Лидокаин анестезия. Отечественные и зарубежные аналоги

Раствоp для инъекций.

10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Лидокаина гидрохлорид входит:

1 мл содержит лидокаина гидрохлорид 100 мг.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местно анестезирующим средством, обладающим также антиаритмической активностью.

Назначают при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида в 2-6 раз сильнее, чем новокаина.

Препарат блокирует ток ионов натрия в клетках миокарда и подавляет автоматизм эктопических очагов, действует быстрее и продолжительнее. Уменьшает эффективный рефрактерный период,существенно уменьшает амплитуду потенциала действия клеток миокарда.

Оказывает слабое влияние на электрофизиологические свойства предсердий и поэтому неэффективен при предсердных формах сердечных аритмий. Препарат мало влияет на гемодинамику, только в больших дозах угнетает сократимость миокарда и внутрисердечную проводимость.

От чего помогает Лидокаина гидрохлорид: показания

Не описано.

Противопоказания

слабость синусового узла у больных пожилого возраста,
внутрисердечная блокада II-III степени кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
резко выраженная брадикардия,
кардиогенный шок, т
яжелое расстройство функции печени,
повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину гидрохлориду.

Лидокаина гидрохлорид при беременности и грудном вскармливании

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению

Лидокаин вводят п/к, в/м, в/в.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.

В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.

В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.

При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.

При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.

В этих случаях применяют мезатон , эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)(в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.

В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Сомвестимость с другими препаратами

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином — из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами — усиливается мышечная релаксация.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин , циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин , имипрамин, нортриптилин.

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления затем — судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс при использовании в родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В сухом защищенном от света месте.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Лизиноприл выделяют:

Ирумед. Производитель: Белупо (Хорватия). Цена в аптеках от 207 руб.
Лизинотон. Производитель: Актавис (Исландия). Цена в аптеках от 226 руб.
Лизорил. Производитель: Ипка (Индия). Цена в аптеках от 172 руб.
Диротон. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 523 руб.

Для того чтобы устранить боль, используют самые различные анестетики. Если болевой синдром нужно снять непосредственно с участка тела, применяют препараты местного назначения. В основном это спреи, мази, гели. «Лидокаин» имеет разные формы выпуска. Для снятия болевого ощущения с пораженной области чаще всего используют его в виде 5% мази.

Состав и форма выпуска «Лидокаина»

«Лидокаин» (мазь) создана исключительно для наружного применения. В состав препарата входят такие действующие вещества, как и хлоргексидина дигидрохлорид. Лекарство содержит ещё дополнительные компоненты, такие как гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) и глицерол.

Препарат представляет собой прозрачный гель.

В свою очередь, средство фасуется в алюминиевые тубы объемом 15 и 30 г и по 25 г в банки из темного стекла. В картонную коробку вложена вместе с мазью «Лидокаин» инструкция.

Этот препарат выпускается не только в виде мази, но ещё в форме спрея, и в ампулах, предназначенных для инъекций.

Препарат должен храниться в сухом прохладном месте и быть недоступным для детей. Срок годности мази равен трем годам, по его прошествии лекарственное средство использовать нельзя.

Фармакологическое действие препарата

Лекарственное средство относится к антиаритмическому IB-классу. Действует как местный анестетик и является производным ацетанилида. Характеризуется мембраностабилизирующей деятельностью.

Средство «Лидокаин» (мазь) снижает длительность потенциала воздействия и результативного периода в угнетает их самостоятельную деятельность. Препарат блокирует электрическую активность деполяризованных, аритмогенных зон, но при этом в самой малой степени воздействует на электрическую работу нормальных тканей.

При использовании в среднелечебных дозах лекарство существенно не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Если «Лидокаин» применяется как антиаритмический препарат и вводится в/в, то начало его действия наступает спустя 45-90 секунд, а эффект длится около 10-20 минут. При в/м введении лекарственного средства воздействие можно ощутить спустя 5-15 минут, а продолжительность его составляет 60-90 минут.

Препарат предназначен для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Лекарственное средство наружно можно накладывать на проблемную зону несколько раз в день. Рекомендуемое количество нанесений - 3-4 раза в сутки.

Достаточно часто используют 2% гель «Лидокаин» для введения в пищевод или гортань медицинского инструмента. Препарат наносят специальной медицинской палочкой. Если анестезия не подействовала или воздействие препарата было незначительным, процедуру нанесения средства повторяют.

В этой же концентрации мазь используется при исследованиях в урологической области для женщин, где ею смазывают слизистую уретры. На расход медикамента в этом случае оказывает влияние индивидуальное строение уретры. Ещё гель применяют при введении катетера в мочеиспускательный канал у мужчин, при этом расходуют до 100 мг лекарства.

Для снижения боли при воспалительных процессах в мочевом пузыре пациентам вводят одну дозу мази вместе с другими медикаментами однократно. Такая терапия длится до пяти дней.

Гель с лидокаином применяют и во время исследования мочевого пузыря эндоскопом. Так, для того чтобы наполнить и увеличить уретру, используют до 30 мл этого препарата. Это доза вводится в два этапа с небольшим интервалом. Мочеиспускательный канал на незначительное время при этом пережимается.

Также используют и в косметологии «Лидокаин» (мазь) - для эпиляции бикини и других чувствительных зон тела.

После внутримышечного введения препарата он абсорбируется практически полностью. Быстро распределяется. На его взаимодействие с белками влияет концентрация действующего компонента в крови, которая составляет 60-80%. Метаболизируется препарат в основном в печени, при этом он провоцирует появление активных метаболитов, которые влияют на лечебное и токсического воздействие, особенно по прошествии инфузии (на протяжении суток и более).

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. Зависит от дозы введения и равен 1-2 часа, постепенно повышается до трех часов и более в период продолжительных в/в инфузий (более 24 ч). Выделяется почками в форме метаболитов, только 10 % выходит в неизменном виде.

Мазь «Лидокаин»: применение

Мазь «Лидокаин» (5 %) имеет только местное применение. Снижает болевой синдром в зонах повреждения кожного покрова (раны, ушибы) и на слизистых оболочках рта. Применяется в перианальной области.

Противопоказания к использованию

Применение геля «Лидокаин» (инструкция перед использованием должна быть прочитана) практически не вызывает негативных реакций, но, несмотря на это, средством нельзя пользоваться, если повреждена слизистая оболочка. В этом случае увеличивается абсорбция анестетика, которая может повлечь за собой возникновение системной токсичности.

Не следует использовать препарат в детском возрасте (до двух лет) и при гиперчувствительности к лидокаину.

«Лидокаин» (мазь): инструкция по применению

Количество препарата, используемого для обработки кожного покрова, зависит от состояния пациента и площади, которую необходимо обработать, васкулярности тканей. На расход мази влияет индивидуальная переносимость компонентов. Ведь можно использовать лекарство в минимальных дозах или на определенное время отказаться от его применения.

«Лидокаин»-мазь (инструкция подробно рассказывает, в каких случаях нельзя применять данный препарат) назначается при наличии определенных показаний взрослым и детям, начиная с двенадцати лет.

Для облегчения болевого синдрома мазь следует наносить в дозе 1-2 грамма несколько раз в день. Оптимально - 3-4 нанесения.

Дети до двенадцати лет должны использовать гель с осторожностью. Здесь нужно обратить внимание на то, что у детей этого возраста биодоступность равна 100%. Поэтому максимально допустимая доза не должна превышать 0,1 г/кг веса ребенка, что означает 5 мг лидокаина на один килограмм массы тела. Интервал между нанесениями мази не должен быть меньше восьми часов.

Лекарственное средство накладывают на слизистую при проведении таких процедур, как диагностирование трахеи, гортани и пищевода. Также мазью зачастую смазывают инструменты для обследования. Обработку инструментов «Лидокаином» осуществляют и во время проведения мероприятия. В это время расходуется 0,2-2 г мази. Если подобная анестезия не дала результата, то спустя 2-3 минуты процедуру повторяют снова.

Максимальная дневная доза для взрослого человека составляет 300 мг (6 г геля). Дамам в отделении урологии обрабатывают слизистую уретры 3-5 мл препарата. Для мужчин используют мазь непосредственно перед катетеризацией в количестве 5-10 мл. Максимальная дневная доза для детей составляет 4.5 мг/кг.

В стоматологии мазь накладывают на слизистую рта для последующей анестезии. Интервал между нанесениями мази составляет 2-3 минуты. Ещё гель используют при удалении зубного камня. Для этого препарат втирают в край десны и шейку зубов в течение 2-3 минут. Накладывают аппликации из мази на слизистую оболочку полости рта при образовании афт и эрозий.

Часто используют «Лидокаин» (мазь) для эпиляции. Особенно подходит этот зоны бикини. В качестве местной анестезии лекарство используют за 3-3,5 часа до процедуры удаления волос. Сначала гель наносят на поверхность кожи, а после этого обматывают нужную область пищевой пленкой.

Побочные явления

«Лидокаин» (мазь) в некоторых случаях может вызвать раздражение кожи, так как препарат, помимо лидокаина, содержит ещё и пропиленгликоль. Также возможно появление таких побочных явлений, как крапивница, отек. В достаточно редких случаях наблюдался анафилактический шок.

При возникновении системной токсичности из-за применения наружных обезболивающих препаратов побочные явления наблюдаются в центральной нервной и сердечно-сосудистой системах.

Симптоматика ЦНС проявляется в виде беспокойства, нервозности, тревоги, возбуждения и потери ориентации. В некоторых случаях возникает спутанность мыслей, шум в ушах, нечеткое зрение, миоз, тошнота и рвотный рефлекс, судороги, тремор. Наблюдались проявления признаков раздражения, потери чувствительности языка и области вокруг ротовой полости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов в некоторых случаях были зафиксированы угнетение функций миокарда, а также периферическая вазодилатация, которая наступила после гипертензии и брадикардии. Подобная картина может вызвать аритмию и, как следствие, - остановку сердца. Очень редко возникает метгемоглобинемия.

Взаимодействие с другими препаратами

«Лидокаин» (мазь) при сочетании с антиаритмическими лекарствами может вызвать паралич или полную остановку сердца. Такое состояние наблюдалось у больных, которые использовали лидокаин вместе с амиодароном, токаинидом или прокаином.

Антиэпилептические препараты в сочетании с лидокаином способны снизить концентрацию лекарственного средства в крови. «Фенитоин», введенный внутривенно, способен повысить кардиодепрессивные свойства действующего вещества.

Сочетание с бета-блокаторами увеличивает концентрацию лидокаина в крови. Подобный эффект вызывает «Надолол».

H2-антагонисты, например «Циметидин», наращивают печеночный метаболизм активного компонента, что увеличивает степень токсичности лидокаина.

Гипокалиемия, которая была спровоцирована применением «Ацетазоламида», диуретиками, препятствует действию лидокаина.

Вызывает побочные эффекты одновременное использование препарата с вазоконстрикторами.

Специальные указания

Не накладывают «Лидокаин» (5% мазь) на слизистую оболочку ротовой полости, если имеются воспаления или у пациента обнаружен сепсис.

Чтобы избежать системного всасывания, нужно с особой осторожностью употреблять лекарство при анемии, метгемоглобинемии, а также при недостатке глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При аллергии на мазь следует незамедлительно прекратить её использование и заняться устранением побочных явлений.

«Лидокаин» не прописывают больным, страдающим гиповолемией, а также имеющим блокаду сердечных мышц и прочие сбои сердечной проводимости.

С осторожностью используют лекарственное средство, если имеет место застойная сердечная недостаточность, брадикардия либо наблюдается угнетение дыхания.

При соблюдении инструкции риск развития побочных явлений со стороны ЦНС минимален. Если же имеется особая чувствительность у пациентов к препарату «Лидокаин», лекарство используется с особой осторожностью. При аллергической реакции на производные перекрестная восприимчивость к лидокаину не была выявлена.

Препарат следует употреблять с особой осторожностью при беременности, так как исследования, показывающие воздействие активного вещества на будущий плод, не проводились. Специалисты рекомендуют в первый триместр беременности по возможности воздержаться от использования препарата.

«Лидокаин» попадает в грудное молоко в самых малых дозах, что не оказывает негативных влияний на развитие ребенка.

Почечная недостаточность не вызывает существенных изменений в фармакокинетике при использовании «Лидокаина» (5% мази).

При наличии печеночной недостаточности нужно либо полностью отказаться от нанесения лекарственного средства, либо уменьшить применение до минимальных доз. При нанесении средства на лицо необходимо следить, чтобы лекарство не попало в глаза.

Передозировка препарата может возникнуть в связи с системной токсичностью применения локальных анестетиков и обусловлена высокими концентрациями действующего вещества в крови. Она провоцирует появление побочных эффектов, связанных с действием центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

В этой ситуации проводят соответствующее лечение. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, стараются избавиться от диоксида углерода. В организм пациента вводится кислород или делается искусственное дыхание.

Если есть судороги, то их снимают путем введения в организм сукцинилхолина в количестве 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. В некоторых случаях используют барбитураты короткого действия. Диализ в такой ситуации не дает нужного эффекта и поэтому не применяется.

Аналоги «Лидокаина»

Если по каким-то причинам «Лидокаин» (мазь) при эпиляции или для других целей не подошла, не стоит отчаиваться, достаточно обратить внимание на заменяющие этот препарат средства, среди которых выделяются:

«Наропин»;
«Буливакаин»;
«Ультракаин ДС»;
«Новокаин»;
крем «Эмла»;
«Мидокалм»;
«Залдиар»;
«Артифрин»;
«Налбуфин»;
«Дипрофоол».

Применение каждого препарата имеет свои особенности, поэтому замену должен производить только врач. Лишь в этом случае можно рассчитывать на грамотный подбор медикамента.

Лидокаин относится к местноанестезирующим и антиаритмическим средствам. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью угнетать фазу диастолической деполяризации (фаза 4) в сердечных миоцитах, проводящих электрические потенциалы - в волокнах Пуркинье. Это ведет к снижению автоматизма и угнетению эктопических очагов возбуждения, при этом препарат не влияет на скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Среди других фармакологически значимых эффектов лидокаина - увеличение пропускной способности мембран в отношении ионов калия, повышение скорости реполяризации, укорочение потенциала действия. На возбудимость коронарного синусового узла, проводимость и сократимость сердечной мышцы лидокаин практически не влияет. При внутривенном введении оказывает быстрое (что называется, еще «на игле») и короткое действие. Местное обезболивающее действие лидокаина обусловлено стабилизацией мембран нервных клеток, снижением их пропускной способности в отношении ионов натрия, что тормозит развитие потенциала действия и проведение нервных импульсов. Ограниченное время действия лидокаина - 60-90 минут - объясняется его быстрой гидролизацией в тканях. Воспалительный процесс несколько нивелирует анестезирующее действие препарата.

Лидокаин оказывает также умеренное сосудорасширяющее действие.

Обезболивающего потенциала лидокаина достаточно для проведения любой местной анестезии, при этом он не оказывает раздражающего действия в месте приложения своих фармакологических способностей. Помимо инъекционной лекарственной формы, препарат выпускается также в виде спреев и гелей для местного применения, преимущество которых состоит в том, что они снимают боль без развития системного эффекта (читай: с меньшими побочными явлениями). Режим дозирования препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации и показаний. Большое значение имеет также и лекарственная форма. Российский фармацевтический завод ОАО «Синтез» выпускает лидокаин в виде глазных капель, используемых в офтальмологии для местного обезболивания при контактных диагностических методах и кратковременных хирургических вмешательствах (включая извлечение инородных тел) на конъюнктиве и роговице. При таком способе введения лидокаина его терапевтический эффект развивается в течение 2-3 минут и продолжается 6-8 минут.

Фармакология

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы (10) - блистеры (1) из ПВХ - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) из ПВХ - пачки картонные.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лидокаин – местное обезболивающее средство, широко применяемое в различных сферах медицины. В стоматологии, гинекологии, травматологии, отоларингологии и т.д. невозможно обойтись без лидокаина. Инструкция к препарату сообщает, что лидокаин выпускается в самых разных формах, удобных в тех или иных случаях. Существует раствор лидокаина для инъекций разной концентрации, лидокаин в виде аэрозоля, геля, спрея и глазных капель.

Состав и действие препарата

Лидокаин в ампулах для инъекций имеет в своем составе гидрохлорид лидокаина (концентрация может быть 20 или 100 мг на 1 мл раствора) и воду для инъекций. В парентеральных формах раствора содержится хлорид натрия в качестве вспомогательного вещества. Раствор в ампулах прозрачный, без запаха и цвета.

Аэрозоль для местного применения содержит лидокаин (4,8 мг на одну дозу) и вспомогательные компоненты: этанол, мятное масло, пропиленгликоль. Аэрозоль представляет собой бесцветную жидкость с ярко выраженным ментоловым запахом и горьким вкусом ментола.

Лидокаин – лекарственное средство, обладающее антиаритмическим эффектом и местным обезболивающим действием.

Эффект местной анестезии достигается за счет стабилизации мембран нейронов и значительном уменьшении их проницаемости для ионов натрия. Это препятствует проведению болевых импульсов. Лидокаин быстро гидролизуется в слабощелочной тканевой среде и действует в среднем от 60 до 90 минут. В случае ацидоза (воспаления тканей) обезболивающий эффект снижается.

Действие лидокаина в виде спрея имеет другие временные рамки. Эффект достигается в течении одной минуты и сохраняется 5-6 минут. В течение последующим 15 минут снижение чувствительности обезболенного участка возвращается.

Лидокаин подходит практически для всех видов местного обезболивания. Он оказывает расширяющее действие на сосуды. Ткани под воздействием лидокаина не раздражаются. Лидокаин равномерно распределяется по всему организму и преодолевает плацентарный барьер.

Антиаритмическая активность лидокаина используется для профилактики и лечения желудочковых нарушений сердечного ритма.

Показания к применению лидокаина

Лидокаин используется в качестве местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, поверхностной, эпидуральной и т.п. Он может применяться при медицинских манипуляциях, вызывающих боль, при хирургических вмешательствах, при болезненных инструментальных и эндоскопических исследованиях.

Применение лидокаина в стоматологической практике и хирургии ротовой полости:

Лидокаин применяется при болезненных процедурах в ЛОР-практике, в гинекологическом лечении и акушерстве, в дерматологии при хирургических вмешательствах, в травматологии – для обезболивания после различных травм и т.д.

Противопоказания к использованию лидокаина

Лидокаин является сильным лекарственным средством, способным вызвать нежелательные и даже опасные реакции организма. Поэтому использовать его нужно с осторожностью. Перечислим основные противопоказания к использованию этого препарата:

Тяжелые формы сердечной недостаточности.
Обильные кровотечения.
Артериальная гипотензия.
Инфекции в месте предполагаемого применения препарата.
Нарушения функционирования печени.
Повышенная чувствительность пациента к лидокаину или другим компонентам препарата.
Значительное снижение артериального давления.
Миастения.
Кардиогенный шок.

При стоматологических манипуляциях противопоказано одновременное использование с гипсом (например, при снятии слепка с зубов) из-за высокой вероятности аспирации

Дозировка и способы применения препарата

Доза лидокаина в инъекциях подбирается индивидуально для каждого случая обезболивания. Она зависит от места обезболивания, типа проводимых манипуляций и состояния пациента.

Максимальное количество лидокаина, которое может быть применено для взрослого: 4,5 мг на 1 кг веса. Для ребенка это количество составит 5 мг на 1 кг веса.

Лидокаин спрей распыляют на слизистые оболочки. В стоматологии обычно используется от одного до трех распылений. Доза зависит от площади поверхности, которую нужно обезболить и от медицинских показаний.

Правило применения лидокаина: для того, чтобы не создавать высокую концентрацию лидокаина в плазме крови, нужно использовать наименьшую возможную дозу, способную обеспечить обезболивающий эффект.

Можно применять лидокаин и методом нанесения пропитанного раствором тампона. Особенно такой способ рекомендован для маленьких детей. Их обычно пугает процедура распыления и у них возможно появление ощущения жжения на слизистых.

- популярное и недорогое лекарство, которое активно используется при лечении различных стоматологических заболеваний.
Что за лекарство Тантум верде, почему оно популярно и когда оно назначается? Читайте об этом в .

Побочные эффекты лидокаина

При использовании лидокаина возможны отрицательные реакции со стороны различных систем организма.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головная боль, состояние эйфории, повышенная сонливость, беспричинное беспокойство, появление шума в ушах, чувство онемения слизистых рта и языка, несвязная речь, нарушение зрения, тремор, судороги.
Со стороны ЖКТ: ощущение тошноты, рвота, нарушения пищеварения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: резкое повышение или снижение артериального давления, тахикардия, болевые ощущения в грудной клетке, коллапс, нарушения проводимости, брадикардия.
Аллергия: высыпания на коже, зуд, гипертермия, дерматит.
Локальные реакции: чувство жжения в месте применения препарата, которое постепенно исчезает при наступлении эффекта обезболивания.

Применение лидокаина при беременности и в период лактации

При внутривенном введении лидокаин легко преодолевает плацентарный барьер, поэтому применение в период беременности нежелательно. Он может применяться только по жизненным показаниям и после оценки врачом возможных рисков для плода.

Использование лидокаина в форме спрея во время беременности возможно, при соблюдении дозировки опасности он не представляет.

В период кормления грудью лидокаин также должен применяться только в случаях крайней необходимости, так как вопрос о его выведении с грудным молоком в данный момент изучен недостаточно.

Особые указания для использования лидокаина

В некоторых случаях требуется уменьшить дозу лидокаина. В частности, при эпилепсии, почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях системы кровообращения.

Случаи, когда применение лидокаина возможно, но с особой осторожностью:

Травмы и повреждения слизистых.
Пожилым и ослабленным пациентам, особенно, если они уже применяют лидокаин для лечения кардиологических заболеваний.
При умственных расстройствах, особенно у неконтактных пациентов.
Нужно избегать попадания аэрозоля в глаза, в дыхательные пути и его проглатывания.
Лидокаин в форме спрея не рекомендуется к использованию для обезболивания глотки детям младше восьми лет.
В некоторых случаях лидокаин может повлиять на реакцию и способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействие лидокаина с другими препаратами

Бета-адренолблокаторы.
Дигитоксин.
Курареподобные препараты.
Аймалин, амиодарон, верапамил.
Новокаинамид.
Гексенал.
Ингибиторы МАО.
Полимиксин-В.
Снотворные и седативные лекарственные средства.
Циметидин.
Пропафенон.
Фенитоин.
Этанол.

Как правильно чистить зубы. Думаете, вы знаете все об этом с самого детства? Проверить себя поможет .

Приобретение и хранение препарата

Обезболивающие средства, которые отпускаются по рецепту врача, включают и препарат лидокаин. Цена на лидокаин в ампулах – 20-30 рублей. Лидокаин спрей стоит 200-230 рублей.

Препарат должен использоваться под контролем врача.

Лидокаин в ампулах имеет срок хранения 5 лет, храниться он должен в темном прохладном помещении, при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов.

Лидокаин в форме аэрозоля должен храниться в аналогичных условиях и имеет такой же срок годности.

Лидокаин – средство для местной анестезии.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии.

Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.

Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток.

Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).

После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15мин после введения.

Форма выпуска

Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).

Показания к применению Лидокаина

Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.

Лидокаин в ампулах10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.

Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии — для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.

В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.

В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.

Противопоказания

Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.

Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению Лидокаина

Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя .

Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.

Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60мг препарата.

При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).

В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60сек. Обычно 4-6кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.

Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20мл. Продолжительность обработки – 15-30мин.

При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3мг на кг веса ребенка.

Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2мл.

Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.

При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.

Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.

При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.

Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.

При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.

В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10%раствора).

При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.

Побочные действия

После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.

Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.

Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.

Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность

С уважением,

Возможно, будет полезно почитать: