Лекарство левитра от какой болезни. Цена левитры в аптеках разных стран

Сиаладенит – опасная патология, провоцирующая развитие тяжёлых осложнений. За медицинским термином скрывается воспаление слюнных желёз. Многие считают, что заболевание развивается при переохлаждении или простуде. К сожалению, провоцирующих факторов достаточно.

Особую опасность сиаладенит представляет для мужчин: одна из форм патологии поражает важные железы. Информация о характере, симптомах, методах лечения воспалительного процесса наверняка будет полезна людям разного возраста и пола.

Общая информация

«Слюнные железы играют важную роль в работе организма». Этот штамп отражает реальное значение небольших образований. Любые изменения состава слюны, объёма продуцируемой жидкости сказываются на общем состоянии.

Выработка фермента лизоцима поддерживает крепкий иммунитет. Околоушные железы влияют на белковый и минеральный обмен, продуцируя паротин – гормоноподобное вещество.

При воспалении околоушных слюнных желёз инфекция быстро распространяется по организму с током крови, лимфы, через кариозные полости. Важные железы подвергаются атаке патогенных микроорганизмов таким же путём. Последствия сиаладенита иногда очень тяжёлые: от поражения слухового нерва до патологий почечного аппарата.

Возьмите на заметку:

самая крупная слюнная железа – околоушная. Образование находится в передней части ушной раковины и чуть ниже. Эта область воспаляется чаще всего. Заболевание носит название паротит;
подъязычная железа симметрично расположена на дне полости рта;
подчелюстная железа находится около моляров, в конце зубной дуги, под нижней челюстью.

Все виды слюнных желёз парные.

Причины сиаладенита

Воспалительный процесс вызывает несколько факторов:

бактериальная или вирусная инфекция. Возбудитель попадает в организм воздушно-капельным путём, проникает в железы, провоцирует воспаление. Появляется припухлость, болезненность. Чаще всего медики выявляют смешанную флору из пневмококков, стрептококков и стафилококков. Иногда течение сиаладенита осложняет присоединение грибковой инфекции;
невнимание к гигиене зубов и дёсен. Проблемы ротовой полости часто начинаются при скоплении отложений, заселённых бактериями гниения. Инфекция быстро распространяется на новые участки, иногда проникает в железы, продуцирующие слюну. Без внимания к гигиене полости рта сложно устранить патологический процесс, предупредить рецидивы;
сиалолитиаз или образование камней в протоках. Достаточно редко канал перекрывает образование, нарушающее отток слюны. Иногда протоки закупориваются при травмировании тканей грубой щёткой, острыми краями пищи, попадании инородного тела;
воспалительный процесс, как осложнение тяжелых заболеваний (тифа, туберкулёза, энцефалита, пневмонии). Иногда железы воспаляются после хирургического лечения, простуды, вирусных инфекций.

Симптоматика

Характерные признаки:

снижение объёма слюны, сухость во рту, дискомфорт, жжение;
болезненность при глотании, пережёвывании пищи. При сильном воспалении пациенту тяжело даже широко открыть рот;
в районе поражённой железы прощупывается уплотнение;
наблюдается покраснение воспалённой области;
появляется гнилостный запах из полости рта,чувствуется посторонний привкус;
при надавливании на болезненную зону ощущается болезненность: внутри скапливаются гнойные массы;
в зоне инфицирования появляется стреляющая боль, нередко, отдающая в полость рта или ухо;
часто ощущается слабость, повышается температура до 39 градусов, развивается лихорадочное состояние.

Диагностика

К какому врачу обратиться при воспалении слюнных желез? Посетите стоматолога или терапевта. При визуальном осмотре, пальпации легко обнаруживается воспалённый участок.

По результатам обследования ставится диагноз сиаладенит. При подозрении на обширное воспаление в обязательном порядке проводится УЗИ или компьютерная томография.

Методы и правила лечения

Методику терапии врач выбирает в зависимости от степени тяжести заболевания, причин возникновения сиаладенита. При развитии осложнений, долго не падающей температуре 39–40 градусов требуется госпитализация в стационар.

Важно! Если причиной воспаления стали болезни рта, носоглотки, простудные заболевания, первая фаза лечения направлена на борьбу с патологическими процессами. При ангине, ОРВИ, ОРЗ, тонзиллите, дифтерии обязательна санация ротовой полости и ушных протоков. После устранения причины пациент выздоравливает в кратчайшие сроки, если не развились осложнения.

Основные методы лечения:

физиотерапевтические процедуры: соллюкс, УВЧ;
прогревание воспалённого участка спиртовыми или солевыми компрессами;
полоскание рта антисептическими растворами. Губительно действуют на бактерии Фурацилин, Хлоргексидин, Хлорофиллипт;
компрессы с Димексидом – хороший вариант для снятия болезненности, улучшения микроциркуляции в поражённой области;
антибактериальная терапия. В обязательном порядке проводится тест на чувствительность к антибиотикам. Нередко анализ показывает присутствие нескольких видов возбудителей. Самостоятельное назначение препаратов категорически запрещено;
при выявлении грибов, вирусов эффективны антимикотические, противовирусные препараты. Снять проявления аллергических реакций помогут антигистаминные средства;
если симптоматика не исчезает, через несколько дней врач назначает внутримышечные инъекции гипосенсибиризирующих и сульфаниламидных препаратов. В тяжёлых случаях таким же путём вводятся антибиотики;
высокую эффективность показал раствор стрептомицина с прокаином 0,5% и бензилпенициллином;
активный дренаж слюнных желёз при обилии гнойных масс. Своевременное удаление экссудата уменьшает воспаление, предупреждает развитие инфекции.

Обязательные пункты лечения:

постельный режим;
влажная уборка дважды в день;
отказ от грубой пищи, травмирующей воспалённый участок;
употребление продуктов жидкой и пюреобразной консистенции, не раздражающих область поражения;
пища, провоцирующая усиленное слюноотделение, для скорейшего выведения токсинов из поражённых зон;
блюда, напитки должны быть тёплыми. Не рекомендованы как горячие, так и слишком холодные блюда.

Лечебные полоскания

Кроме аптечных антисептических растворов, используйте народные рецепты. Травяные отвары, растворы на основе полезных компонентов увеличивают выработку слюны, ускоряют вымывание гнойных масс из слюнных желёз.

Используйте:

отвар мяты (усиливает саливацию, освежает полость рта, уменьшает болезненность);
ромашковый отвар (противовоспалительное, противоотёчное средство);
лимонная кислота (повышает объём слюны);
отвар листьев малины (обладает активным противовоспалительным, ранозаживляющим действием);
содовый раствор (снижает воспаление, уменьшает отёчность, дезинфицирует, смягчает поражённые ткани).

Возможные осложнения

Опасность воспалительного процесса в слюнных железах – это распространение инфекции по всему организму. При отсутствии лечения последствия могут быть самыми тяжёлыми.

Особую опасность представляет эпидемический паротит или, по-народному, «свинка». Осложнение развивается при поражении околоушной железы.

При неблагоприятном развитии событий поражаются не только слюнные, но и половые железы. В тяжёлых случаях возможно даже бесплодие. Иногда появляются проблемы с поджелудочной.

Другие осложнения:

расстройства нервной системы, менингит;
некротические изменения в слюнной железе;
образование свищей, через которые гной появляется на поверхности;
возникновение многочисленных гнойников на поражённых тканях и рядом с ними;
опасные для жизни гнойные образования: флегмона в ротовой полости, абсцесс, заражение крови;
увеличение гнойника, прорыв экссудата в полость рта, активное распространение инфекционных агентов.

Запущенные случаи воспалительного процесса иногда провоцируют:

мастит;
орхит;
бесплодие;
энцефалит;
поражение спинномозговых и черепных нервов.

Специфических мер для предупреждения воспалительных процессов в слюнных железах нет. Комплекс мер направлен на сохранения здоровья тканей ротовой полости.

Вспомните основные правила:

тщательная гигиена дёсен, зубного ряда, очищение языка;
отказ от употребления сухариков, чипсов, леденцов, вызывающих раздражение, микротравмы слизистой;
укрепление иммунитета, предупреждение простудных заболеваний;
зимой, весной принимайте поливитамины, иммуномодуляторы для поддержания защитных сил организма;
отказ от самолечения при симптоматике патологических процессов в полости рта.

Сиаладенит опасен осложнениями. При болезненности, покраснении, уплотнении в области слюнных желёз как можно скорее посетите стоматолога или терапевта. Специалист определит причину воспалительного процесса, назначит обследование.

Своевременное лечения воспаления слюнных желёз предупредит распространение гнойных выделений по обширным зонам. Помните: многие осложнения при сиаладените опасны для жизни!

Больше интересной информации о заболевании узнайте из следующего видео:

Описаны в этой статье) чаще всего локализуется около ушей. В этом случае речь идет о таком недуге, как паротит. Намного реже воспалительный процесс затрагивает железы, расположенные под языком или же под челюстью.

Разновидности заболевания

Каковы разновидности заболевания слюнных желез? Следует отметить, что воспаление может стать вторичным и выступать в роли наслоения на основное заболевание. Хотя зачастую диагностируется и первичное проявление, которое протекает изолированно. Помимо этого паталогия может развиваться только с одной стороны или поражать обе. Множественное вовлечение слюнных желез в воспалительный процесс отмечается очень редко. Заболевание может иметь вирусную природу, а также быть результатом проникновения бактерий.

Сколько слюнных желез насчитывается в организме?

Существует три пары слюнных желез.

Большие слюнные железы располагаются спереди, ниже ушей. Как уже говорилось, их воспаление в медицине называется паротитом.
Второй парой являются железы, расположенные под челюстью, ниже зубов, находящихся сзади.
Третью пару представляют железы, расположенные под языком. Они находятся непосредственно в полости рта, в слизистой оболочке, по обеим сторонам корня языка.

Все железы вырабатывают слюну, Она высвобождается через протоки, которые находятся разных областях ротовой полости.

Симптоматика

Какова симптоматика заболевания слюнных желез?

Вне зависимости от того, в какой паре слюнных желез локализован воспалительный процесс, сиалоадениту присущ ряд определенных признаков:

Сухость во рту, которая спровоцирована пониженным выделением слюны.
Наличие стреляющей боли, локализующейся в той железе, которая подверглась воспалению. Болевые ощущения могут распространяться в ухо, шею или ротовую полость. Также может отмечаться боль, провоцируемая жеванием пищи или же минимальным открыванием рта.
Отечность и заметная гиперемия кожи в прямой проекции к слюнной железе, подвергшейся воспалению.
Наличие неприятного вкуса и запаха во рту, что спровоцировано нагноением слюнных желез.

Признаки заболевания слюнных желез разнообразны. Иногда пациенты жалуются на чувство давления на пораженную область, что является свидетельством того, что в очаге воспаления скопилось гнойное содержимое.

Как правило, при наличии заболевания повышается температура тела до 40 градусов. При этом отмечается астения, лихорадочное состояние.

Самая опасная форма сиалоаденита

Сиаладенит, симптомы которого разнообразны, протекает в разных формах. Самым опасным слюнных желез считается который также называют свинкой. Этот вирус чреват серьезными осложнениями, так как помимо слюнных желез он способен поразить и другие железы, к примеру молочные или половые. Иногда патология распространяется даже на поджелудочную железу.

Свинка относится к категории очень заразных болезней, поэтому при проявлении стандартной симптоматики, свидетельствующей о начале воспалительного процесса в слюнных железах, больной должен перестать общаться со здоровыми людьми и срочно обратиться за помощью к специалисту для уточнения диагноза.

При отсутствии своевременной терапии заболевания слюнных желез в организме человека могут развиться осложнения гнойного характера. При возникновении абсцесса в острой форме в одной из слюнных желез температура тела пациента обязательно резко поднимется.

Как правило, общее состояние человека тяжелое. Иногда гной выделяется прямо в ротовую полость. Также может образоваться свищ, из которого на кожный покров сочится гной.

Проведение диагностики

При таком заболевании, как сиаладенит, симптомы которого многообразны, требуется проведение диагностики. Как правило, при проведении набора стандартных обследований, проводимых терапевтом или стоматологом, может быть отмечено увеличение размера и изменение формы слюнных желез. Помимо этого пациент может предъявлять жалобы на болевые ощущения. Происходит это в том случае, если заболевание имеет бактериальную основу. Зачастую при инфекциях вирусной природы, к примеру при паротите, болевые ощущения могут и вовсе не беспокоить.

При подозрении на развитие гнойного процесса терапевт может назначить КТ томографию или ультразвуковое исследование.

Ниже приведен список стандартных методов диагностики при паротите:

Применение компьютерной томографии является современным методом, позволяющим получить четкие снимки.
Рентген.
МРТ (магнитно-резонансная томография) позволяет получить высококачественные снимки пораженной области посредством ядерного магнитного резонанса.
Ультразвуковое исследование. Эта диагностика является самым распространенным способом выявления поражения слюнных желез. Она проводится при помощи ультразвуковых волн и обладает минимальным отрицательным воздействием на организм человека.

Профилактические меры

Для полноценной профилактики возникновения и последующего распространения воспалительного процесса на другие слюнные железы пациенту необходимо соблюдать основы гигиены, следить за состоянием ротовой полости, миндалин, десен и зубов.

При возникновении элементарных заболеваний вирусной или простудной природы следует проводить своевременную терапию.

При первых признаках нарушения работы слюнных желез следует орошать ротовую полость раствором лимонной кислоты. Этот метод дает возможность освобождения слюнных протоков самым обычным и безвредным методом за счет провоцирования интенсивного выделения слюны.

Методы терапии

Воспаление должен лечить специалист, поскольку неправильно выбранная тактика терапии может усложнить течение заболевания и спровоцировать его переход в хроническую форму. Хроническое течение опасно своими периодическими обострениями и стойкостью к воздействию лекарственных средств.

При своевременно начатом лечении пациентам обычно достаточно пройти консервативную терапию. В некоторых случаях терапия проводится амбулаторно. Иногда пациенту требуется соблюдение постельного режима и сбалансированное питание.

В некоторых случаях пациенты жалуются на острые боли в ротовой полости и затруднение при жевании. Они нуждаются в приеме измельченной пищи для устранения дискомфорта.

Для уменьшения проявлений такого процесса, как воспаление околоушной слюнной железы, врачи советуют принимать обильное питье. Можно употреблять компоты, соки, морсы на травах, отвар шиповника и даже молоко. Высокой степенью эффективности отличается местное лечение.

Иногда больным показаны определенные физиопроцедуры. К примеру, примянется УВЧ или лампа соллюкс.

Для обеспечения оттока слюны советуется придерживаться диеты, способствующей оттоку слюны. В этом случае перед приемом пищи следует подержать во рту тоненькую дольку лимона.

Перед едой можно употреблять сухари и квашеную капусту. Иногда применяют клюкву или же другие кислые продукты. Это дает возможность избежать застойного процесса в слюнных железах и способствует скорейшему выведению мертвых клеток и продуктов распада бактерий.

В зависимости от развития заболевания врач может решить, когда следует начать активную стимуляцию слюноотделения. Для снижения температуры тела и уменьшения боли пациентам рекомендуется принимать противовоспалительные нестероидные средства. К примеру, используется "Баралгин", "Ибупрофен" или "Пенталгин".

Если состояние больного не перестает ухудшаться и проявляются конкретные признаки гнойного поражения, то в этом случае прибегают к использованию антибиотиков.

Хирургическое вмешательство

Воспаление слюнных желез, симптомы, лечение которого мы сейчас изучаем, в ряде случаев устраняется оперативным методом. Хирургическое вмешательство предполагает вскрытие и последующий дренаж пораженной железы. В особенности данный метод применяется при сильном гнойном процессе. В таких случаях лекарства вводятся непосредственно в слюнную железу.

Лечение заболевания, принявшего хроническую форму, считается очень длительным и сложным процессом.

Следует отметить, что хроническая форма может быть как результатом острого процесса, так и первичным проявлением. Часто затяжное течение наблюдается при ревматоидном артрите, синдроме Шегрена и других патологиях.

Основные формы хронического неспецифического сиалоденита

Хроническая неспецифическая форма подразделяется на следующие типы:

паренхиматозный;
интерстициальный, выражающийся в поражении протоков (хронический сиалодохит);
калькулезный, характеризующийся появлением конкрементов.

В большинстве случаев пациент не жалуется на болевые ощущения

Хроническое заболевание слюнной железы в остром периоде характеризуется ретенцией слюны (колика). Из устья протока выделяется секрет густой консистенции, напоминающий слизь. На вкус он солоноватый.

Заболевания, способствующие развитию сиаладенита

При различных патологических процессах в организме (диффузное поражение соединительной ткани, поражение органов пищеварения, нарушение работы эндокринной системы, сбой в работе центральной нервной системы) могут развиваться дистрофические заболевания слюнных желез, которые выражаются в увеличении и нарушении их функциональности.

Как правило, происходит реактивное разрастание промежуточной соединительной ткани, что провоцирует развитие интерстициального сиаладенита. Такое состояние может проявиться при ботулизме, сахарном диабете, тиреотоксикозе, склеродермии, синдроме Шегрена.

Заключение

Сиаладенит, симптомы, диагностика и лечение которого вам уже известны, представляет собой воспалительный процесс в слюнных железах. Он может быть спровоцирован определенными заболеваниями, а также отсутствием гигиены полости рта.

Важным условием является своевременное проведение терапии. В противном случае заболевание может принять гнойную форму и даже хроническое течение. В запущенных формах показано хирургическое вмешательство.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
варденафил	5 мг
	10 мг
	20 мг
(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)
вспомогательные вещества: кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг; магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг; МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг
оболочка пленочная: макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг; гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг; титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию .

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ ) . В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза ФДЭ . Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая ФДЭ-5 .

Блокируя ФДЭ-5 , участвующую в расщеплении цГМФ , варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня цГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра ® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6 , в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1 , в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2 , -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик C max может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем C max достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя AUC (ППК) и C max увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Т max до 60 мин, а значение C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Средний V ss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4 , а также CYP3А 5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 — около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени — почками (2-6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и C max с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а C max снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C max ) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и C max в 1,2 раза (ППК — на 17%, С max — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Показания препарата Левитра ®

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4 , такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;

лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Безопасность препарата Левитра ® не исследовалась и пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

Тяжелые нарушения функции печени;

Заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;

Артериальная гипотензия (сАД в покое <90 мм рт. ст. );

Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес);

Нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции (НР), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра ® , приведены ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Частота определена как очень часто (≥10 %); часто (≥1 и <10 %); нечасто (≥0,1 и <1 %) и редко (≥0,01 и <0,1 %).

НР, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частоту которых оценить не удалось, обозначены как «частота неизвестна».

НР, обнаруженные у пациентов во всех клинических испытаниях по всему миру, включая те, которые считают связанными с препаратом у ≥0,1% пациентов или редкими и серьезными по их характеру.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический отек и ангионевротический отек; редко — аллергические реакции.

Нарушения психики: нечасто — нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — парестезии и дизестезии, сонливость; редко —обморок, амнезия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия; редко — повышение ВГД .

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто — вазодилатация; редко — гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, заложенность околоносовых пазух.

Нарушения со стороны ЖКТ : часто —диспепсия; нечасто — тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, повышение уровня КФК , повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — усиление эрекции; редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — плохое самочувствие; редко — боль в груди.

Сообщалось о случаях развития инфаркта миокарда , ассоциированных по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, но не установлено, связано ли это состояние непосредственно с применением варденафила или с сексуальной активностью, или сопутствующими заболеваниями, или комбинацией этих факторов.

Имеются редкие сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН) , приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. и препарата Левитра ® , у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС , гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или комбинацией этих факторов, или другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения , включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. и препарата Левитра ® . Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5 или сопутствующими сосудистыми факторами риска, или другими причинами.

Отмечены немногочисленные случаи внезапной глухоты или потери слуха при использовании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. и препарата Левитра ® . Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом препарата Левитра ® , сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими причинами.

Взаимодействие

CYP- ингибиторы

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно — изоформы 3А4, а также с некоторым участиемизоформ CYP3A5 и CYP2C . Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК и C max препарата Левитра ® (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP3А 4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличение C max препарата Левитра ® (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP3А 4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%) C max препарата Левитра ® (5 мг).

При сочетанном применении препарата Левитра ® (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение C max варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его C max .

Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает C max препарата Левитра ® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9 , блокирует печеночный метаболизм препарата Левитра ® . Ритонавир значительно удлиняет T 1/2 варденафила (до 25,7 ч).

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обусловливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

При сочетанном применении препарата Левитра ® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4 ) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови.

Нитраты, донаторы оксида азота. Прием препарата Левитра ® (10 мг) за время от 24 ч до 1 ч до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиление его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) препарат Левитра ® усиливает их гипотензивное действие, но если назначается за 24 ч, то усиление гипотензивного действия не происходит.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Прочие препараты

Препарат Левитра ® (20 мг) не изменяет показатели ППК и C max глибенкламида (глибурида в лозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра ® (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Левитра ® (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг). Сочетанный прием препарата Левитра ® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра ® вызывает дополнительное снижение сАД и дАД в среднем на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно. Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД , особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра ® при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры ® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.

При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимое дополнительное снижение максимального АД . При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст. При приеме Левитры ® , таблеток, покрытых пленочной оболочкой, через 6 ч после приема тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали сАД в положении стоя <85 мм рт. ст.

Левитра ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 или 10 мг назначали через 4 ч после приема алфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для того, чтобы добиться максимального потенциального взаимодействия. После приема дозы варденафила через 4 ч после приема алфузозина, не было выявлено клинически значимого максимального дополнительного снижения АД в течение 10 ч после приема варденафила. У одного пациента произошло снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение сАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения сАД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом исследовании выявлено не было. Два пациента сообщили о головокружении после приема варденафила в дозе 5 мг. Один пациент отметил головокружение после приема 10 мг варденафила, и один пациент сообщил о головокружении после приема плацебо. Основываясь на результатах данного исследования, соблюдение интервала между приемом алфузозина и варденафила не требуется.

Случаев обмороков в этом исследовании и в более ранних исследованиях с применением тамсулозина или теразозина не было.

Сочетанное назначение препарата Левитра ® и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат Левитра ® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра ® в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® . Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и препарата Левитра ® необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемами препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и препарата Левитра ® (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием препарата Маалокс ® (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели ППК и C max варденафила.

Биодоступность препарата Левитра ® (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н 2 -рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Препарат Левитра ® (10 и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 82 мг).

Препарат Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ , бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра ® эффективен и при приеме за 4-5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети (возраст до 18 лет). Применение препарата Левитра ® не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50-80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30-50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.

Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторов CYP3A4

Может потребоваться корректировка дозы препарата Левитра ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, принимающих определенные ингибиторы цитохрома Р450(CYP)3А4 с умеренным или сильным действием, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

При совместном применении препарата Левитра ® с ингибиторами CYP3А 4 кетоконазолом или итраконазолом их доза не должна превышать 200 мг в день. Если доза кетоконазола или итраконазола превышает 200 мг в день, препарат Левитра ® не должен применяться.

При совместном применении с ингибиторами CYP3А 4 эритромицином или кларитромицином доза препарата Левитра ® не должна превышать 5 мг.

Противопоказано совместное использование с ингибиторами протеазы ВИЧ , такими как индинавир и ритонавир (см. «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие»).

Пациенты с сопутствующим приемом альфа-адреноблокаторов

В связи с сосудорасширяющим действием альфа-адреноблокаторов и варденафила совместный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Левитра ® с альфа-адреноблокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только если у пациента стабильное состояние при лечении альфа-адреноблокаторами (см. «Взаимодействие»).

Препарат Левитра ® можно принимать в любой момент вместе с альфузозином или тамсулозином. В случае совместного назначения препарата Левитра ® с теразозином и другими альфа-адреноблокаторами должен соблюдаться необходимый интервал между приемом препарата Левитра ® и этих альфа-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие»).

Для пациентов, уже принимающих оптимальную дозу препарата Левитра ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с самых низких доз. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокатора может сопровождаться последующим снижением АД у пациентов, принимающих ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. варденафил.

Передозировка

В исследовании у здоровых добровольцев было проведено иcпытание варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы варденафила до 40 мг, назначаемые один раз в день в течение 4 нед переносились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.

Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Особые указания

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра ® можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние ССС , поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5 .

При использовании препарата Левитра ® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT . В связи с этим назначения препарата Левитра ® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра ® в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

На фоне приема препарата Левитра ® и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра ® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препаратом Левитра ® может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов. При этом препарат Левитра ® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра ® в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® . Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ , может вести к дальнейшему снижению АД .

Доза препарата Левитра ® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра ® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Препарат Левитра ® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами.

В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

Левитра относится к регуляторам потенции нового поколения и активно используется представителями сильного пола при неспособности добиться стойкой эрекции. В процессе создания препарата исследователи приняли во внимание недостатки более ранних аналогов и получили усовершенствованный медикамент, эффективно решающий проблемы с эректильной дисфункцией. Перед его использованием рекомендуется изучить инструкцию и выяснить, как действует Левитра на мужчин, как часто ее можно принимать и в какой дозировке, поскольку лекарство имеет определенные противопоказания и требует тщательного соблюдения установленных доз.

Показания к приему Левитры

Эрекция – это гемодинамический процесс, связанный с расслаблением гладкой мышцы и артериол полового члена. При сексуальной стимуляции из нервных корешков, расположенных в пенисе, выделяется оксид азота, который увеличивает кровоток в органах малого таза и способствует повышению потенции. Химическое вещество варденафил, являющееся основным компонентом Левитры, усиливает действие оксида азота, благодаря чему мужчины, страдающие половым бессилием, получают возможность совершить половой акт.

Основное показание к употреблению лекарственного средства – эректильная дисфункция, то есть неспособность мужчины к достижению и сохранению стойкой эрекции, которая необходима для интимной близости.

Употребление варденафила позволяет на время избавиться от нарушений и обеспечивает представителям сильного пола немало существенных преимуществ:

Получение необходимого эффекта независимо от степени проблемы. Препарат помогает мужчинам с любой формой эректильной дисфункции, однако при тяжелой степени заболевания необходимо принимать максимальную рекомендуемую дозу.

Быстрый результат от приема и продолжительное время действия. С помощью Левитры можно добиться полноценной эрекции и выполнить несколько соитий с небольшим периодом на восстановление сил.

Возможность употребления таблеток в преклонном возрасте – старше 60 лет. Варденафил имеет минимальное количество противопоказаний и обладает безопасным составом, что позволяет использовать его пожилым мужчинам, которые в силу своих преклонных лет имеют возрастные заболевания.

Хорошая переносимость как при разовом использовании, так и при регулярном употреблении. Левитра крайне редко вызывает побочные действия, причем они имеют приходящий характер.

Сокращение периода восстановления между половыми контактами. Благодаря применению средства мужчина готов к новым свершениям спустя 10–15 минут после предыдущей эякуляции.

Вариативность дозировок. В зависимости от степени расстройства, общего состояния здоровья и противопоказаний можно подбирать наиболее оптимальную дозу, которая не окажет негативного воздействия на организм. В случае необходимости дозировку можно повышать до максимально рекомендуемой, не опасаясь нанести вред здоровью.

Согласно исследованиям, мужчины, принимающие Левитру, достигают эрекции в 3 раза чаще, чем те представители сильного пола, которое предпочитают плацебо. Кроме того, варденафил дает необходимый эффект в 90 % случаев и помогает даже тем людям, которые раньше не могли получить результат от других методов и средств для восстановления эрекции. Однако следует учитывать тот факт, что Левитра работает только при наличии сексуального возбуждения.

Дозировка

Выпуск лекарственного средства осуществляется в таблетках двояковыпуклой формы, имеющих дозировку 5, 10 и 20 мг. Каждая из них отличается характерным желтым оттенком, обладает гравировкой с указанием дозы и фирменным знаком производителя – компании Bayer.

Начальная дозировка средства составляет 10 мг. Левитру употребляют один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, за 30–40 минут до предстоящего полового контакта.

Исходя из эффективности и индивидуальной чувствительности организма, дозу можно снизить до 5 мг или, напротив, повысить до 20 мг. Как правило, максимальная дозировка в 20 мг назначается людям, которые страдают сахарным диабетом или перенесли простатэктомию. Минимальная доза в 5 мг рекомендована пациентам преклонного возраста, перешагнувшим порог в 65 лет.

Очень важно соблюдать правила дозирования средства, так как при значительном превышении максимальной дозы высока вероятность развития признаков передозировки. При единовременном использовании 40 мг варденафила наиболее выраженной побочной реакцией являются боли в спине, которые устраняются в медицинском учреждении поддерживающей и симптоматической терапией. Кроме того, могут возникнуть такие неприятные явления, как учащенное сердцебиение, боли в сердце, артериальная гипертония.

Время действия Левитры

Многие мужчины, интересующиеся, как правильно принимать Левитру, нередко задаются вопросом – сколько по времени действует препарат. Неудивительно, ведь никому не хочется оказаться в неловкой ситуации перед партнершей в самый ответственный момент. К тому же перед интимной близостью очень важно правильно рассчитать время действия лекарства, чтобы успеть совершить половой акт до того момента, как средство перестанет работать.

В среднем продолжительность воздействия варденафила составляет не менее 4– 5 часов, однако отдельные представители сильного пола отмечали и более длительный эффект – до 10 часов. Большое значение в данном случае имеет дозировка лекарства – небольшая доза может не подействовать на мужчину, имеющего тяжелую форму эректильной дисфункции, или будет действовать короткий период времени.

Если рассматривать усредненные показатели, то наибольшая концентрация варденафила в крови при его приеме натощак наблюдается через 30–120 минут. В ситуации, когда таблетка проглатывается после употребления жирной пищи, всасывание химических компонентов снижается, поэтому временной промежуток до достижения максимальной концентрации вещества в организме увеличивается примерно на 1 час.

Противопоказания

Перед началом приема лекарства рекомендуется проконсультироваться с медицинским специалистом, поскольку Левитра имеет ряд абсолютных и относительных противопоказаний. К абсолютным, то есть полностью исключающим употребление варденафила, относятся индивидуальная непереносимость, возраст менее 18 лет и одновременное использование с такими лекарственными средствами, как донаторы оксида азота, медикаменты с содержанием нитратов и ингибиторы ВИЧ-протеаз.

В число относительных противопоказаний, требующих острожного приема Левитры, входят:

язвенные болезни, находящиеся в стадии обострения

инсульт или инфаркт, который был перенесен менее полугода назад

тяжелые патологии печени

наследственные заболевания глазной сетчатки

сердечно-сосудистые болезни

деформация полового члена при кавернозном фиброзе или ангуляции

патологии, которые способны приводить к приапизму (лейкемия, лейкоз, серповидно-клеточная анемия и т. д.)

склонность к кровотечению

Для пациентов, которые страдают средней степенью печеночной недостаточности, суточная доза составляет 5 мг. В дальнейшем при нормальной переносимости и отсутствии ухудшений в состоянии здоровья дозировку увеличивают до 10 мг. Фармакокинетика варденафила у людей с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучалась. При почечной недостаточности в коррекции дозировки нет никакой необходимости.

Совместимость Левитры с алкоголем и медикаментами

Левитра совместима с умеренным количеством алкоголя, однако если перед проглатыванием таблетки употребить большую дозу спиртных напитков, то ее действие значительно снизится. Одновременный прием варденафила и этанола может оказать негативное воздействие на печень, привести к слабости половых функций и усилить побочные явления. Высока вероятность появления гиперемии кожи лица, тошноты, головной боли, стенокардии, повышенного слезотечения, сонливости, болевых ощущений в спине.

Варденафил не совместим с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения эректильной дисфункции. Если мужчина решил заменить Виагру, Сиалис или их аналоги Левитрой, то после употребления этих средств желательно выдержать временной интервал в несколько дней. Что касается других медикаментов, то необходимо принимать некоторые меры предосторожности в отношении следующих лекарств:

альфа-аденоблокаторы – их совместное употребление с Левитрой может вызвать симптоматическую гипотензию, поэтому варденафил используют через 6–8 часов после приема этих средств

кетоконазол и эритромицин – допускается одновременное употребление, но доза Левитры снижается до 5 мг

ритонавир, индинавир – противопоказано принимать вместе с варденафилом

Особенности приема Левитры

Поскольку употребление тяжелой пищи может повлиять на время наступления эффекта от Левитры, перед интимной близостью желательно устроить легкий ужин, исключающий жирную еду. Наилучшим вариантом станут фрукты, блюда из овощей и морепродуктов. Однако и тут есть свои ограничения, а именно – рекомендуемый отказ от грейпфрутов и грейпфрутового сока.

Многих мужчин интересует, как часто принимать Левитру. Стоит отметить, что препарат обычно используется для краткосрочного улучшения эрекции и употребляется непосредственно перед половым актом. Но иногда врачи рекомендуют курсовое лечение, которое подбирается индивидуально для каждого пациента. Если принимать варденафил через день в дозировке 5 мг (независимо от наличия сексуальных контактов), то с течением времени отмечается постепенное восстановление эрекции и улучшение работы половой системы.

Перед началом использования средства желательно проверить состояние своей сердечно-сосудистой системы, так как половая активность связана с определенным кардиальным риском. Кроме того, варденафил оказывает сосудорасширяющее действие, поэтому при его приеме возможно незначительное снижение артериального давления. Мужчинам, которым интимная близость не рекомендована из-за тяжелых болезней сосудов и сердца, не следует использовать препарат для лечения эректильной дисфункции.

В целом Левитра хорошо переносится, а при правильной дозировке практически не оказывает побочных действий. Неприятные реакции развиваются только в 1 %, имеют слабую интенсивность и проходят самостоятельно. Благодаря минимальной вероятности возникновения последствий, быстродействию и повышенной эффективности препарат пользуется большой популярностью среди представителей сильного поля и является одним из наиболее востребованных средств для решения проблем с половым бессилием.

Форма выпуска препарата Левитра

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 3 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 4 пачка картонная 3;

Фармакодинамика препарата Левитра

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Этот эффект обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика препарата Левитра

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax (Тmax) до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Распределение. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоформы CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 цитохрома P450. Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 - около 4 ч. В крови содержится глюкуронид метаболита М1. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы (ФДЭ) у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени - почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина - 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина - 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а Cmax снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1,2 раза (AUC - на 17%, Сmax - на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) - в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Противопоказания к применению препарата Левитра

иперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

Комбинация с такими ингибиторами протеаз ВИЧ, как индинавир или ритонавир.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

При следующих заболеваниях:

Врожденное удлинение интервала QT;

Анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);

Заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);

Тяжелое нарушение функции печени;

Заболевание почек в терминальной стадии;

Артериальная гипотензия (сАД в покое - ниже 90 мм рт. ст.);

Недавно перенесенный инсульт и инфаркт миокарда;

Нестабильная стенокардия;

Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например пигментный ретинит);

Склонность к кровотечениям и обострение язвенной болезни;

Аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Побочные действия препарата Левитра

Левитра, в целом, переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.

Данные плацебо-контролируемых клинических исследований

Частота развития - ≥1%.

Нервная система: головокружение, головная боль.

Сосудистая система: «приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Данные всех клинических исследований

Наиболее типичные - ≥10%.

Нервная система: головная боль.

Сосудистая система: приливы (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Типичные - ≥1–<10%.

Нервная система: головокружение.

Дыхательная система: застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота.

Нетипичные - ≥0,1–<1%.

Нервная система: сонливость.

Органы зрения: повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения).

Сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система: одышка, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: изменение функциональных печеночных тестов (повышение уровней АЛТ, АСТ), повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП).

Кожа: отеки лица, реакции фоточувствительности.

Скелетно-мышечная система: миалгия, боль в спине, повышение креатинфосфокиназы.

Редкие - ≥0,01–<0,1%.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: тревога.

Нервная система: обморок.

Органы зрения: повышение внутриглазного давления.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, ишемия миокарда.

Дыхательная система: отек гортани.

Скелетно-мышечная система: повышение мышечного тонуса.

Половая система: удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм.

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют такие сопутствующие факторы риска развития этого состояния, как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Способ применения и дозы препарата Левитра

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что Левитра эффективна и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата - 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза - 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг, поскольку в этой возрастной категории снижен клиренс варденафила.

Дети (возраст до 16 лет). Применение Левитры не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.

Передозировка препаратом Левитра

Известно о случаях приема варденафила в дозе 80 мг 1 раз в сутки и 40 мг 1 раз в сутки в течение более 4 нед без развития серьезных побочных реакций. В то же время, при применении препарата в дозе 40 мг 2 раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Лечение: назначение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и лишь незначительное количество препарата выделяется почками.

Взаимодействия препарата Левитра с другими препаратами

Ингибиторы цитохрома P450

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-кратное (на 300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (на 200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение (на 900%) AUC и 4-кратное увеличение (на 300%) Cmax варденафила (5мг).

При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (на 1500%) увеличение AUC и 7-кратное (на 600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Сmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Сmax варденафила (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2 Левитры до 25,7 ч. При сочетанном применении варденафила с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP 3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации препарата в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: у здоровых добровольцев варденафил (10 мг) при приеме на 24–1ч раньше нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1–4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие.

Другие: варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) и наоборот при их совместном применении.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) взаимодействие не отмечаются при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении «лежа» на спине дополнительное снижение сАД и дАД, в среднем, на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальными уровнями АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым (в течение 14 дней или менее) увеличением доз до максимальных или близких к ним. После добавления к получаемой терапии Левитры, гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозин, гипотензия (сАД в положении «стоя» ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Сmax во времени, по сравнению с ситуацией когда Сmax расходились во времени на 6 ч. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг, у 2 пациентов из 21 наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением сАД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением сАД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 пациентов из 21. В последующем исследовании при одномоментном назначении Левитры в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения сАД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 ч случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием Маалокса (антацид - магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Сmax варденафила. Биодоступность варденафила (20 мг) не нарушается при его сочетании с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 или 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), при этом фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Особые указания при приеме препарата Левитра

Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка (например с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.

Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, кто принимает антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), этот препарат назначать не следует.

Хотя развитие инфаркта миокарда ассоциируется по времени с приемом варденафила и с сексуальной активностью, но еще не установлено, связано ли возникновение этого заболевания непосредственно с приемом варденафила или с сексуальной активностью, или с сопутствующими заболеваниями, или с комбинацией этих факторов.

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (сАД в состоянии покоя - <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например пигментный ретинит).

На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом.

Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе - 5 мг.

Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов у больных, получающих препараты из группы ингибиторов ФДЭ-5, может сопровождаться дальнейшим снижением АД.

Доза варденафила не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Сочетания с индинавиром и ритонавиром противопоказаны.

Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Варденафил не влияет на длительность кровотечения, в т.ч. при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации, выше терапевтической, варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

Влияние сочетанного назначения варденафила и гепарина на длительность кровотечения не изучено.

Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение варденафила и нитратов противопоказано.

В связи с тем, что кардиальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед тем, как назначать лечение по поводу эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Условия хранения препарата Левитра

В сухом месте, при температуре ниже 30°C.

Срок годности препарата Левитра

Принадлежность препарата Левитра к ATX-классификации:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G04 Препараты для лечения урологических заболеваний

G04B Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)

G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции

Возможно, будет полезно почитать: