Адреналин фармакологическое действие. Адреномиметические вещества

Инструкция по применению:

Адреналина гидрохлорид-Виал – препарат группы кардиотонических негликозидных средств. Обладает гипергликемическим, бронхолитическим, сосудосуживающим и противоаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Адреналина гидрохлорид-Виал в аптеки поступает в виде раствора в ампулах, которым можно пользоваться для смазывания кожных покровов, вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Активным действующим веществом препарата является эпинефрин, содержание которого в растворе составляет 1 мг на 1 мл.

Упаковка содержит 5 ампул темного стекла, объемом 1 мл каждая.

Показания к применению

Аллергические реакции, включая хроническую крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок, которые могут развиться при использовании лекарственных препаратов, сывороток, вливании донорской крови, укусах животных или насекомых, употреблении в пищу определенных продуктов, попадании в организм других аллергенов;
Кровотечения из поверхностных капилляров, слизистых (в т.ч. десен);
Стимуляция сердечной деятельности;
Лечение бронхиальной астмы и снятие приступов удушья при этом заболевании, снятие бронхоспазма при введении наркоза;
Гипогликемический шок при передозировке инсулина;
Лечение асистолии, артериальной гипотензии;
Пролонгирование действия локальных анестетических средств;
При проведении хирургических операций в офтальмологии - устранение отечности конъюнктивы, расширение зрачков;
Лечение приапизма.

Противопоказания

Применение Адреналина гидрохлорид-Виала по инструкции не рекомендуется при введении наркотических препаратов фторотана, циклопропана, хлороформа. В сочетании с данными медикаментами эпинефрин может провоцировать сильную аритмию.

Запрещается назначать эпинефрин при гипертонии, любых формах аневризмы, сахарном диабете.

Абсолютными противопоказаниями являются атеросклероз, глаукома, тиреотоксикоз. Препарат не назначают беременным женщинам и кормящим грудью.

В сочетании с окситоцином или антигистаминными средствами усиливает интоксикацию организма.

Способ применения и дозировка

Известно несколько способов применения препарата. Наружно можно использовать тампон или повязку, смоченную в растворе для остановки кровотечения.

Практикуется использование препарата в качестве капель для глаз.

При необходимости делают подкожные инъекции, реже внутримышечные или внутривенные, в этом случае раствор следует вводить очень медленно.

В соответствии с инструкцией к Адреналину гидрохлорид-Виалу, лекарство не разрешается вводить в объеме более пяти миллилитров в сутки для взрослого. Разовое введение эпинефрина не должно превышать 1 мг (1 ампулы). Если улучшения состояния человека, которому вводится препарат, не наблюдается, то можно использовать аналогичные стимулирующие препараты, только с менее выраженным токсическим эффектом (например, теофилин).

Доза лекарственного средства для детей подбирается в зависимости от возраста и состояния пациента.

Побочные действия

Применение Адреналина гидрохлорид-Виала может спровоцировать негативные реакции со стороны систем организма:

Сердечно-сосудистая – стенокардию, брадикардию или тахикардию, учащенное сердцебиение, скачки давления. При использовании больших доз возможны желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
Нервная система – головную боль, головокружение, состояние повышенной тревожности, тремор, мышечные подергивания, нервозность, проблемы со сном. Реже психоневротические нарушения: агрессивность, панику, паранойю, дезориентацию, нарушения памяти;
Пищеварительная система – тошноту, рвоту;
Мочевыделительная система (крайне редко) – болезненное и затрудненное мочеиспускание;
Иммунная система – аллергические реакции: бронхоспазм, кожную сыпь, ангионевротический отек, многоформную эритему.

Кроме этого, прием Адреналина гидрохлорид-Виала может вызвать такие реакции как: повышенное потоотделение, гипокалиемия, жжение или боль в месте внутримышечной инъекции.

Особые указания

Во время терапии эпинефрином следует контролировать концентрацию К+ в сыворотке крови, а также показатели АД, МОК, диуреза, ЭКГ, давление в легочной артерии, центральное венозное давление.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму воздействия на организм, относящиеся к той же фармакологической подгруппе: Гутрон, Ноадреналин, Бутироксан, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон и др.

Лекарственные средства с одинаковым действующим веществом: Адреналин (раствор для инъекций), Адреналин (раствор для местного применения), Адреналина гидротартрат (раствор для инъекций).

Сроки и условия хранения

Адреналина гидрохлорид-Виал необходимо хранить при температуре, не превышающей 15 ºC, в месте, куда не проникают солнечные лучи.

Срок годности составляет 2 года.

р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл. амп. 5 мл.; р-р д/инъекц. д/н прим. 1 мг/1мл фл 30 мл. Рег. №: 70/151/11

Клинико-фармакологическая группа:

Альфа-,бета-адреномиметик

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы.
30 мл - флакон темного стекла.

Описание активных компонентов препарата «Эпинефрин »

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

C осторожностью применяют у детей.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Adrenalini hydrochloridum. Син.: - Эпинефрин.

Адреналин синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и a- и b- адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из селезенки, перераспределение ее и повышение артериального давления из-за возбуждения a-адренорецепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адреналина менее стабильное из-за одновременного возбуждения b-адренорецепторов, расширения коронарных, мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие адреналина зависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкожном введении он может вызывать гипотонию.

Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время при введении на фоне нормального или повышенного АД, он может вызывать рефлекторную брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитием брадикардии через возбуждение вагуса от резкого повышения АД может привести к развитию аритмии, особенно в состоянии гипоксии.

Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную деятельность.

Адреналин активирует ферменты гликолиза (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает содержание в крови жирных кислот.

Адреналин усиливает основной обмен и повышает потребление кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, вызывает мидриаз, суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влаги.

Адреналин возбуждает ЦНС, вызывает бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения a- и b- адренорецепторов.

При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в - до 5 минут.

Показания к применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы и других аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки (вводят по 0,25-0,5 мл п/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вводить только в/в по 0,2-0,5 мл).

Адреналин в дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как оживляющее средство при остановке сердца от поражения электрическим током, удушения. Его можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы.

Местно адреналин назначают для лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при риноскопии, для удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе.

Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum . Син.: Эфетонин, Санедрин.

Эфедрин представляет собой алкалоид, содержашийся в разных видах эфедры. Он проявляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного норадреналина в синаптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть у него и прямое адреномиметическое действие.

Эфедрин вызывает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно - 2-3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуждает ЦНС, вызывает эйфорию, пробуждающее действие, стимулирует дыхание.

Показания к применению: бронхиальная астма, сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, развивающихся от кровопотерь, травм, при инфекционных заболеваниях, а также для профилактики гипотоний при спинномозговой анестезии.

Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор и сокразает сфинктер мочевого пузыря).

Местно эфедрин используется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.

Что такое адреналин и где адреналин вырабатывается

Адреналин — это гормон, который образуется в мозговом веществе надпочечников — регулируемой нервной системой структуре, которая для организма является главным источником катехоламиновых гормонов — , адреналина и норадреналина .

Адреналин, используемый как лекарственное средство, получают из ткани надпочечников убойного скота или же синтетическим путем.

Эпинефрин — что это такое?

Международное непатентованное название адреналина (МНН) — эпинефрин .

Для медицины препарат выпускается фармацевтическими компаниями в виде адреналина гидрохлорида (Adrenalini hydrochloridum) и в виде адреналина гидротартрата (Аdrenalini hydrotartras).

Первый представляет собой белый или белый с розоватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

В процессе приготовления раствора к порошку добавляют О, О1 н. раствор хлороводородной кислоты. Для консервации используются хлоробутанол и натрия метабисульфит. Готовый раствор прозрачен и бесцветен.

Адреналина гидротартрат — это белый или белый с сероватым оттенком порошок с кристаллической структурой, обладающий способностью изменять свои свойства под воздействием света и содержащегося в воздухе кислорода.

Порошок хорошо растворяется в воде, но малорастворим в спирте. В отличие от растворов адреналина гидрохлорида водные растворы адреналина гидротартрата характеризуются большей стойкостью, но по своему действию абсолютно идентичны им.

Из-за разницы в молекулярной массе (для гидротартрата она составляет 333,3, а для гидрохлорида — 219,66) гидротартрат применяют в большей дозе.

Форма выпуска

Фармацевтические компании выпускают лекарство в виде:

0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида;
0,18%-ного раствора адреналина гидротартрата.

В аптеки средство поступает в ампулах, изготовленных из нейтрального стекла. Объем средства в одной ампуле — 1 мл.

Раствор, предназначенный для местного применения, продается в герметически укупоренных флаконах из оранжевого стекла. Емкость одного флакона — 30 мл.

Также в аптеках встречается Адреналин в таблетках. Препарат выпускается в форме гомеопатических гранул D3.

Фармакологическое действие

В Википедии указывается, что адреналин принадлежит к группе катаболических гормонов и оказывает влияние практически на все разновидности обмена веществ . Он способствует повышению уровня содержащегося в крови сахара и стимулирует тканевый обмен .

Адреналин принадлежит одновременно к двум фармакологическим группам:

Лекарственные средства, оказывающие стимулирующее действие на α и α+β-адренергические рецепторы.
Гипертензивные лекарственные средства.

Препарат характеризуется способностью оказывать:

гипергликемический ;
бронхолитический ;
гипертензивный ;
противоаллергический ;
сосудосуживающий эффекты .

Помимо этого гормон адреналин:

оказывает тормозящее действие на выработку гликогена в скелетной мускулатуре и печени ;
способствует усилению захвата и утилизации глюкозы тканями;
повышает активность гликолитических ферментов ;
стимулирует распад и подавляет синтез (подобный эффект достигается благодаря способности адреналина оказывать влияние на β1-адренергические рецепторы , локализированные в жировой ткани );
повышает функциональную активность скелетной мышечной ткани (в особенности при сильном утомлении);
стимулирует ЦНС (генерируясь при пограничных (то есть несущих опасность для жизни человека) ситуациях, провоцирует повышение уровня бодрствования, повышает психическую активность и психическую энергию, а также способствует психической мобилизации);
возбуждает область , которая отвечает за выработку кортикотропин рилизинг гормона ;
активизирует систему кора надпочечников-гипофиз-гипоталамус ;
стимулирует выработку адренокортикотропного гормона ;
стимулирует функцию свертывающей системы крови .

Адреналин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие , препятствуя высвобождению медиаторов аллергии и воспаления (лейкотриенов , гистамина , и т.д.) из тучных клеток, возбуждая локализированные в них β2-адренергические рецепторы и снижая уровень чувствительности различных тканей к этим веществам.

Умеренные концентрации адреналина оказывают трофическое действие на скелетную мышечную ткань и миокард , в высоких же концентрациях гормон способствует усилению катаболизма белков .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.

Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками , обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).

Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.

Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам , где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь . Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.

Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.

Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы , гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).

Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.

Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы .

Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран , то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ . Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон .

Симптомами выброса адреналина в кровь являются:

сужение сосудов в коже , слизистых , а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани );
расширение сосудов, расположенных в головном мозге ;
увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы ;
облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости ;
повышение автоматизма сердечной мышцы ;
повышение показателей ;
преходящая рефлекторная брадикардия ;
расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта ;
снижение внутриглазного давления ;
расширение зрачков ;
снижение выработки внутриглазной жидкости ;
гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
повышение концентрации в свободных жирных кислот .

При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.

Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко , при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер) .

Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах . Образующиеся продукты неактивны.

T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.

Средство с осторожностью применяют для лечения пациентов преклонного возраста и детей.

Побочные действия

Адреналин провоцирует не только существенное увеличение физической силы, скорости и производительности, но также учащает дыхание и обостряет внимание. Нередко выброс этого гормона сопровождается искажением восприятия действительности и .

В тех случаях, когда выброс гормона произошел, но реальной опасности нет, человек чувствует раздражительность и беспокойство. Причиной этого является то, что выброс адреналина сопровождается повышением выработки глюкозы и повышением уровня сахара в крови . То есть тело человека получает дополнительную энергию, которая, однако, не находит выхода.

В далеком прошлом, большинство стрессовых ситуаций решались посредством физической нагрузки, в современном же мире количество стрессов существенно возросло, но при этом для их решения практически не требуется физической активности. По этой причине многие люди, подверженные стрессам, для снижения уровня адреналина активно занимаются спортом.

Несмотря на то, что адреналин играет ведущую роль в выживании организма, с течением времени он приводит к негативным последствиям. Так, длительное повышение уровня этого гормона угнетает деятельность сердечной мышцы , а в некоторых случаях даже может спровоцировать сердечную недостаточность .

Повышенный уровень адреналина также является причиной и частых нервных расстройств (нервных срывов ). Подобные симптомы служат показателем того, что человек находится в состоянии хронического стресса.

Реакцией организма на введение Адреналина могут стать следующие побочные явления:

повышение показателей артериального давления ;
увеличение частоты сокращений сердечной мышцы ;
нарушение сердечного ритма ;
болезненные ощущения в груди в области сердца .

При аритмии , спровоцированной введением препарата, пациенту показаны препараты, фармакологическое действие которых направлено на блокирование β-адренергических рецепторов (например, или ).

Инструкция по применению Адреналина

Адреналина гидрохлорид инструкция по применению рекомендует вводить пациентам подкожно, реже — в мышцу или в вену (медленно капельным способом). Препарат запрещено вводить в артерию , поскольку выраженное сужение периферических кровеносных сосудов может спровоцировать развитие .

В зависимости от особенностей клинической картины и от того, с какой целью назначается средство, разовая доза для взрослого пациента варьируется в пределах от 0,2 до 1 мл, для ребенка — от 0,1 до 0,5 мл.

При острой остановке сердца пациенту следует внутрисердечно ввести содержимое одной ампулы (1 мл), при фибрилляции желудочков показана доза от 0,5 до 1 мл.

Лекарственные средства-ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), симпатолитик октадин , средства, блокирующие м-холинорецепторы , н-холинолитики , препараты гормонов щитовидной железы потенциируют фармакологическое действие эпинефрина .

В свою очередь, эпинефрин снижает эффективность гипогликемических препаратов (в том числе инсулина); нейролептических , холиномиметических и снотворных средств ; опоидных

Адреналина гидрохлорид-Виал
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08

Дата последнего изменения: 30.12.2016

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Эпинефрин (адреналин) – 1 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 0,2 мг, натрия хлорид – 9 мг, динатрия эдетат – 0,25 мг, хлористоводородная кислота – до pH от 2,5 до 4,0, вода для инъекций – q.s. до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреномиметик

Фармакодинамика

Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия – 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении – время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении – 1-2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве – в неизмененном виде.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергическая реакция при укусе насекомых и т.п.), бронхиальная астма (купирование астматического приступа), бронхоспазм во время анестезии; необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эпинефрину и/или вспомогательным веществам препарата; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; II период родов.

При плановой анестезии противопоказаны инъекции в дистальные отделы фаланг пальцев рук и ног, подбородок, ушную раковину, на участках носа и гениталий.

При угрожающих жизни состояниях вышеуказанные противопоказания являются относительными.

С осторожностью

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст, парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Эпинефрин проникает через плаценту. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей при применении адреналина у беременных, особенно в первом триместре или на протяжении всей беременности, имеется сообщение о единичном случае возникновения аноксии у плода (при внутривенном введении эпинефрина). Инъекция эпинефрина может вызвать у плода тахикардию, нарушения сердечного ритма, в том числе дополнительные систолические удары и т.п. Эпинефрин не следует применять беременным при артериальном давлении выше 130/80 мм рт. ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, эпинефрин вызывает тератогенный эффект. Эпинефрин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Эпинефрин не следует использовать во время родов, применение возможно только в том случае, если требуется назначение его по жизненным показаниям.

Если лечение эпинефрином необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение – через 10-20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000.

Для удлинения действия местных анестетиков : в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0,2-0,4 мг.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме : подкожно 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч.

При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Побочные действия

Является мощным симпатомиметическим средством, при этом большинство побочных эффектов обусловлены стимуляцией симпатической нервной системы. Около трети пациентов, получавших эпинефрин, имели побочные эффекты, а наиболее часто отмечались нежелательные явления со стороны сердца и сосудистой системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, острая артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, стенокардия, повышение или снижение артериального давления, инфаркт, тахиаритмия, кардиомиопатия, некроз кишечника, акроцианоз, аритмия, боль в грудной клетке, при высоких дозах – желудочковые аритмии.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, тремор; головокружение, тревога, усталость, психомоторное возбуждение, нервозность, геморрагические кровоизлияния в головной мозг (при повышении АД), дезориентация, нарушение памяти, повышенная раздражительность, чувство гнева, нарушение сна, сонливость, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких (при повышении АД).

Со стороны мочевыводящей системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте введения, некроз в месте инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Метаболизм и расстройства питания: лактоацидоз.

Прочие: бледность кожных покровов, гипокалиемия, ингибирование секреции инсулина и развитие гипергликемии, липолиз, кетогенез, стимуляция секреции гормона роста, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, геморрагическое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия, преимущественно в условиях реанимации, применение альфа- и бета-адреноблокаторов, вазодилаторов.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционной анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности. Взаимодействие с неселективными бета- адреноблокаторами приводит к развитию тяжелой гипертензии и брадикардии. Пропранолол ингибирует бронхолитическое действие эпинефрина. Лекарственные средства, вызывающие потерю калия (кортикостероиды, мочегонные средства, эуфиллин, теофиллин), повышают риск развития гипокалиемии. Эпинефрин повышает риск развития побочных эффектов со стороны сердца при приеме одновременно с леводопой. Одновременное применение с энтокапоном может потенцировать хронотропный и аритмогенный эффекты эпинефрина.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать резкое и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – резкое снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) – удлинение QT-интервала; с диатризоатами,

йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи и окситоцином – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств. Совместное применение с гуанидином может приводить к развитию тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение с аминазином может привести к развитию тахикардии и гипотонии.

Особые указания

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе. Эпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.

Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.

Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию геморрагического кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи, с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулу нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской. По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

ЛСР-000780/08 от 2016-12-30
Адреналина гидрохлорид-Виал - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000780/08 от 2008-02-15

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
J45 Астма	Астма физических усилий
	Астматические состояния
	Бронхиальная астма
	Бронхиальная астма легкого течения
	Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
	Бронхиальная астма тяжелого течения
	Бронхиальная астма физических усилий
	Гиперсекреторная астма
	Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
	Кашель при бронхиальной астме
	Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
	Неаллергическая бронхиальная астма
	Ночная астма
	Ночные приступы астмы
	Обострение бронхиальной астмы
	Приступ бронхиальной астмы
	Эндогенные формы астмы
J98.8.0* Бронхоспазм	Бронхоспазм при бронхиальной астме
	Бронхоспазм при воздействии аллергена
	Бронхоспастические реакции
	Бронхоспастические состояния
	Бронхоспастический синдром
	Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
	Обратимый бронхоспазм
	Спазматический кашель
L50 Крапивница	Идиопатическая хроническая крапивница
	Инсектная крапивница
	Крапивница новорожденного
	Хроническая крапивница
T78.2 Анафилактический шок неуточненный	Анафилактические реакции
	Анафилактический шок
	Анафилактический шок на лекарства
	Анафилактоидная реакция
	Анафилактоидный шок
	Шок анафилактический
T78.3 Ангионевротический отек	Аллергический отек
	Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке
	Отек Квинке
	Рецидивирующие отеки Квинке
	Рецидивирующий ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная	Аллергическая реакция на инсулин
	Аллергическая реакция на укусы насекомых
	Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
	Аллергические заболевания

	Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
	Аллергические заболевания слизистых оболочек
	Аллергические проявления
	Аллергические проявления на слизистых оболочках
	Аллергические реакции
	Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
	Аллергические реакциии
	Аллергические состояния
	Аллергический отек гортани
	Аллергическое заболевание
	Аллергическое состояние
	Аллергия
	Аллергия к домашней пыли
	Анафилаксия
	Кожная реакция на прием медикаментов
	Кожная реакция на укусы насекомых
	Косметическая аллергия
	Лекарственная аллергия
	Медикаментозная аллергия
	Острая аллергическая реакция
	Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
	Пищевая и лекарственная аллергия
Z100.0* Анестезиология и премедикация	Анестезия
	Анестезия в оториноларингологической практике
	Анестезия в стоматологии
	Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии
	Атаралгезия
	Базисный наркоз
	Быстрая анестезия
	Введение в наркоз
	Вводный наркоз
	Возбуждение перед хирургическими операциями
	ИВЛ
	Ингаляционный наркоз
	Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах
	Индукция и поддержание общей анестезии
	Интралигаментарная анестезия
	Интубация трахеи
	Искусственная гибернация
	Кардиоплегия
	Каудальная анестезия
	Каудальная блокада
	Комбинированный наркоз
	Кратковременная анестезия
	Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии
	Кратковременная местная анестезия
	Кратковременная миорелаксация
	Люмбальная анестезия
	Местная анестезия
	Местная инфильтрационная анестезия
	Местная поверхностная анестезия
	Миорелаксация
	Миорелаксация во время ИВЛ
	Миорелаксация при оперативных вмешательствах
	Миорелаксация при операциях
	Миорелаксация при проведении ИВЛ
	Монокомпонентный наркоз
	Назогастральная интубация
	Наркоз
	Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении
	Немедленное обезболивание
	Общая анестезия
	Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах
	Общее обезболивание
	Период премедикации
	Поверхностная анестезия в офтальмологии
	Поддержание наркоза
	Предоперационный период
	Премедикация
	Проводниковая анестезия
	Региональная анестезия
	Релаксация скелетной мускулатуры
	Смешанный наркоз
	Спинальная анестезия
	Спинно-мозговая анестезия
	Спинномозговая анестезия
	Терминальная анестезия
	Управляемое дыхание при наркозе
	Эпидуральная анестезия

Возможно, будет полезно почитать: