Налидиксовая кислота инструкция по применению. Кислота налидиксовая (Acidum nalidixum)

J01MB02 (Nalidixic acid)

Перед использованием препарата НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.037 (Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик)

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.

Несовместима с нитрофуранами.

Беременность и лактация

Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Особые указания

На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.

В состав одной капсулы Невиграмона входит: 500 мг действующего вещества налидиксовой кислоты + стеариновая кислота, коллоидный диоксид кремния, краситель желтый солнечный закат, желатин, хинолиновый желтый краситель .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул желтого цвета. Если раскрыть капсулу, то внутри окажется белый или бело-желтый порошок. Препарат упакован во флаконы из полистирола по 56 штук во флаконе, в картонной пачке один флакон.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество лекарства – антибактериальное средство группы хинолонов .

Кислота подавляет процессы полимеризации и репликации ДНК бактерий . Проявляет эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам (палочки Фридлендера, Shigella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Salmonella spp. ), кроме синегнойной палочки . В зависимости от степени чувствительности микроорганизма к действию средства и его концентрации в организме препарат может действовать бактериостатически или бактерицидно . К действию препарата чувствительны бактерии и их штаммы , которые проявляют устойчивость к и сульфаниламидам . Вещество не угнетает жизнедеятельность анаэробных бактерий и грамположительных организмов . Также к препарату Невиграмон часто развивается устойчивость.

При пероральном приеме лекарство проявляет хорошую абсорбционную способность. Его биологическая доступность достигает 95% и порядка 93% связывается с белками . Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут после приема, препарат обнаруживается в основном в тканях почек. Средство претерпевает реакции в клетках печени. Вывод производится через почки.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта , инициированных чувствительными к действию препарата бактериями.

Также антибактериальное средство можно использовать в качестве профилактики в послеоперационный период.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

при ;
детям до 12 лет;
при не его компоненты;
больным , порфирией ;
пациентам с тяжелой формой ;
при тяжелых заболеваниях печени и почек;
женщинам в первом триместре ;
при дефиците глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы ;
кормящим женщинам.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме капсул детьми в возрасте от 12 лет.

Побочные эффекты

В ходе терапии средством могут проявиться следующие побочные реакции:

, общая слабость, ;
снижение зрения, искажения в восприятии цветов, диплопия (проходят по окончанию лечения, рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат);
высыпания на коже с зудом, артралгия , ;
чувствительность кожи к действию света, покраснение, появление сыпи в виде заполненных жидкостью пузырьков (проходит в течение 14-60 дней после отмены лекарства, возможны рецидивы);
редко – токсический психоз , судороги , повышение
боли в области желудка, рвота, тошнота;
редко — , анафилактические и анафилактоидные реакции , парестезии, тромбоцитопении , анемия , холестаз , метаболический ацидоз .

Был зарегистрирован случай паралича 6 черепного нерва .

Инструкция по применению Невиграмона (способ и дозировка)

Перорально. За 60 минут до приема пищи.

Дозировку и продолжительность терапии назначает врач.

Инструкция по применению Невиграмона

Как правило, взрослым назначают по 8 капсул (4 грамма налидиксовой кислоты ) разделенных на 4 приема.

Продолжительность лечения – около недели. Далее суточную дозировку можно снизить до 500 мг – 4 капсулы в день с такой же кратностью приема.

Детям от 12 лет, если их вес больше 40 кг, в сутки назначают по 50 мг на один кг веса, за 3-4 приема.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: судороги , метаболический ацидоз , повышение внутричерепного давления , психоз, летаргия , тошнота. В качестве лечения производят поддерживающую терапию согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Синонимы

Такое же действующее вещество содержат Неграм и Налидиксовая кислота .

Налидиксовая кислота (Acidum nalidixicum)

Фармакологическое действие

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Показания к применению

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Способ применения

Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день.
Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Побочные действия

Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Противопоказания

Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.
Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Форма выпуска

В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Действующее вещество:

Налидиксовая кислота

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Налидиксовая кислота.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Налидиксовая кислота " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм и др. ) - органическая кислота, производное нафтиридина. Характеризуется активным действием только на грамотрицательные бактерии, отчего и происходит название «неграм». Это светло-желтый кристаллический порошок, очень слабо растворимый в воде, но хорошо растворимый в разведенных растворах оснований.

Кислота налидиксовая оказывает активное действие на эшерихии, шигеллы, протей, клебсиеллы, серрации, сальмонеллы и другие энтеробактерии, даже множественноустойчивые, на менингококк . Слабее действует на многие штаммы синегнойной палочки и очень мало на бактерии грамположительных видов. Действие ее в отношении активно размножающихся бактерий преимущественно бактерицидное. Механизм антимикробного действия сводится к подавлению синтеза ДНК у чувствительных бактерий. Устойчивость к кислоте налидиксовой развивается довольно быстро, Поэтому во время курса лечения следует периодически проверять чувствительность возбудителя, а сам препарат применять преимущественно (особенно при хронических инфекциях) в сочетаниях с другими, активными у данного больного химиотерапевтическими препаратами. Перекрестная устойчивость с другими химиотерапевтическими препаратами обычно не наблюдается (кроме грамурина, но тоже не всегда).

Кислота налидиксовая легко и быстро всасывается в пищевом канале, поэтому применяется внутрь через рот. В крови быстро образует высокие концентрации, максимальные через 1 ч (по другим наблюдениям - через 3-4 ч) после приема. Выделяется преимущественно с мочой (обнаруживается до 80 % принятого препарата). Небольшое количество выделяется с желчью. С молоком и слюной не выделяется. При приеме очень больших доз может накапливаться в организме. Максимальное содержание в моче наблюдается через 3-6 ч, выделение продолжается в течение 12-14 ч после приема. У новорожденных и детей первых 2-3 месяцев жизни выделение кислоты налидиксовой происходит медленнее, чем в старших возрастных группах. Поэтому ее не следует назначать детям до трехмесячного возраста ввиду возможности накопления в организме и развития токсических явлений (повышение внутричерепного давления, явления ацидоза, коллапс). Натрия гидрокарбонат ослабляет ее выделение с мочой. В терапевтических концентрациях выводится с желчью. Препарат малотоксичен и обычно хорошо переносится больными.

Побочное действие : чаще диспепсические явления, возможны головная боль и головокружения. Известны отдельные случаи фотодерматита.

Кислоту налидиксовую применяют в основном как эффективное лечебное средство при урологических инфекциях, вызываемых чувствительными к ее действию грамотрицательными бактериями, особенно при острых их формах, поскольку при хронических она менее эффективна. Можно назначать и профилактически при урологических операциях и процедурах. В частности, препарат эффективен в большинстве случаев протейной урологической инфекции, но неэффективен при стафилококковой и часто синегнойной инфекции. Хроническим больным его следует назначать только при наличии достаточного оттока мочи, но и тогда препарат не всегда эффективен, поэтому его назначают по возможности в сочетаниях с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.

Однако кислота налидиксовая в ряде случаев эффективна и при инфекциях в других органах. Так, В. М. Мельникова (1977) успешно применяла ее при гнойных хирургических инфекциях, вызванных различными грамотрицательными бактериями. Препарат можно использовать и при некоторых кишечных инфекциях, например при дизентерии (можно и совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами: энтеросептолом, ампициллином), колиэнтерите, сальмонеллезе (данные противоречивые) и вызываемых другими грамотрицательными возбудителями. Невиграмон успешно испытывали при лечении инфекций в желчевыделительных органах и для предоперационной подготовки кишок, особенно совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами. Предлагали его для лечения и при некоторых формах кишечного дисбактериоза, особенно сопровождавшегося размножением протея.

Дозировка : взрослым назначают по 0,5 г, а при более тяжелых заболеваниях - по 1 г 4 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней. При необходимости более длительного лечения, при условии хорошей переносимости,- до 15-20 дней. Необходимо при этом периодическое наблюдение за возможным развитием устойчивости. Детям невиграмон назначают из расчета 60 мг/кг в сутки на 4 приема.

Противопоказания : повышенная индивидуальная чувствительность, угнетение дыхательного центра, нарушение деятельности печени, первые 3 месяца беременности, возраст до 2-3 месяцев. Осторожность требуется при нарушении функции почек. Не рекомендуется назначать совместно с производными нитрофурава, что ослабляет эффективность лечения. При развитии побочных явлений невиграмон отменяют или уменьшают его дозу.

Форма выпуска : драже или капсулы по 0,5 г в упаковке по 56 штук.

Хранение : в хорошо закупоренных флаконах при комнатной температуре в защищенном от света месте.

– лекарственное средство из группы хинолонов с выраженной антибактериальной активностью. Его механизм действия состоит в подавлении синтеза ДНК бактериальной клетки путем ингибирования ее полимеризации.

Эффективно воздействует на подавляющее большинство грамотрицательных микроорганизмов (исключение — синегнойная палочка), но не проявляет активности по отношению к анаэробам и грамположительным микроорганизмам.

Налидиксовая кислота может проявлять бактерицидный и бактериостатический эффект, что зависит от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Следует отметить, что в процессе лечения может развиться резистентность микроорганизмов.

Форма выпуска: таблетки или капсулы по 500 мг.

Применение Налидиксовой кислоты

Препарат в основном , пиелонефрите, пиелите, уретрите. Он наиболее эффективен в случаях острой инфекции.

Кроме того, его назначают с целью профилактики при операциях или диагностических инвазивных исследованиях на мочевом пузыре, мочеточниках, почках.

Препарат рекомендуют к приему при кишечных инфекциях, воспалении среднего уха, холециститах, энтероколитах и иных заболеваниях, спровоцированных чувствительными к данному лекарственному средству микроорганизмами, включая устойчивых к прочим нтибактериальным препаратам.

Препарат принимают внутрь. У взрослых разовая доза составляет 500 мг, в тяжелых случаях – 1000 мг, прием в течение суток – 4 раза. Максимум суточной дозы — 4000 мг.

У детей суточную дозу определяют из пропорции — 60 мг препарата на один кг массы тела и разделяют ее на 4 приема.

Препарат принимают за час до еды или спустя 2 часа после употребления пищи, запивая большим количеством воды. При раздражении слизистой оболочки ЖКТ его принимают с едой или молоком.

Курс лечения – 7 дней.

Побочные эффекты

Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, холестаз, кровотечения из ЖКТ.
, головокружение, дисфория, вертиго, слабость, сонливость, парестезия, миалгия.
, зуд, ангионевротический отек.
При длительном приеме возможна гемолитическая анемия, судороги, тромбопения и лейкопения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелый атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм, дисфункция печени, почечная недостаточность, возраст детей до 2-х лет, беременность, лактация, высокая чувствительность к препарату.

Возможно, будет полезно почитать: