Характерные симптомы и последствия отравления при передозировке клофелина. Клофелин: действие на человека, дозы приема, опасные эффекты

Многие специалисты считают, что Клофелин уже давно устарел, а пациенты относятся к нему с большим опасением. Но тем не менее этот препарат широко используется в медицине при самых различных состояниях. Следует рассмотреть свойства Клофелина и разобраться, когда его применение необходимо и как принимать, чтобы не навредить организму.

Когда пациентам назначают Клофелин, многим на ум приходят криминальные истории, связанные с этим препаратом. Действительно, в результате неправильно рассчитанной дозы и смешивания с алкоголем Клофелин часто приводит к гибели человека. Именно поэтому препарат вызывает опасения у пациентов. Однако при этом люди часто не знают, какую пользу приносит препарат. Чтобы понять, как он действует на организм, нужно подробно рассмотреть инструкцию по применению.

Лекарственная группа

Клофелин – это гипертензивное средство, входящее в группу альфа-адреномиметиков. По своей сути этот препарат, является антагонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в головном мозге человека.

Клофелин – это торговое название, под которым выпускается вещество, МНН – Клонидин. Также на его основе выпускаются и другие лекарственные средства, обладающие аналогичным действием с Клофелином.

Область применения препарата – кардиология, а именно терапия гипертонических состояний, в том числе криза; инфаркта миокарда, сопровождающегося повышением давления; головных болей и недомоганий, вызванных снижением тонуса сосудов головного мозга. В том числе, Клофелин используют в составе комплексной терапии в наркологии для снятия абстинентного синдрома.

Формы выпуска и цены

Наиболее распространенная форма выпуска Клофелина – таблетки. Их легко принимать, рассчитывать дозировку и они оказывают действие непосредственно на рецепторы продолговатого мозга. Также выпускается раствор для внутривенных инъекций, но его применяют в стационаре для купирования острых состояний.

Глазные капли применяются только при заболеваниях, вызванных повышением внутриглазного давления. Примерная стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Клофелина разных производителей и форм выпуска

Несмотря на то, что Клофелин очень дешевый препарат, его трудно найти в аптеках и приобрести можно только по рецепту лечащего врача. Чаще всего его назначают только в условиях стационара, чтобы контролировать состояние пациента.

Не стоит поддаваться обещаниям некоторых интернет-магазинов, которые предлагают купить препарат без рецепта – цена поднимается в 10 раз (и даже больше), и за крупную сумму можно купить подделку. Кроме того, это достаточно серьезное средство, которое при неправильном применении может привести к смерти.

Состав

В состав любой из форм Клофелина входит синтетическое активное вещество гидрохлорид клонидина, относящееся к производным имидазолина. Изначально оно использовалось для снятия симптомов насморка, но позднее стало применяться для снижения высокого давления.

В состав препаратов входят вспомогательные компоненты:

Эти компоненты не оказывают лечебного действия, но влияют на скорость высвобождения и всасывания активного вещества.

Показания и противопоказания

Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.

Когда назначают таблетки:

Повышение давления, в том числе почечная гипертензия.
Гипертонический криз.
Детоксикация после отмены опиатов.
Лечение абстинентного синдрома.
Профилактика мигренозных приступов.

Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.

Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.

Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.

Другие противопоказания:

Синдром слабости синусового узла.
Синусовая брадикардия тяжелой формы.
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
Кардиогенный шок.
Прием антидепрессантов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Депрессивное состояние.
Употребление этанола и этанолсодержащих препаратов.
Детский возраст.
Индивидуальная непереносимость.
Период лактации.
Первый триместр беременности.

Во втором и третьем триместре беременности препарат назначают только в самых крайних ситуациях и только в условиях стационара, чтобы регулярно отслеживать состояние плода.

Действие препарата на организм

Клофелин оказывает выраженное антигипертензивное действие за счет избирательного воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы, расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга. Этот центр находится в постоянном возбуждении и в нем присутствуют нейроны, от которых идут импульсы, приводящие к спазму мелких периферических артерий. Этот процесс приводит к тому, что симпатическая нервная система реагирует повышением артериального давления.

Под действием импульсов усиливаются функциональные способности сердца – сила и частота сокращений, приводящие к повышению давления. Все импульсы, проходящие через нейроны, повышающие давление, обеспечиваются норадреналином. Клофелин приводит к тому, что запасы норадреналина быстро заканчиваются, при этом не влияя на его синтез.

Именно этот процесс приводит к тому, что уменьшенное выделение норадреналина активирует тормозные нейроны в продолговатом мозге и блокирует импульсы, передаваемые к сосудам. Такое же действие Клофелин оказывает и на рецепторы, расположенные в корковом слое надпочечников, только в этом случае идет угнетение синтеза адреналина.

Еще одно действие Клофелина – активация блуждающего нерва, относящегося к парасимпатической нервной системе, обладающей свойствами снижать давление. В результате всех этих механизмов препарат оказывает следующие действия:

Таблетки полностью всасываются в ЖКТ, и действующее вещество полностью проникает в кровоток через 60-90 минут. Раствор оказывает более стремительное действие. Гипотоническое действие Клофелина начинается уже через 30 минут и продолжается около 12 часов.

Действующее вещество способно проникать во все ткани организма, но наибольшая концентрация наблюдается в тканях ЦНС. После трансформации препарат выводится почками и кишечником, причем у женщин процесс выведения медленнее, чем у мужчин. В среднем, период полувыведения составляет 12 часов.

Инструкция по применению

Каждая из форм Клофелина имеет свою определенную инструкцию, которой необходимо строго придерживаться.

Дозировка и особенности приема таблеток

Применение таблеток требует тщательного подбора дозировки, причем рекомендуется начинать лечение с минимальных доз – 37,5-75 мкг 3-4 раза в день. Дозировку увеличивают раз в два дня на 37, 5 мкг. И доходя до максимальной – 300 мкг за один прием или 900 мкг в сутки – продолжают лечение, без увеличения дозировки. Более высокие дозы допустимо использовать только в условиях стационара.

При необходимости отказа от Клофелина дозировка должна также постепенно снижаться, иначе может развиться гипертонический криз.

Пациентам пожилого возраста дозировку увеличивают с осторожностью, так как резкое увеличение дозы может спровоцировать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы – вызывать инсульт или инфаркт.

Длительность терапии подбирается в индивидуально порядке. В инструкции отмечено, что рекомендованный курс лечения – 1-2 месяца, но врачи утверждают, что Клофелин не стоит принимать слишком долго, так как после него другие препараты оказывают менее эффективное действие. Но в некоторых случаях лечение Клофелином может продолжаться один год и даже дольше. Если при приеме таблеток не наблюдается гипотонический эффект, то переходят на внутривенное введение раствора.

Как делать уколы?

Раствор Клофелин предназначен только для использования в больничных условиях, так как пациенту необходимо находиться под постоянным контролем специалистов, которые должны контролировать частоту пульса, сердцебиение и артериальное давление.

Внутривенно раствор вводится в дозировке 0,5-1,5 мл, разведенные в 10-20 мл физраствора. Введение препарата должно быть медленным – не менее 3 минут. При необходимости, с Клофелином ставят капельницы – 4 мл препарата разводят в 0,5 л глюкозы и вводят со скоростью 20 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения может быть увеличена до 120 капель в минуту. Если раствор вводится внутримышечно, то его не разводят, но такой способ применения используют редко.

Если во время инъекции наблюдается резкое побледнение кожных покровов, нарушение дыхания, предобморочное состояние, то необходимо отменить введение лекарства. После инъекции пациенту рекомендуется оставаться в горизонтальном положении, чтобы избежать коллапса.

Клофелин как снотворное

Снотворный эффект Клофелина обуславливается его угнетающим действием на центральную нервную систему. В качестве снотворного препарат назначают только при стойкой бессоннице.

Рекомендованная доза – 75 мкг непосредственно перед сном. Если со временем препарат перестает действовать, то дозу начинают увеличивать раз в 2 дня на 37,5 мкг. Но современная фармакология предлагает очень много препаратов от бессонницы с более безопасным действием, поэтому Клофелин назначают крайне редко и только если нарушения сна сочетаются с повышенным давлением.

Как использовать глазные капли?

Глазные капли Клофелин используют по 2-4 раза в сутки по 1-2 капли, закапывая их в глазной мешок. Для этого нужно оттянуть нижнее веко и капнуть необходимое количество капель в наружный угол глаза. Чтобы распределить лекарство, после закапывания нужно несколько раз моргнуть.

Врачи рекомендуют начинать лечение с капель концентрацией 0,25 %. Если возникают побочные эффекты, то переходят на 0,125 % концентрацию, а при недостаточном эффекте – на капли с 0,5 % содержанием действующего компонента.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин назначают крайне редко. Если невозможно добиться стойкого эффекта посредством других препаратов. Лечение проходит строго в условиях стационара, где ежедневно проводят оценку состояния плода. Женщине обязательно несколько раз в день измеряют давление, чтобы не допустить его критического снижения.

В каких случаях назначают:

Поздний токсикоз с гипертензией.
Высокое АД, не снимаемое другими средствами.
Гипертония и снижение функций почек.
Угроза выкидыша, дородовое излитие околоплодных вод.

Дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, исходя из состояния пациентки и срока беременности. Препарат редко негативно сказывается на ребенке, но могут возникнуть нарушения со стороны работы сердца, гипогликемия или желтуха. Но если женщина постоянно находится под наблюдением специалистов, но риск развития осложнений минимален.

При каком давлении и как правильно принимать?

Клофелин – это средство, которое можно применять только больным с повышенным давлением. При гипотонии или склонности к снижению давления его применение не только нежелательно, но и может быть жизненно опасным.

Клофелин отлично справляется с повышенным давлением, если его правильно использовать. В большинстве случаев, назначают принимать таблетки и только при их неэффективности переходят на внутривенное введение лекарства.

Лечащий доктор подбирает дозировку исходя их показателей давление пациента и его общего состояния. Но для каждого больного первоначальная разовая доза составляет 37,5 мкг, затем ее увеличивают на 37,5 мкг каждые двое суток. Если нет результата в течение 2 суток, то назначают в/в введение, и если раствор тоже не оказывает положительного эффекта, то препарат отменяют.

При кризисных состояниях используют раствор, но его должен вводить только медик, предварительно рассчитав дозировку, необходимую для пациента. После введения раствора у больного контролируют показатели давления и функционирование сердечной системы.

Выраженная брадикардия, критическое снижение давления, затрудненное дыхание, бледность кожи – говорят о том, что необходимо срочное прерывание лечения и помощь специалистов.

Отмена препарата должна быть постепенной, так как могут появиться симптомы «синдрома отмены» или развиться криз. Отменять лечение необходимо в течение 1-2 недель, постепенно заменяя Клофелин другими антигипертензивными средствами, чтобы давление резко не повышалось. Подбирать комбинацию препаратов должен только лечащий врач, так как некоторые сочетания приводят к резким скачкам давления.

Пациентам следует помнить, что Клофелин при первоначальном использовании действует как адреномиметик, то есть сначала повышает артериальное давление, но при прохождении через ГЭБ начинает действовать как гипотоник.

Клофелин был и остается препаратом, активно использующимся для купирования гипертонических кризов, особенно вызванных повышенным нервным возбуждением и абстинентными синдромом у алкоголиков и наркоманов. Но для лечения артериальной гипертензии специалисты предпочитают прибегать к другим, более современным средствам.

Возможный вред препарата

Перед применением Клофелина необходимо тщательно изучить инструкцию, в том числе и раздел, где указаны возможные побочные явления, чтобы быть к ним готовым.

Побочные явления

Клофелин при длительном и кратковременном приеме способен вызывать негативные реакции со стороны различных органов и систем. При использовании глазных капель чаще всего появляются реакции местного характера: зуд, жжение, сухость слизистой оболочки глаз.

Возможные и системные реакции, совпадающие с побочными эффектами других форм Клофелина:

Так как препарат угнетающе воздействует на нервную систему, он способен замедлять психические реакции, поэтому рекомендуется отказаться от вождения автомобиля во время лечения, а также от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Смертельная доза

Очень высок риск летального исхода от Клофелина, если пациент занимается самолечением. Возможность отравления выше у нескольких групп пациентов: пожилых людей; детей; людей, сидящих на диете и тех, кто употребляет алкоголь и наркотические препараты. Именно поэтому назначать дозировку и схему ее увеличения должен только лечащий врач.

Основные признаки отравления:

Резкое снижение АД.
Слабая реакция зрачков на свет.
Прерывистое дыхание.
Снижение температуры тела.
Судороги.
Галлюцинации.

Летальный исход наступает через полчаса после приема смертельной дозы, так как препарат очень быстро всасывается в кровоток, распределяется по тканям, где оседает и образует токсические продукты.

Большинство пациентов погибает от токсического шока, ацидоза или нарушений сердечного ритма. Но иногда удается избежать летального исхода, в таком случае, больной будет ощущать сильную слабость, головокружение, заторможенность. В некоторых случаях, последствиями отравления являются потеря памяти, образование тромбов в сосудах печени, кровоизлияния в почках.

Смертельная доза для каждого человека зависит от состояния его здоровья и массы тела. В среднем губительная для человека дозировка составляет 0,1 мг на 1 кг веса человека. Но она может быть и меньше, если препарат принял пожилой человек, или пациент, имеющий серьезные заболевания.

Практически все лекарственные средства плохо совместимы с алкогольными напитками из-за негативного влияния на печень и снижения действия препаратов. Но Клофелин в сочетании со спиртным особо опасен, так как не только вызывает нежелательные реакции организма, но и может привести к летальному исходу.

Если пациент заботится о своем здоровье, то он будет принимать строго указанную дозировку и откажется от спиртного на время лечения. Но иногда люди в силу разных обстоятельств, сами того не зная, употребляют алкоголь с Клофелином, это приводит к тяжелым последствиям.

Почему же это сочетание так опасно? Клофелин влияет на сердечную деятельность, сосуды и нервную систему, но в малых дозах препарат оказывает лечебное действие, а в больших – приводит к интоксикации и сильному угнетению ЦНС. Алкоголь также оказывает влияние на работу сердца и сосудов, нарушает психомоторные реакции, а крепкие напитки повышают давление.

Клофелин очень быстро всасывается в организм и расширяет сосуды, что приводит к стремительному проникновению алкоголя в кровь и ткани головного мозга. Наступает быстрое опьянение, более сильное, чем от употребления таких же доз этанола, но без Клофелина.

Сочетание препарата и спиртных напитков приводит к быстрому наступлению сна, которые не приносит ощущения отдыха. Наутро, проснувшись, человек ощущает сильную слабость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, иногда провалы в памяти.

Но, даже такое плохое самочувствие говорит о том, что человеку повезло – ему в спиртное подмешали небольшую дозу Клофелина. Потому что, при больших дозах препарата, смешанного со спиртным, наступает наркотический сон, в результате которого наступает кома или летальный исход. Чаще всего смерть наступает от нарушений сердечной деятельности.

Что свидетельствует об отравлении Клофелином и алкоголем:

Каждый человек реагирует по-разному на такое сочетание, это зависит от крепости спиртного, дозы лекарства и общего состояния организма. Одна и та же дозировка может привести одного человека к резкому засыпанию и плохому самочувствию, то для другого окажется смертельной дозой.

Аналоги

Препараты, содержащие клонидин, постепенно становятся все менее и менее востребованными, а их место занимают более современные и безопасные лекарства. Поэтому Клофелин можно без труда заменить другим препаратом с гипотоническим действием.

Структурные

Из средств на основе клонидина самый популярный – Клофелин. Не все знают, что есть его структурные аналоги, выпускающиеся под различными торговыми названиями.

Если выбирать средства среди этих препаратов, то врачи рекомендуют обратить внимание на пролонгированные таблетки – их нужно принимать 1 раз в день, и они поддерживают равновесную концентрацию действующего вещества в организме на протяжении всего дня.

Другие рецептурные препараты с подобным действием

На основе других действующих веществ можно приобрести препараты с гипотоническим действием. Они выпускаются в различных формах и имеют разные цены (Табл. 2).

Таблица 2 – Заменители Клофелина

Больше всего на Клофелин похожи по своему действию препараты на основе моксонидина – они также воздействуют на рецепторы сосудодвигательного центра. Верапамил и Эналаприл имеют больше показаний к применению, поэтому их назначают гораздо чаще.

Аналоги без рецепта

Среди препаратов, продающихся без рецепта, следует отметить, самые популярные:

Но, если лечащий врач прописал Клофелин, то без его рекомендаций нельзя менять его на другое средство, чтобы не возникло негативных реакций и осложнений.

Клофелин - гипотензивный препарат центрального действия. Особенность лекарства в том, что эффект наступает в считанные минуты. Употребление препарата с алкоголем ведет к снотворному эффекту, чем в свое время пользовались так называемые клофелинщицы.

Клофелин во время беременности

Беременность практически всегда является противопоказанием к приёму Клофелина. Если имеются особые показания препарат могут назначить на последних сроках, когда польза от применения для матери гораздо превышает риски для ребенка. Применение препарата происходит в тех случаях, когда появляется реальная угроза проявления опасных для жизни нарушений в работе почек, связанных со стойким повышением давления.

Приём медикамента при беременности должен проходить под пристальным наблюдением врача. Дозировку и схему приёма он подберет индивидуально. На протяжении всего лечения необходимо постоянно контролировать картину крови. Так как во время вынашивания плода нельзя резко понижать давление, то это лекарство назначают в очень маленькой дозе.

Употребление лекарства вместе с алкоголем

Нельзя совмещать Клофелин и алкоголь. Если выпить лекарство в течение двенадцати часов после употребления спиртного напитка, действие обоих будет усилено. Следствием этого будет высокая степень алкогольного отравления, быстрая потеря сознания и изменение в работе внутренних органов. При особо тяжких обстоятельствах может произойти остановка сердца, без своевременно оказанной помощи наступит смерть.

Насколько тяжелы будут последствия от совмещения Клофелина со спиртным никак не связано с дозировкой, все будет зависеть от особенностей организма человека. Ведь, некоторым достаточно принять незначительную дозу препарата, употребить алкоголь и они получат сильнейшую интоксикацию, а на других это даже никак не отразится. Но не стоит экспериментировать и пробовать такое сочетание.

Побочные действия

Препарат имеет достаточное количество побочных эффектов. Однако не у всех они проявляются. Но когда это происходит, зачастую отмечаются:

Обычно побочный эффект от приема препарата проявляется в первые дни употребления и проходят, когда организм начинает привыкать Клофелину. Но не стоит часто употреблять препарат, чтобы не стать клофелинозависимым.

Способ применения лекарственного средства

В зависимости от того, в каком состоянии находится больной, в таблетках препарат назначается по 75 мкг от 2 - 4 раза в сутки. Со временем врач может увеличить дозировку до трехсот микрограмм.

Дозировка инъекций Клофелина также устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента и составляет от 0,5 мл до 1,5 мл. При внутривенном вводе лекарства его смешивают с 20 мл физраствора. Капли для глаз можно использовать 4 раза в день, по 1-2 капли на каждый глаз.

Симптомы сильного отравления медикаментом

Отравление препаратом может нанести сильный урон организму человека. Можно выделить три степени тяжести: лёгкая, средняя и тяжёлая. Симптомы первых двух:

Если значительно превысить дозировку, наступает тяжелая степень отравления. При ней наблюдают:

впадание человека в бессознательное состояние;
сон, от которого тяжело пробудиться;
очень низкое давление - ниже 80 мм рт. ст;
расстройство психики;
падает кровяное давление;
пульс слабо прощупывается;
в мозг плохо поступает кислород;
дыхание становится слабым, наступает удушье;
непроизвольное сокращение мышц лица и конечностей;
летальный исход.

До приезда кареты скорой помощи необходимо оказать пострадавшему первую помощь. Ведь иногда от этого зависит жизнь человека. В домашних условиях это можно сделать так:

Тяжёлая степень отравления лечится в токсикологических отделениях. Врач должен сразу понять насколько тяжело состояние и как помочь пациенту. Для определения тяжести отравления необходимо провести ряд лабораторных исследований.

Но не следует забывать, что доврачебная помощь является очень важной, так как Клофелин имеет свойство быстро всасываться, и нужно любыми возможными способами остановить этот процесс.

После того как человек восстановил свое нормальное состояние, он может ещё на протяжении длительного времени чувствовать последствия от отравления. Это выражается в расстройстве психики, в возбуждённом состоянии либо, наоборот, пациент постоянно угнетен и подавлен.

Использование Клофелина в преступной среде

Так как препарат обладает хорошим снотворным эффектом и в сочетании с алкоголем дает такое побочное действие, как потеря памяти, его очень часто используют в преступных кругах. Чаще всего этим занимается девушка, которую называются «клофелинщица». Но нередко за дело берутся парни или группа лиц.

Основная их цель - завладеть имуществом потерпевшего. Практически всегда их добыча - это ювелирные украшения, деньги и мобильные телефоны.

В зоне риска оказываются обеспеченные люди. Причём преступники-клофелинщики сделают все так, чтобы человек сам к ним подошёл. И в таких случаях есть проблема посерьезнее, чем просто ограбление. Чтобы перестраховать себя, преступники значительно увеличивают дозу препарата. И будет хорошо, если доза рассчитана правильно. Если нет, то это может привести к летальному исходу. Если дозировка будет хотя бы на чуть-чуть превышена, такой коктейль может убить даже сильного здорового мужчину.

Сначала пострадавший теряет координацию, сильно пьянеет и перестает ориентироваться в пространстве, его сердце замедляет свой ритм, а давление достигает критического уровня. И в большинстве случаев констатируется смерть.

Поэтому следует чётко понимать, где происходят знакомства и стоит ли нового друга (подругу) вести к себе в гости.

Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70-80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Клофелин, используемый при лечении гипертонии, может стать смертельно опасным препаратом

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления . Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

Понижение частоты сердечных сокращений.
Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
Повышение циркуляции крови почечного русла.
Уменьшение внутриглазного давления.
Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Клофелин отпускается строго по рецепту врача

Как действует лекарство

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1-1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10-12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Как воздействует клофелин на организм человека

Около 50-60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9-10 часов . Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Дозировка клофелина

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125-0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3-1 мг по 2-3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

потеря сознания;
расстройства ЖКТ;
плохое общее самочувствие;
сильные аллергические реакции;
сухость слизистой ротовой полости;
брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного .

Действия врачей при передозировке клофелином

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

беременность в первом триместре;
длительное депрессивное состояние;
облитерация периферических сосудов;
артериальная гипотензия хронического характера;
атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

Криминальный клофелин

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин используют и современные мошенники

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал .

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Картина отравления

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

Легкая стадия:

сонливость;
падение АД;
брадикардия;
побледнение кожи;
вялость и слабость;
потеря координации;
сухость ротовой полости;
сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

Средняя степень:

липкий холодный пот;
снижение температуры;
сухость слизистых оболочек;
резкий и сильный упадок сил;
усиление брадикардии и гипотонии;
сопорозное состояние (беспамятство);
понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

Тяжелая стадия:

галлюцинации;
полная утеря памяти;
судорожное состояние;
потеря реакции зрачков на свет;
мозговая гипоксия (кислородное голодание);
нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
поверхностность дыхания либо полная его остановка;
сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела . Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!

Клофелин (клонидин) — это альфа-2-адренергический агонист, представляет собой биохимическое производное имидазолина, которое использовалось как средство от ринита, поскольку препарат суживал сосуды носа. Впоследствии, он применялся из-за его мощного антигипертензивного эффекта для лечения гипертонической болезни.

Клофелин выпускается в виде таблеток в двух дозах — 0,15 мг и 0,075 мг. Также производится в ампулах для инъекционного назначения — вливаний. Средство отпускается только по рецепту врача.

Дозировка для взрослых: Первоначально 75 мкг 2 × / д. Если он хорошо переносится, дозу можно увеличить индивидуально на 2-й или 3-й день. Поддерживающая доза определяется на основании клинического ответа и переносимости препарата; обычно составляет 0,3-1,2 мг / сут, у некоторых пациентов — 1,8 мг / сут. Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Нет необходимости изменять дозу у пожилых людей.

Действие клофелина на организм человека проявляется в:

уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и понижении сопротивления периферических кровеносных сосудов;
вследствие этого снижается артериальное давление;
влияние на нервную систему приводит к гипотермии — снижению температуры тела, а также вызывает седативное и снотворное действие;
внутриглазное давление также снижается;
препарат обладает слабым болеутоляющим эффектом;
снимает панические симптомы — чувство тревоги, страха. С этим действием связано применение его для лечения алкогольной и/или опиоидной абстиненции.

Показания к применению

для лечения гипертонии у взрослых,
спинальной анестезии,
при опиоидной детоксикации,
при лечении синдрома отмены алкоголя,
прекращения курения и
улучшения постменопаузальных приливов
у детей он используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью,
детской панике с тревожными расстройствами,
синдроме Туретта,
при мигрени.

В терапевтических дозах (0,2-0,9 мг / сут) клонидин обычно ассоциируется с побочными эффектами, такими как сухость во рту, седация, головокружение и запор. В целом безопасный, при токсических дозах клонидин может вызвать серьезную сердечно-легочную нестабильность и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) у детей и взрослых.

Как действует клофелин на человека

Клофелин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет превосходное проникновение в в ЦНС из-за растворимости липидов. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после одной пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 12-16 часов, при этом антигипертензивный эффект происходит через 30-60 минут после приема внутрь. Клофелин выводится без изменений в моче и метаболизируется печенью.

Побочные действия

В начале лечения наблюдается сухость во рту, сонливость, головокружение, как правило, устраняются во время дальнейшего лечения.

тошнота,
рвота,
запоры,
возбуждение,
нервозность,
бессонница,
недомогание,
ортостатическая гипотензия,
сердцебиение, тахикардия или брадикардия,
снижение либидо,
импотенция,
слабость, утомляемость.

потеря аппетита,
воспаление околоушной железы,
псевдомембранозный колит,
увеличение печеночных ферментов,
повреждение печени,
депрессия,
головные боли,
ночные кошмары,
беспокойство,
галлюцинация,
феномен Рейно,
сердечная недостаточность,
сердечные аритмии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
зуд, сыпь,
алопеция,
ангионевротический отек,
затруднение мочеиспускания, задержка мочи,
увеличение массы тела,
гинекомастия,
боли в мышцах и суставах,
судороги в мышцах нижних конечностей,
уменьшение слезоточивости,
сухость слизистой оболочки носа,
помутнение зрения.

Задержка жидкости, временное повышение уровня глюкозы в крови, наблюдались на ранней стадии лечения.

Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами

Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление. Примеры этих препаратов включают:

блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как:
- лозартан
- валсартан
- ирбесартан
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:
- эналаприл
- лизиноприл
диуретики, такие как:
- гидрохлортиазид
- фуросемид

Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.

дигоксин
бета-блокаторы
блокаторы кальциевых каналов, такие как:
- дилтиазем
- верапамил

Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:

барбитураты, такие как:
- фенобарбитал
фенотиазины, такие как:
- аминазин
- тиоридазин
- прохлорперазин
бензодиазепины, такие как:
- лоразепам
- диазепам
препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:
- оксикодон
- гидрокодон
- морфий
другие успокаивающие препараты

Передозировка клофелином

Симптомы передозировки клофелином включают:

гипотензию,
брадикардию,
сонливость,
раздражительность,
слабость,
миоз,
рвоту,
угнетение дыхания,
сердечную аритмию,
кому,
одышку,
судороги,
кратковременное повышение артериального давления.

Отравление клофелином может возникать при:

случайном приеме маленькими детьми,
приеме с суицидальной целью,
криминальной причине.

Криминальное использование клофелина с алкоголем

Терапевтический эффект клофелина основан на способности расширять кровеносные сосуды, поэтому после сочетания алкоголя и медикамента происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и цереброспинальные структуры. Человек пьянеет быстрее, чем когда принимает только алкоголь, а отравление происходит не только исключительно быстро, но и сильно.

Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.

Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.

Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента, подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.

Симптомы отравления

Наличие клофелина в алкоголе можно заподозрить если:

После первого глотка напитка возникает головокружение, которое прежде при таких дозах спиртного не наблюдалось;
Неожиданно человеку становится плохо;
Пространственная ориентация теряется;
Существует частичная амнезия;
Наблюдается заметное торможение психофизиологических реакций;
Нарушено понимание текущих событий, возникает спутанность сознания;
Наступает глубокий сон, от которого человеку сложно пробудиться.

Последствия комбинации

Эффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.

Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.

Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.

Смертельная доза клофелина составляет около 0,1 мг на килограмм веса человека — т.е. примерно 40-45 таблеток.

Неотложная помощь

Если вы являетесь свидетелем этого состояния, жертве немедленно нужно оказать первую помощь. Если приезд скорой помощи из-за обстоятельств задерживается, следует:

промыть желудок,
принять активированный уголь и через некоторое время
принять атропин, что необходимо для нормализации сердечного ритма.

Клофелин – инструкция по применению препарата описывает фармакологические особенности препарата, рекомендованные дозировки приема. Стоит помнить, что только врач может определять необходимую дозировку с учетом особенностей каждого пациента. Это действенный гипотензивный препарат синтетического происхождения. Применяется для лечения артериальной гипертензии, гипертонического кризиса, редкие перепады давления, повышение внутриглазного давления.

Медицинский препарат Клофелин оказывает:

Гипотензивное действие – понижает артериальное давление, при внутривенной инъекции оказывает моментальное действие даже при незначительной дозировке.
Седативное действие – угнетает ЦНС, оказывает снотворное влияние на организм.
Анальгезирующее действие – обезболивает.

Иногда введение Клофелина сопровождается увеличением артериального давления на некоторое время.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Клофелин выпускается:

В виде таблеток. Действующее вещество – клофелин (клонидина гидрохлорид) 0,15 мг или 0,075 мг. Дополнительные вещества: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, картофельный или кукурузный крахмал.
Раствор в ампулах для внутривенных, внутримышечных инъекций (смешивают с физиологическим раствором для внутривенного применения) по 0,1%, 0,25% и 0,5% активного вещества клофелин, по 1 мл в ампуле.
Раствор в виде глазных капель 0,125% активного вещества клофелин, в тюбике с капельницей.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, воздействующий на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

Прием действующего вещества клонидина понижает ЧСС, верхнее и нижнее давление, сопротивляемость стенок сосудов. Регулярные прием препарата способствует уменьшению идиопатической кардиомиопатии и нормализует функциональность левого желудочка. Проявляет успокаивающее и анальгезирующее воздействие. Снижает давление внутри глаза, уменьшает выделение слезной жидкости и улучшает ее отток.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Фармакокинетика

Антигипертензивное действие проявляется в течении получаса-часа после применения Клофелина. Достигает максимального действия уже через два-четыре часа и продолжается пять-двенадцать часов. Имеет хорошую всасываемость в ЖКТ независимо от его применения до или после еды. Граничное содержание в крови через полтора-два часа после приема.

Расщепляется печенью и выводится с мочой около половины принятой дозы медпрепарата. Период полувыведения — 2-16 часов, в случае дисфункции почек — максимум до 41 часа. Имеет свойство проникать в грудное молоко. Половина медпрепарата выводится с мочой, около 20% с калом.

Важно! Согласно Указа №56742, до 17 июня каждый диабетик может получить уникальное лекарство! Сахар в крови навсегда снижается до 4.7 ммоль/л. Спасите себя и своих близких от диабета!

Противопоказания

Применение Клофелина в период беременности и лактации.

Прием Клофелина противопоказан в период беременности. Исключением может быть использование препарата: в третьем триместре беременности, для женщин, находящихся в группе повышенного риска формирования позднего токсикоза, заболеваний почек, которые возникают из-за гипертонии.

Применение Клофелина возможно лишь когда потенциальная польза для матери превышает возможный вред для ребенка. Назначаются минимальные дозы препарата в комплексе с другими лекарствами.

Клофелин детям

Показания к применению

В зависимости от формы выпуска, препарат Клофелин имеет разные способы применения и дозировку. Только доктор может определить форму применения и дозировку лекарственного препарата зависимо от индивидуальных особенностей пациента, его состояния здоровья, степени запущенности заболевания.

В виде таблеток Клофелин принимается перорально, в цельном виде, не разжевывая, обязательно запить небольшим количеством воды. Рекомендуется принимать медпрепарат во время либо после приема пищи. Курс лечения начинается с небольших доз – назначается по 0,075 мг в два-три приема.

В случае, когда антигипертензивный эффект оказался неэффективным, дозировку увеличивают в несколько этапов: раз в два дня увеличивается на 0,0375 мг и в конечном итоге составляет 0,15 мг. Людям в возрасте, у которых наблюдается склероз сосудов мозга, начальную дозировку назначают 0,0375 мг. Максимальная дневная доза выходит 0,3 – 0,45 мг, в редких случаях 1,2 – 1,5 мг.

Детям старше 15 лет и весом не меньше 45 кг применяют 0,15 мг действующего вещества 2-3 раза в день. Максимальная лечебная доза, до которой может быть повышена дозировка препарата выходит 0,01-0,02 мг/кг за 3 приема в день.

В виде ампул Клофелин применяется внутримышечным, подкожным либо внутривенным способом.

Для лечения гипертонического кризиса – внутримышечно, подкожно либо внутривенно назначают по 0,5 – 1,5 мл 0,01% раствора. В случаях недостаточно выраженного антигипертензивного эффекта назначаются инъекции 3-4 раза в сутки. Для внутривенной инъекции 0,5-1,5 мл 0,01% раствора смешивают в 10-20 мл физиологического раствора и постепенно вводят на протяжении 5 минут.

В виде глазных капель Клофелин капают в конъюнктивальный мешок 1-2 капли препарата до 4 раз в день. Курс лечения начинают с раствора в 0,25%, для достижения максимального антигипертензивного эффекта назначают раствор в 0,5%. При возникновении побочных реакций уменьшают дозировку до раствора в 0,125%.

Лекарственный препарат Клофелин назначают при:

Лечении гипертонических заболеваний разных форм, гипертонического кризиса.
Одноразовое используют при скачке давления (минимальная доза).
В офтальмологии применяют в виде глазных капель для лечения глаукомы и других изменений в глазном давлении.
При алкогольной и наркотической зависимости (дополнительное средство в составе общей терапии).

Побочные действия

Клофелин может оказывать на организм человека следующие побочные эффекты:

Передозировка

Использование препарата Клофелин в дозах, превышающих максимально возможную, также в случае присутствия противопоказаний может оказать негативное влияние на организм человека:

Резкое понижение давления.
Кома, сопор, оглушение.
Ухудшение AV-проводимости.
Инсульт.
Инфаркт миокарда.
Брадикардия.

Заметив проявления этих признаков, необходимо оказать больному неотложную помощь: при выраженном угнетении ЦНС: внутривенная инъекция Налоксона 2-4 мг. Также может применяться Толазолин (как нестандартное средство) – внутривенная инъекция 1 мг либо пероральный прием в виде таблеток дозировкой 50 мг. Это нейтрализует 0,6 мг клонидина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клофелин в совокупном использовании с другими лекарственными препаратами может как увеличить их эффективность, так и угнетать их воздействие на организм, либо оказывать побочный эффект.

Люди, принимающие β-адреноблокаторы при отмене приема Клофелина, наблюдают резкие скачки артериального давления.
Единовременное использование Клофелина и противозачаточных средств гормонального типа может повысить седативный эффект клонидина.
Трициклики: одновременный прием понижает гипотензивный эффект Клофелина.
Клонидин: одновременный прием повышает продолжительность воздействия векурония.
: единовременное использование может послужить причиной блокады сердца у людей, страдающих артериальной гипертензией.
Празозин: одновременный прием может изменить антигипертензивное действие Клофелина.
Пропранолол, : параллельное применение может оказывать седативное воздействие, появление сухости во рту.
Циклоспорин: параллельное применение может увеличить содержание циклоспорина в крови.
Инсулин: при параллельном использовании может повысить уровень глюкозы в крови.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность в применении Клофелина в случаях, когда недавно случился инфаркт миокарда, в случае дисфункции почек.
Необходимо следовать четкой инструкции по применению, назначенною дозировке, которые может определить индивидуально для каждого пациента только доктор.
Не рекомендуется пропускать прием препарата, самостоятельно изменять дозировку.
Отмена препарата может иметь осложнения: тошнота, скачки АД, боли в голове, гипертонический кризис. Следует соблюдать составленный доктором график отмены препарата.

Условия хранения и отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Хранить в темном месте при комнатной температуре. Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности:

В виде таблеток – 4 года.
В виде ампул – 3 года.
В виде глазных капель – 2 годы.

Аналоги

В соответствии с действующим веществом, Клофелин имеет такие аналоги:

Клофелин-Дарница.

Клонидина гидрохлорид

Цена

Стоимость препарата Клофелин варьируется в зависимости от формы выпуска, дозировки, производителя.

Возможно, будет полезно почитать: