Глазные капли Эпинефрин — инструкция по применению, аналоги. Адреналин-здоровье Эпинефрин торговое

Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.

Состав, форма выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.

Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.

Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.

1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).

Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:

Адреналина гидрохлорид-Виал;
Адреналина тартрат;
Эпинефрин;
Эпинефрина гидротартрат.

Фармакологическое действие Адреналина

Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.

При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.

Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.

Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.

Показания к применению Адреналина

Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:

Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
Асистолии;
Остановки кровотечений разного рода;
Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
Лечения приапизма.

Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:

Выраженном атеросклерозе;
Гипертензии;
Кровотечениях;
Беременности;
Лактации;
Индивидуальной непереносимости.

Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.

Способ применения Адреналина

Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.

Побочные действия

Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:

Значительное повышение артериального давления;
Аритмия;
Тахикардия;
Боли в районе сердца;
Желудочковые аритмии (при больших дозах);
Головные боли;
Головокружения;
Тошнота и рвота;
Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.

Условия хранения

Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.

Инструкция к средству ЭПИНЕФРИН, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания ЭПИНЕФРИН

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Ограничения к применению

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Применение при беременности и лактации

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Формула: C9H13NO3, химическое название: (R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ гипертензивные средства.
Фармакологическое действие: альфа- и бета-адреностимулирующее.

Фармакологические свойства

На клеточном уровне эпинефрин активирует на внутренней поверхности оболочки клеток аденилатциклазу, увеличивает содержание Ca2+ и цАМФ внутри клетки. Эпинефрин в очень малых дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может уменьшать артериальное давление из-за расширения сосудов в скелетных мышцах. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин повышает силу сердечных сокращений и частоты пульса, МОК и УОК, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов; более 0,02 мкг/кг/мин повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление, суживает сосуды. Прессорный эффект эпинефрина может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы больше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоснабжение внутренних органов, кровоток в почках, моторику и тонус желудочно-кишечного тракта. Эпинефрин расширяет зрачки, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Вызывает гипергликемию (усиливает глюконеогенез и гликогенолиз) и увеличивает плазменную концентрацию свободных жирных кислот. Эпинефрин повышает возбудимость, проводимость и автоматизм миокарда; повышает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует вызванное антигенами выделение лейкотриенов и гистамина, снимает спазмы бронхиол, не допускает развитие отека их слизистой оболочки. Эпинефрин действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в слизистых оболочках, коже и внутренних органах, что приводит к сужению сосудов, уменьшению скорости всасывания местноанестезирующих препаратов, увеличению длительности и снижению токсического действия местной анестезии. При стимуляции бета2-адренорецепторов усиливается выведение из клетки K+, что может привести к развитию гипокалиемии. При введении интракавернозно снижает кровенаполнение пещеристых тел. Лечебный эффект при введении внутривенно развивается практически мгновенно (длительность действия составляет 1–2 минуты), при подкожном введении - через 5–10 минут (эффект становится максимальным через 20 минут), при введении внутримышечно - время начала действия вариабельное.

Эпинефрин при подкожном или внутримышечном введении хорошо всасывается. Также эпинефрин всасывается и при конъюнктивальном, и эндотрахеальном введении. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном и подкожном введении достигается через 3–10 минут. Эпинефрин выделяется с грудным молоком, проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эпинефрин подвергается метаболизму в основном КОМТ и МАО в окончаниях симпатических нервов и прочих тканей, печени с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения эпинефрина при введении внутривенно составляет 1–2 минуты. В основном выводится эпинефрин почками виде метаболитов: сульфатов, ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов; в неизмененном виде выводится в незначительном количестве.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (включая и крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок), которые развиваются при переливании крови, использовании лекарственных препаратов, сывороток, укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов или введении прочих аллергенов; асистолия (включая и на фоне остро развившейся AV блокады 3 степени); бронхиальная астма (снятие приступа); развитие бронхоспазма во время наркоза; кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек и кожи; необходимость пролонгирования действия местных анестетиков; артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе травма, шок, бактериемия, почечная недостаточность, операции на открытом сердце, передозировка лекарственными средствами, хроническая сердечная недостаточность); открытоугольная глаукома; гипогликемия (при передозировке инсулином); приапизм; при хирургических операциях на глазах - для расширения зрачка, отечность конъюнктивы (лечение), остановка кровотечения, внутриглазная гипертензия.

Способ применения эпинефрина и дозы

Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.
При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).
В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).
При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).
Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение - оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.
Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии - 0,2–0,4 мг.
Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.
Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).
Открытоугольная глаукома - 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора. Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.

При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную). Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца. Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии. Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина. При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы. Использование эпинефрина при шоке не заменяет переливания плазмы, крови, солевых растворов или/и кровезамещающих жидкостей. Использовать длительно эпинефрин нецелесообразно (сужение периферических сосудов может привести возможному развитию гангрены или некроза). Использование эпинефрина во время родов для коррекции гипотензии не рекомендуется, так как может задерживаться вторая стадия родов; при использовании больших доз для ослабления сокращения матки эпинефрин может вызвать продолжительную атонию матки с кровотечением. Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии. Эпинефрин легко разрушается окисляющими средствами и щелочами. Если раствор эпинефрина содержит осадок или приобрел коричневый или розоватый цвет, то вводить его нельзя. Неиспользованную часть эпинефрина необходимо уничтожать.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, ГОКМП, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, легочная гипертензия, желудочковая аритмия, гиповолемия, шок неаллергического происхождения (включая и кардиогенный, геморрагический, травматический), инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, церебральный атеросклероз, окклюзионные болезни сосудов (в том числе и наличие их в анамнезе - атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовая травма, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, судорожный синдром, пожилой и детский возраст, совместное использование ингаляционных анестетиков (циклопропан, галотан, хлороформ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование эпинефрина при беременности и кормлении грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования использования эпинефрина у беременных отсутствуют. Установлена взаимосвязь появлений паховой грыжи и уродств у детей, чьи матери использовали эпинефрин в течение беременности; также есть сообщение об одном случае развития аноксии у плода после внутривенного ведения эпинефрина матери. В исследованиях на животных установлено (при использовании доз, которые в 25 раз превышают рекомендуемую дозу для человека), что эпинефрин вызывает тератогенный эффект.

Побочные действия эпинефрина

Система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
прочие: повышенная потливость, гипокалиемия.

Взаимодействие эпинефрина с другими веществами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином, кокаином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно); с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности. Совместное использование эпинефрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту; с феноксибензамином - тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия; с фенитоином - брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), - удлинение интервала QT; с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены); с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами - усиление неврологических эффектов. Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Передозировка

При передозировке эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение - для понижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях - бета-адреноблокаторы (пропранолол).

AD01 , B02BC09 , C01CA24 , R01AA14 , R03AA01 , S01EA01 МКБ-10 E16.2 , H40.1 , J45. , R57. , T78.2 , T79.4 , T81.1 Лекарственные формы гранулы гомеопатические; капли для приема внутрь гомеопатические; раствор 1 мг/мл , 1,8 мг/мл для инъекций; раствор 0,1 % для местного применения; раствор 1 % для наружного применения; субстанция-настойка гомеопатическая; субстанция-порошок Торговые названия адреналин, адреналин синтетический, адреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, «Адреналина гидрохлорид-Виал», эпинефрина гидротартрат

Адреналин (эпинефрин) (L-1(3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол) - основной гормон мозгового вещества надпочечников . По химическому строению является катехоламином . Адреналин содержится в разных органах и тканях , в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников .

Синтетический адреналин используется в качестве лекарственного средства под наименованием «Эпинефрин» (МНН).

Физиологическая роль

Действие адреналина связано с влиянием на α- и β-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин участвует в реализации реакций типа «бей или беги», его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, пограничных ситуациях , ощущении опасности, при тревоге, страхе , при травмах, ожогах и шоковых состояниях. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени сужает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление под действием адреналина повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением β-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина . Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов , оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии .

Адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника , расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию).

Имитируя эффекты стимуляции «трофических» симпатических нервных волокон, адреналин в умеренных концентрациях, не оказывающих чрезмерного катаболического воздействия, оказывает трофическое действие на миокард и скелетные мышцы. При продолжительном воздействии умеренных концентраций адреналина отмечается увеличение размеров (функциональная гипертрофия) миокарда и скелетных мышц. Предположительно этот эффект является одним из механизмов адаптации организма к длительному хроническому стрессу и повышенным физическим нагрузкам. Вместе с тем длительное воздействие высоких концентраций адреналина приводит к усиленному белковому катаболизму, уменьшению мышечной массы и силы, похуданию и истощению. Это объясняет исхудание и истощение при дистрессе (стрессе, превышающем адаптационные возможности организма).

Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении). Его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон.

Адреналин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС , хотя и слабо проникает через гемато-энцефалический барьер . Он повышает уровень бодрствования, психическую энергию и активность, вызывает психическую мобилизацию, реакцию ориентировки и ощущение тревоги, беспокойства или напряжения, генерируется при пограничных ситуациях .

Адреналин также оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие, тормозит высвобождение гистамина , серотонина , кининов и других медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток, понижает чувствительность тканей к этим веществам. Адреналин вызывает повышение числа лейкоцитов в крови, частично за счёт выхода лейкоцитов из депо в селезёнке, частично за счёт перераспределения форменных элементов крови при спазме сосудов, частично за счёт выхода не полностью зрелых лейкоцитов из костномозгового депо. Одним из физиологических механизмов ограничения воспалительных и аллергических реакций является повышение секреции адреналина мозговым слоем надпочечников, происходящее при многих острых инфекциях, воспалительных процессах, аллергических реакциях.

Также адреналин вызывает повышение числа и функциональной активности тромбоцитов, что, наряду со спазмом мелких капилляров, обуславливает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие адреналина. Одним из физиологических механизмов, способствующих гемостазу, является повышение концентрации адреналина в крови при кровопотере.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ .

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0.02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ .

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда . Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K + из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект - через 20 мин), при в/м введении - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 при в/в введении - 1-2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Применение

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница , ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток , переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов;
бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза ;
асистолия (в том числе на фоне остро развившейся AV блокады III ст.);
кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объёмов замещающих жидкостей (в том числе шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность , ХСН, передозировка лекарственных средств), необходимость удлинения действия местных анестетиков ;
гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);
открытоугольная глаукома , при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома , артериальная гипертензия , тахиаритмия , ИБС, фибрилляция желудочков , беременность , период лактации .

С осторожностью

Режим дозирования

П/к, в/м, иногда в/в капельно.

Анафилактический шок: в/в медленно 0.1-0.25 мг разведенных в 10 мл 0.9 % раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0.1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин (до 3 раз).

Бронхиальная астма: п/к 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0.1-0.25 мг в разбавленном в концентрации 0.1 мг/мл.

В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0.2-0.4 мг.

При асистолии: внутрисердечно 0.5 мг (разбавляют 10 мл 0.9 % раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция - оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2.5 раза превышать дозы для в/в введения.

Новорожденные (асистолия): в/в, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м - по 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При открытоугольной глаукоме - по 1 кап 1-2 % раствора 2 раза в день.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения АД - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Побочное действие

Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение; сильная эрекция затрудняящая мочеиспускание

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) - снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими Q-T-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином), - удлинение Q-T-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

Особые указания

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, так как существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Эпинефрин - что это такое? Об этом мы поведаем в представленной статье. Также вы узнаете о том, в каких целях используется упомянутое вещество, есть ли у него противопоказания и побочные действия.

Химические свойства

Эпинефрин - что это такое? Для чего необходимо это вещество? По словам специалистов, это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается надпочечниками. Другим названием этого элемента является адреналин.

По химическому строению рассматриваемое вещество относится к катехоламинам. Таким образом, эпинефрин является синтетическим адреналином.

В нормальном состоянии организма это соединение содержится в различных органах и тканях. Оно вырабатывается хромаффинной тканью.

Эпинефрин, инструкция по применению которого представлена ниже, оказывает воздействие на бета- и альфа-адренорецепторы, а также активизирует возбуждение симпатических нервных волокон.

При стрессе, чувстве опасности, тревоге, страхе, ожогах и различных травмах концентрация адреналина в организме значительно увеличивается. Он принимает участие во всех видах обмена веществ, а также влияет на уровень глюкозы и тканевой обмен, усиливает глюконеогенез, гликогенолиз, катаболизм белков и процесс распада жиров, ингибирует синтез гликогена в мышцах и тканях печени.

Форма выпуска

Эпинефрин: что это такое и в какой форме выпускается? Существуют разные формы выпуска эпинефрина. Он продается в виде капель или гомеопатических гранул для перорального приема, а также растворов для инъекций и местного использования. Кроме того, это вещество производится в виде субстанции-настойки или субстанции-порошка.

Фармакологические свойства

Какие свойствами обладает эпинефрин? Что это такое, мы поведали выше. Согласно отзывам специалистов, данное средство оказывает гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическоем и противоаллергическое действия.

Синтетический адреналин на клеточном уровне активизирует фермент аденилатциклазу, увеличивает концентрацию цАМФ и ионов кальция. Это вещество повышает АД, сужает сосуды внутренних органов, кожи, слизистых, скелетной мускулатуры, а также расширяет сосуды головного мозга.

Особенности средства

Эпинефрина гидрохлорид расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов. Кроме того, он приводит к расширению зрачка.

Использование медикаментов с этим веществом увеличивает потребность сердца в кислороде и предотвращает развитие отека бронхиол. Также этот препарат уменьшает скорость абсорбции местных анестетиков, снижает токсичность и увеличивает продолжительность действия средств, предназначенных для местной анестезии.

Показания

В каких целях используют эпинефрин? Применение этого средства показано для устранения аллергии немедленного типа, развившейся в результате переливания крови, лекарственного воздействия, при употреблении различных продуктов, после укусов насекомых или введения каких-либо аллергенов.

Также упомянутое вещество используют в следующих случаях:

для купирования приступов астмы бронхиальной;
при асистолии;
для продления действия местных обезболивающих средств;
при бронхоспазме, который возник во время наркоза;
при гипотензии, не поддающейся лечению при помощи замещающих жидкостей;
для лечения гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
для остановки кровотечения;
при глаукоме открытоугольной с целью расширения зрачка;
при лечении приапизма.

Противопоказания

гиперчувствительности, повышенном артериальном давлении;
беременности;
гипертрофической кардиомиопатии;
ИБС и тахиаритмии;
людям с фибрилляцией желудочков;
феохромоцитоме;
грудном вскармливании.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациентов следующих патологий и состояний:

гиперкапнии;
желудочковой и гипоксии;
легочной гипертензии;
геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке;
тиреотоксикозе;
окклюзионных заболеваниях сосудов;
болезни Рейно;
атеросклерозе или ;
диабетическом эндартериите;
церебральном атеросклерозе;
болезни Паркинсона;
сахарном диабете и закрытоугольной глаукоме;
повышенной судорожной активности;
гипертрофии железы предстательной;
людям с метаболическим ацидозом;
после холодовой травмы;
после инфаркта миокарда;
детям и пожилым пациентам.

По применению

Чаще всего препараты на основе эпинефрина назначают внутримышечно или подкожно. Также средство вводят капельно внутривенно.

Для купирования приступов астмы бронхиальной медикамент вводят подкожно в количестве 0,3-0,5 мг.

Чтобы продлить срок действия местных обезболивающих средств, препарат назначают по 5 мкг/мл.

Для остановки кровотечения эпинефрин используют местно. На поврежденный участок накладывают тампон, вымоченный в растворе.

При асистолии показаны внутрисердечные инъекции, а во время реанимации - внутривенные.

Терапию открытоугольной глаукомы проводят путем закапывания 1-2 % раствора в пораженный глаз по 1 капле дважды в сутки.

Побочные явления

По словам врачей, эпинефрин может вызвать:

стенокардию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, понижение или повышение АД;
желудочковую аритмию, боль в груди, сердечную аритмию;
тревогу, тремор, головокружение и головные боли;
ощущение усталости, чувство холода или жара, нервозность;
бессонницу, возбуждение НС, самопроизвольные сокращения мышц, дезориентацию и проч.

Аналоги

Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Эпинефрин содержится в таких препаратах, как эпинефрина гидротартрат, адреналин, адреналина гидротартрат, адреналина тартрат, адреналина гидрохлорид - Виал.

Также следует отметить, что входят в состав «Септанеста» с адреналином, «Альфакаина СП», «Артикаина ИНИБСА», «Артифрина», «Примакаина» с адреналином, «Ультракаина Д-С», «Убистезина», «Брилокаина-адреналина», «Артикаина ДФ», «Цитокартина», «Артикаина Перрель» с адреналином.

Возможно, будет полезно почитать: