Аналептические средства. Аналептики

7686 0

Аналептические (оживляющие, пробуждающие) препараты используют для восстановления функции жизненно важных цен тров головного мозга после проведения общей анестезии, а также при отравлениях различными веществами, угнетающими ЦНС (барбитураты, анальгетики, алкоголь, технические растворители и др.)

В амбулаторной практике эти препараты применяют при об мороке или коллаптоидных состояниях во время стоматологиче ского приема. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивают сердечный выброс, повышают артериальное давление. Данные эффекты реализуются как за счет прямого (бемегрид, кофеин) , так и сочетанного (прямого и рефлекторного) действия (кордиамин, камфора) на центры про долговатого мозга. Следует учитывать потенциально опасное аритмогенное, гипертензивное и судорожное действие при пере дозировке препаратов данной группы.

Относительно селективным антагонистом барбитуратов (тиопентал, гексенал, метогекситал и др.) является бемегрид. Однако следует учитывать, что он эффективен только при умеренной ин токсикации.

Селективным антагонистом наркотических анальгетиков служит налоксон. Для лечения передозировки бензодиазепиновыми препаратами применяют флумазенил (раз дел 5.1.2).

Бемегрид (Bemegridum). Синонимы: Ahypnon, Etimid, Glutami sol .

Фармакологическое действие : является фармакологическим ан тагонистом барбитуратов (снотворных и общих анестетиков). Устраняет угнетающий эффект общих анестетиков (в том числе ингаляционных — эфира, фторотана и др.) на дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания : применяется при отравлениях барбитуратами и об щими анестетиками, для прекращения наркоза и ускорения про буждения, при гипоксических состояниях.

Способ применения : при острых отравлениях барбитуратами вводят взрослым внутривенно медленно 5—10 мл 0,5% раствора.

При отсутствии эффекта инъекции повторяют через 2—3 мин до восстановления дыхания и рефлексов. Детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней мас сы тела взрослого. Появление судорожных подергиваний конеч ностей является сигналом к прекращению введения препарата.

Побочное действие : в высоких дозах возможны судороги, тош нота, рвота.

Взаимодействие с другими препаратами: возможно одновре менное введение кофеина, мезатона, других средств симптомати ческой терапии отравлений.

Форма выпуска : 0,5% раствор в ампулах по 10 мл.

Условия хранения : при низкой температуре из раствора могут выпадать кристаллы бемегрида, которые растворяются при подо гревании до 50°С. Список Б.

Камфора (Camphora). Синоним: Camphor .

Фармакологическое действие : оказывает стимулирующее дейст вие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямо дейст вует на сердечную мышцу, повышая ее чувствительность к катехоламинам. Повышает артериальное давление за счет увеличения сердечного выброса и сужения периферических сосудов, способ ствует улучшению микроциркуляции. Выделяясь через дыхатель ные пути после подкожного введения, улучшает отделение мок роты. При местном применении оказывает раздражающее и антисептическое действие.

Показания : применяется в случае угнетения дыхания при пневмонии и инфекционных заболеваниях, отравлениях снотвор ными и наркотическими средствами. Местно используют для растираний при невралгиях, ревматизме, артритах.

Способ применения : для стимуляции дыхания взрослым вводят подкожно 1-5 мл раствора для инъекций. Необходимо избегать попадания в сосуды ввиду опасности эмболии. Раствор подогре вают до температуры тела. Местно для растираний используют масло камфорное для наружного применения (10% раствор в подсолнечном масле); камфорный спирт; раствор камфоры и салициловой кислоты; «Камфоцин» — линимент, содержащий кам фору, салициловую кислоту, касторовое масло, масло терпентин ное, метилсалицилат, настойку стручкового перца. Для успокоения зубной боли применяют капли «Дента», в состав ко торых входит камфора (см. Хлоралгидрат).

Побочное действие : при подкожном введении возможно обра зование инфильтрата, для ускорения рассасывания которого не обходимо прогревание.

Противопоказания : не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, индивидуальной непереносимости.

Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие симпатомиметиче"ских аминов на сердечно-сосудистую систему.

Форма выпуска : 20% масляный раствор в ампулах по 1 и 2 мл. Формы для местного применения см. выше.

Условия хранения

Кордиамин (Cordiaminum). Синонимы: Nicethamidum, Niketha mide, Coramin .

Фармакологическое действие : является аналептиком, представ ляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Сти мулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Прямого действия на работу сердца и сосуды не оказывает. В токсических дозах вызывает клонические судороги.

Показания : применяется при хронических расстройствах кро вообращения, остром коллапсе и асфиксии, шоковых состояни ях.

Способ применения : взрослым вводят подкожно, внутривенно медленно и внутримышечно по 1-2 мл препарата 1-3 раза в день. Внутрь назначают по 15-40 капель 23 раза вдень. Высшие дозы для взрослых: парентерально разовая — 2 мл, суточная — 6 мл; энтерально разовая — 60 капель, суточная — 180 капель.

Побочное действие : при передозировке возникают судороги. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина болезнен ны. В связи с этим в место инъекции предварительно можно вве сти 1 мл 0,5-1% раствора новокаина.

Противопоказания : не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям.

Форма выпуска : ампулы по 1 и 2 мл для инъекций; флаконы по 15 мл для приема внутрь.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas).

Фармакологическое действие : препарат является стимулятором центральной нервной системы.

Показания : применяется при угнетении ЦНС, отравлении нар котическими препаратами, недостаточности сердечно-сосудистой системы на стоматологическом приеме как средство неотложной терапии.

Способ применения : назначают однократно внутрь по 0,05—0,2 г или подкожно по 1—2 мл 10% или 20% раствора.

Побочное действие : возможны повышенная возбудимость, та хикардия, бессонница, головокружение. При длительном приме нении вероятна психическая зависимость.

Противопоказания : не применяется при атеросклерозе, глауко ме, артериальной гипертензии, повышенной нервно-психической возбудимости.

Взаимодействие с другими препаратами : хорошо сочетается с анальгетиками, атропином, бромидами, сердечными гликозидами, бронхолитиками, алкалоидами спорыньи. Несовместим с ин гибиторами МАО, является антагонистом веществ, угнетающих ЦНС.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,075 г (для детей) и 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum).

Фармакологическое действие : является аналептиком, комплек сным соединением сульфокамфорной кислоты и новокаина. По действию близок к камфоре. Отличается от камфоры раствори мостью в воде, не вызывает образования инфильтратов при под кожном введении. Из места инъекции при подкожном и внутри мышечном введении быстро всасывается.

Показания : коллапс, профилактика сердечной и легочной не достаточности, угнетение дыхания при тяжелых инфекциях и ин токсикациях.

Способ применения : вводят взрослым по 2 мл подкожно, внут римышечно или внутривенно (струйно или капельно) 2—3 раза в сутки, не более 12 мл/сут.

Противопоказания : не применяется у лиц с аллергическими реакциями на новокаин в анамнезе.

Взаимодействие с другими препаратами: ослабляет антимик робное действие сульфаниламидов.

Форма выпуска : ампулы по 2 мл 10% раствора.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Процесс дыхания, как известно, регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от концентрации углекислого газа (CO₂) в крови. Последний влияет на дыхательный центр прямо и рефлекторно, стимулируя рецепторы синокаротидной зоны.

Патология дыхательной системы весьма многообразна. Опасной для жизни является остановка дыхания, возникающая, главным образом, в результате угнетения дыхательного центра (отравление алкоголем , угарным газом , снотворными препаратами , асфиксия новорождённых). В этой ситуации применяются стимуляторы дыхания , или дыхательные аналептики - лекарственные средства, усиливающие дыхание.

Стимуляторы дыхания представляют собой вещества, влияющие на дыхательный центр, в результате чего увеличивается частота и глубина дыхания. Терапевтические дозы этих препаратов как правило близки к судорожным, что существенно ограничивает их применение.

Следует избегать назначения дыхательных аналептиков при ишемической болезни сердца, гипертензии, эпилепсии (из-за риска развития судорог). Не рекомендуется применять стимуляторы дыхания, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических болезнях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.

Классификация дыхательных аналептиков

❶ Средства центрального действия : бемегрид; кофеин; этимизол.

Механизм действия этих препаратов выглядит следующим образом:
прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .

❷ Средства рефлекторного действия : лобелин; цититон.

Механизм действия : стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.

Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).

❸ Средства смешанного типа действия : никетамид (кордиамин).

Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ.

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

1. Дыхательные аналептики;

2. отхаркивающие средства;

3. противокашлевые средства;

4. средства, применяемые при бронхиальной астме;

5. средства, применяемы при отеке легких.

1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

1. Препараты прямого действи:.

Бемегрид;

Этимизол;

2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):

Лобелин;

Цититон.

3. Препараты смешанного действия .

Кордиамин;

Камфора;

Сульфокамфокаин.

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.

Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

Фармакодинамика.

Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО 2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.

Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.

Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;

2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);

3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;

4. коллаптоидное состояние;

5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);

6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

2. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

· Средства рефлекторного действия:

Трава термопсиса;

Корень алтея;

Трава фиалки трехцветной;

Мукалтин;

Терпингидрат.

· Средства резорбтивного действия:

Калия йодид;

Натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

· Препараты протеолитических ферментов:

Трипсин кристаллический;

Химотрипсин.

· Синтетические препараты:

Ацетилцистеин.

· Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

Бромгексин;

Амброксол (лазолван).

Фармакодинамика

Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;

Повышают активность эпителия слизистой бронхов;

Снижают количество инфекции;

Улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;

Ослабляют воспалительные реакции;

Снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю

щие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и

рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

Коразол , активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов ; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того, возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

Никетамид (кордиамин ) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты , умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

Камфора - обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров. Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути, камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят только подкожно, недопуская его попадания в просвет сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог

Возможно, будет полезно почитать: