные гликозиды – список препаратов

Препараты группы сердечных гликозидов представлены на рынке в большом ассортименте

На рынке предложен большой выбор лекарственных средств. Но есть несколько известных препаратов, которые зарекомендовали свою эффективность:

  • Дигитоксин – препарат на основе наперстянки. Он имеет накопительный эффект, который проявляется медленно, но сохраняется надолго. Вводится только в виде капельниц.
  • Дигоксин – также производится из наперстянки. Выпускается в форме таблеток и ампул. Подходит для тяжелых форм расстройств работы сердечного миокарда.
  • Целанид – еще один гликозид наперстянки. Выпускается только в виде таблеток. Действует более медленно и мягко, но эффект сохраняется надолго.
  • Коргликон – гликозид на основе ландыша. Быстродействующий препарат, но немного слабее остальных. Применяется для легких форм дисфункции миокарда. Выпускается только в виде инъекций.
  • Строфантин – гликозид на основе строфанта. Самый сильный быстродействующий гликозид. Производится только в виде инъекций. Применяется для острой и хронической .

Схожесть и различие сердечных препаратов группы гликозидов

Все перечисленные препараты, содержащие сердечные гликозиды, имеют свои сходства и различия. Основные сходства:

  • применяются при хронической сердечной недостаточности,
  • улучшают работу миокарда
  • влияют на функционирование всего организма
  • имеют растительное происхождение

Различия заключаются в следующем:

  • эффект воздействия
  • время воздействия
  • механизм воздействия
  • производятся из разных растений

Показания к применению

Сердечная недостаточность как острая, так и хроническая является показанием к применению сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды назначаются людям с проблемами сердца. Когда возникает , человека начинает испытывать неприятные ощущения:

  • одышка
  • отеки
  • посинение пальцев рук, ног или носогубного треугольника

Все они свидетельствуют о том, что сердце работает с перебоями и кровь плохо переносится. Начинаются сбои в работе других органов из-за нехватки питательных веществ и кислорода.

Гликозиды назначают в следующих случаях:

  • острая сердечная недостаточность
  • хроническая сердечная недостаточность
  • мерцание предсердий
  • аритмия
  • нарушение кровообращения

Препараты с гликозидами нормализуют состояние человека, устраняют отеки, одышку и другие последствия проблем с сердцем. В каждом отдельном случае требуется свое индивидуальное лечение.

В следующем видео смотрите о том, что такое сердечная недостаточность и что с ней делать:

Противопоказания

У лекарственных средств с гликозидами имеются противопоказания. В данных ситуациях прием гликозидов категорически запрещен:

  • наличие аллергии на какой-либо компонент лекарственного средства
  • проявление интоксикации в результате длительного приема гликозидов
  • наличие
  • синусовая блокада
  • почечная недостаточность

При наличии противопоказаний категорически запрещается применять гликозиды. В данном случае они только ухудшат состояние пациента.

Как правильно принимать такие препараты

Во избежание передозировки следует соблюдать правила приема сердечных гликозидов

Для гликозидов разной скорости действия есть разные правила приема. Для быстродействующих препаратов не требуется схемы приема. Они вводятся в моменты кризисных ситуаций и через некоторое время выводятся из организма.

Препараты, которые имеют длительное время действия, со временем накапливаются в организме. Чтобы не возникла передозировка гликозидами, и не ухудшилось состояние человека, нужно соблюдать некоторые правила приема:

  • дозу увеличивают постепенно до появления улучшений
  • контролировать, чтобы доза не превышала допустимого максимума
  • при нормализации состояния дозу следует постепенно уменьшать до такой дозы, которая будет поддерживать хорошее самочувствие

Только лечащий врач подбирает оптимальную дозу и вид препарата исходя из индивидуальных проблем каждого пациента. Самолечение гликозидами недопустимо.

Побочные эффекты, токсичность препаратов

При несоблюдении режима дозировки и прием большой дозы сердечных гликозидов может возникнуть передозировка. Она сопровождается следующими симптомами:

  • тошнота, рвота, понос
  • головные боли
  • помутнение сознания, галлюцинации
  • бессонница
  • ухудшение
  • кровотечения

Гликозиды являются токсичными веществами, поэтому принимать их следует очень аккуратно и соблюдать все рекомендации лечащего врача. Слишком большая доза гликозидов вызовет остановку сердца.

При первых признаках передозировки следует сразу вызвать скорую помощь. В больнице пациенту проведут полную очистку для выведения гликозидов из организма.

Меры предосторожности в применении

При одновременном приеме разных гликозидов необходимо время от времени проходить процедуру ЭКГ

Сердечные гликозиды следует принимать очень аккуратно. Каждый способ введения лекарства внутрь организма имеет свои правила, которые позволят добиться эффекта без риска осложнений.

Меры предосторожности:

  1. При введении лекарств при помощи инъекций следует соблюдать осторожность и не торопиться. Лучше разделить весь объем дозы на несколько маленьких доз и вводить через промежуток времени. Быстрый ввод лекарства вызывает брадикардию или даже остановку сердца.
  2. Нужно соблюдать определенный перерыв при приеме разных видов гликозидов. Этот период зависит от состояния человека, и длиться от 5 до 24 часов. Периодически рекомендуется делать .
  3. Необходимо внимательно читать инструкцию перед применением гликозидов. Некоторые виды препаратов с гликозидами нельзя совмещать с другими лекарственными средствами.

Соблюдение этих правил позволит улучшить функционирование сердца и избежать неприятных последствий.

Прогноз, результаты лечения

При правильно подобранном виде гликозидов и дозировке возможно улучшение работы сердца и состояния больного. Длительность наступления положительного эффекта от лечения зависит от степени тяжести сердечной недостаточности.

Прогноз лечения в зависимости от степени проблемы:

  • При 2 степени сердечной недостаточности требуется проходить 2-3 курса лечения в год продолжительность 2-3 месяца. В данном случае в 80-90% случае наблюдается улучшение состояния.
  • При 3 стадии требуются более длительные курсы приема препаратов в течение 3-4 месяцев 2-3 раза в год. До 70% пациентов отмечают улучшения в работе сердца.
  • При 4 стадии приходится принимать гликозиды практически постоянно или допускается только небольшой перерыв в 1-2 месяца. Только у 40% людей, страдающих такой степенью сердечной недостаточности, отмечается улучшение самочувствия.

Растения, содержащие гликозиды

Одним из растений, содержащих сердечные гликозиды, является майский ландыш

Гликозиды содержатся практически во всех растениях. Но есть определенные виды растений, в которых содержится большое количество гликозидов и которые служат основным сырьем для их производства:

  • Пурпуровая наперстянка двухлетнее растение, которое произрастает на западе Европе или разводится декоративно. Обладает большой способностью накапливаться в организме и регулировать силу сердечных сокращений. Бывают наперстянки крупноцветные, шерстистые и ржавчинные.
  • Майский ландыш – многолетнее растение. Гликозиды находятся во всем растении – стебель, листья, цветки.
  • Весенний горицвет – многолетний цветок, растущий в степных, лесных и холмистых местностях. У этих растений гликозиды присутствуют в основном в золотистых цветках. Горицвет может воздействовать на организм успокоительно и мочегонно.
  • Олеандр – растение, которое выращивается для декоративных целей. Это небольшое растение с цветочками красного цвета. Гликозиды находятся в стволе, листиках и цветах.
  • Строфант – это растение, которое произрастает в основном в тропических лесах. Это небольшие деревья с цветками в виде зонтиков. Большое количество гликозидов содержится в семенах этого растения. Гликозиды строфанта являются самыми сильными по своему действию на работу сердца.

Сердечные гликозиды очень . Они помогают восстановить нормальное функционирование работы сердца даже в самых критических ситуациях. Они различаются по быстроте действия, по механизму и эффекту воздействия на сердечный миокард.

Какой вид гликозидов назначить решает только лечащий врач исходя из особенностей каждого человека. Строгое соблюдение всех правил приема препаратов с гликозидами позволит избежать передозировки и ее страшных последствий для организма.

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Гликозид кверцетина

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью. Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения. Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

 

Возможно, будет полезно почитать: