Гепарин показания к применению. Гепарин: особенности и инструкция по применению

В плазме крови нефракционированный (стандартный) препарат активирует антитромбин 3. Угнетает активность активированного фактора 10 и тромбина, в небольшой степени сокращает агрегацию тромбоцитов. Относится к антикоагулянтам прямого действия.

Состав и действие Гепарина

Действующее вещество - гепарин натрия (на латинском - Heparinum natrium):

1 г геля - 1000 МЕ;
1 г мази - 100 МЕ;
1 мл раствора - 5000 МЕ.

Вспомогательные вещества:

мазь: бензокаин, бензилникотинат;
раствор: бензиловый спирт, хлорид натрия, вода для инъекций.

Активное вещество замедляет образование фибрина. Применение препарата способствует:

усилению активности паратгормона;
снижению активности сурфактанта в легких;
подавлению увеличенного синтеза в коре надпочечников альдостерона;
уменьшению активности мозговой гиалуронидазы;
активации липопротеинлипазы;
увеличению почечного кровотока;
модулированию реакции яичников на гормональные стимулы;
повышению сопротивляемости сосудов мозга.

При ишемической болезни сердца прием медикамента снижает частоту повторных инфарктов миокарда и летальность от него, риск развития острых тромбозов. В высоких дозах эффективен при венозном тромбозе и тромбоэмболии легочной артерии. Малые дозы используются для профилактики венозных тромбоэмболий, в т. ч. после проведения операций.

Форма выпуска

Лекарственные формы медикамента:

для наружного использования - в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 50 и 100 г, упакованных в картонные пачки - по 1 шт.;
мазь для наружного использования - в такой же таре по 10 и 25 г, также упакованных;
раствор для подкожного или внутривенного введения - бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость, выпускаемая в форме флаконов и ампул.

Флаконы: 1 или 5 мл в пластиковой или контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 шт., в картонной пачке - 1-2 упаковки. Флаконы по 1 мл - в картонной пачке без упаковки по 5 и 10 шт.

с ампульным ножом, по 5 и 10 шт. в пластиковой или контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке - 1-2 упаковки - 1, 5 мл; ампулы по 1 мл - такая же упаковка или без упаковки, ампулы по 5 мл - по 5 и 10 шт. в картонной пачке, могут быть без ампульного ножа;
2 мл, с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1-2 упаковки;
полимерная ампула 5 мл, по 5 шт. в картонной пачке.

В форме таблеток не выпускается.

Фармакологические свойства гепарина

Кислый мукополисахарид, влияющий на факторы свертывания и разжижения крови. Блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамика

Механизм действия основан на его связывании с АТ III, способствующем подавлению активированных факторов свертывания. В высоких концентрациях подавляет активность тромбина.

Также подавляется участвующий в системах свертывания крови активированный фактор Х.

Проявление действия наблюдается при меньших дозах препарата по сравнению с требуемыми для ингибирования активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что позволяет использовать средство в малых дозах при подкожном введении с целью профилактики и в больших - для лечения.

Лекарство способно уменьшить размеры тромба и приостановить его увеличение.

Уменьшает активность сурфактанта в легких, подавляет активность гиалуронидазы.

При наружном применении оказывает антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие.

Активирует фибринолитические свойства крови.

У пациента, использующего наружные формы препарата, активируется тканевой обмен, улучшается микроциркуляция крови, уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после подкожного введения достигается через 4-5 часов. Не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с плазменными белками (до 95%).

Не проникает в грудное молоко и плаценту. Захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными. Концентрируется в селезенке и печени.

Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. При использовании высоких доз до 50% может выделяться в неизменном виде. Гемодиализ не способствует выделению. Период полураспада - 0,5-1 час.

Для чего назначают?

Средство используют при следующих состояниях:

диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови;
тромбозах, в т. ч. коронарных сосудов;
профилактике и лечении тромбоэмболии;
профилактике свертывания крови при операциях с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Гель назначают для профилактики и лечения:

тромбофлебита поверхностных вен;
подкожных гематом;
поверхностного мастита;
травм и отеков, в т.ч. от синяков;
локализованных инфильтратов;
слоновости;
поверхностного перифлебита;
лимфангита;
флебита.

Инъекции назначают при следующих заболеваниях:

гломерулонефрите;
волчаночном нефрите;
гемолитикоуремическом синдроме;
бактериальном эндокардите;
остром инфаркте миокарда;
ДВС-синдроме;
нестабильной стенокардии;
мерцательной аритмии;
тромбофлебите;
ТЭЛА;
тромбозе почечных вен, артерий миокарда, глубоких вен.

Уколы используют для профилактики образования тромбов при митральном пороке сердца, для профилактики и лечения нарушений микроциркуляции и микротромбообразования.

Препарат применяется при промывании катетеров (венозных), при проведении гемосорбции, форсированного диуреза, гемодиализа, перитонеального диализа, цитафереза.

Инстилляции препарата в мочевой пузырь используются при лечении лейкоплакии у женщин.

Гепариновую мазь используют в косметологии для устранения морщин.

Гепарин при геморрое

На всех стадиях заболевания при пациентам назначают суппозитории (подробнее о них ), предотвращающие тромбообразование, заживляющие раны и оказывающие кровоостанавливающий эффект. При наиболее действенны свечи, содержащие активное вещество:

Гепатромбин Г, также включают в состав преднизолон и лауромакрогол. Подробнее о них можно узнать ;
, дополнительно включают преднизолон и лидокаин;
с глицерином, витепсолом, бензокаином.

Самым эффективным средством считается гепариновая мазь.

Хроническом

В этом случае используют мази:

Гепатромбин;

Последнее средство позволяет расслабить мышцы, что помогает больному осуществить опорожнение. Расслабленная мускулатура ускоряет заживление и благоприятствует улучшению микроциркуляции.

При обострении

Наиболее эффективным средством при обострении как наружного, так и внутреннего геморроя является гепариновая мазь.

При внутреннем заболевании без выпадения геморроидальных узлов мазью обильно обрабатывается тампон, помещаемый в анус.

При с наблюдающимся выпадением узлов используется марля с нанесенной мазью, сложенная в несколько слоев, фиксируемая на болезненной зоне.

Курс лечения не превышает 2 недель. Этого в норме достаточно для ликвидации периода обострения.

При кровоточащем геморрое гепариновая составляющая приводит к еще более интенсивному кровотечению, поэтому при активной фазе препараты на основе данного вещества не используются. Их применяют при отсутствии активного выделения крови.

Особенности введения гепарина

Наибольший эффект от применения лекарства наблюдается при внутривенной диффузии, поскольку обеспечивается стабильная гипокоагуляция и реже происходят выделения крови.

Внутривенное введение детям осуществляют через капельницу.

Свечи

Инструкция по применению суппозиториев:

используются только после опорожнения кишечника;
перед введением принимают душ;
для усиления эффекта до введения свечей принимают ванны с целебными травами в течение 20 минут;
суппозитории вводят в положении лежа на боку или стоя;
после введения находятся минимум 1 час в положении лежа, поэтому лучше применять лекарство перед сном.

Гель и мазь

На место поражения их наносят до 3 раз в день. Продолжительность курса лечения - 3-4 дня, в некоторых случаях - до недели.

Наносят на чистую кожу узлов и анальной зоны. Нельзя применять для мест, имеющих повреждения. Наносят около 2 см на кожу анальной области, рекомендуется обработать и зону сфинктера.

Тампон при внутренних узлах помещается в анальное отверстие на 20-30 минут.

Уколы

Введение раствора осуществляют подкожно в живот (передне-латеральную стенку) в виде регулярных инъекций или непрерывной внутривенной инфузии.

Для профилактики можно колоть подкожно по 5000 МЕ в сутки (по 2500 МЕ за раз с интервалами между инъекциями 8-12 часов).

При инфаркте применяют внутривенное введение в дозе 15-20 тыс. ЕД, в стационаре вводят каждые 4 часа в течение 5-6 дней по 5-10 тыс. ЕД. За 1-2 дня до отмены дозу снижают на 2,5-5 тыс. ЕД на каждый укол.

При массивном тромбозе легочной артерии вводят капельницей по 40-60 тыс. ЕД в течение 4-6 часов с последующим внутримышечным введением по 40 тыс. ЕД в сутки.

При венозных и иных периферических тромбозах вводят внутривенно 20-30 тыс. ЕД, затем по 60-80 тыс. ЕД в сутки.

Во всех случаях за 1-3 дня до окончания введения назначают непрямые антикоагулянты, прием которых продолжается и после отмены препарата.

Профилактику тромбоэмболии проводят вводом средства в подкожную клетчатку в дозе 5 тыс. ЕД 1-2 раза в день до и после операции.

При использовании раствора в комплексной консервативной терапии острой артериальной или венозной непроходимости суточную дозу (400-450 ЕД/кг) разводят 1200 мл изотонического раствора соли и переливают со скоростью 20 капель в минуту непрерывно в течение 3-5 суток, после чего переходят на дробное введение (по 100 ЕД/кг на 1 инъекцию). Если внутривенное введение невозможно, препарат начинают использовать подкожно или внутримышечно в тех же дозах.

При промывке катетера осуществляют разведение препарата физраствором в соотношении 1:20.

Через сколько действует?

Лекарство действует быстро, хотя и кратковременно.

Свертывание крови замедляется при введении:

внутривенном - почти сразу;
внутримышечном - через 15-30 минут;
подкожном - через 40-60 минут.

Максимальный эффект после ингаляции отмечается через сутки.

Противопоказания

Лекарство не применяют при следующих состояниях:

эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
циррозе печени, сопровождающимся варикозным расширением вен пищевода;
недавно осуществленных операциях на желчных путях, печени, предстательной железе, глазах, мозге;
угрожающем выкидыше;
травмах;
неконтролируемой артериальной гипертензии;
геморрагическом инсульте;
антифосфоролипидном синдроме;
аневризме сосудов головного мозга;
расслаивающейся аневризме аорты;
заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
кровотечениях;
гиперчувствительности к компонентам.

Вызывает ли препарат побочные явления?

Побочные эффекты от применения препарата возможны в виде развития кровотечений. При пониженной свертываемости крови уменьшают дозу лекарства без увеличения интервалов между инъекциями. При появлении аллергических реакций из-за индивидуальной непереносимости компонентов введение препарата отменяют, назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Передозировка

Повышенные дозы препарата вызывают кровотечения из мест его введения, операционных ран, ЖКТ. Их ликвидируют при малых токах крови отменой препарата, при больших - нейтрализацией протамин сульфатом.

При наружном применении случаи передозировки не описаны. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Особые указания

С осторожностью вводят препарат больным с бронхиальной астмой, поливалентной аллергией, печеночной недостаточностью, эндокардитом, активным туберкулезом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, тромбоцитопений, при стоматологических манипуляциях и людям пожилого возраста.

Разводить нужно только раствором хлорида натрия 0,9%.

При развитии некрозов мазь или гель не применяют.

При беременности и лактации

Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности более опасен для жизни, чем применение лекарства под врачебным контролем. Оно не проникает через плаценту, побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Применение в детском возрасте

В инструкции возрастные ограничения отсутствуют. Мази или гели назначают с 1 года. Перед использованием препарата необходима консультация врача.

Лекарственное взаимодействие

Усиливают эффекты препарата:

Дикумарин;
Варфарин;
Индометацин;
Ибупрофен;
Фенилбутазон;
Декстран;
ацетилсалициловая кислота.

Ослабляются эффекты препарата:

этакриновой кислотой;
антигистаминными средствами;
никотиновой кислотой;
тетрациклинами;
сердечными гликозидами.

Аналоги

Такое же торговое название и действующее вещество имеют препараты Ферейн, Браун, Сандоз, Акригель 1000, натриевая соль.

Белмедпрепараты (Беларусь).

Сроки и условия хранения

В защищенном от света прохладном месте, при температуре +8...+15°С.

Условия отпуска из аптек

Раствор - по рецепту, мази и гели - без него.

Цена

Мази в тюбиках 25 г - около 50 руб., гели в тюбиках 30 г - 120-180 руб., растворы для инъекций (5000 МЕ/мл) - 250-400 руб.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

ГЕПАРИН

Торговое название

Международное непатентованное название

Гепарин натрия

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5000 ЕД/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: гепарин натрия 5000 ЕД,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций до 1 мл

Описание

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты прямые. Гепарин и его производные

Код АТС В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения Т Cmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови - до 95 %, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Тромбоз глубоких вен

Тромбоэмболия легочной артерии

Тромбоз коронарных артерий

Тромбофлебиты

Нестабильная стенокардия

Острый инфаркт миокарда

Мерцательная аритмия

ДВС-синдром

Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции

Тромбоз почечных вен

Гемолитикоуремический синдром

Митральный порок сердца

Бактериальный эндокардит

Гломерунефрит

Волчаночный нефрит

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью - подкожно, по 5000 ЕД/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 ЕД/ч (24000-48000 ЕД/сут), разводя гепарин в 0,9 % растворе натрия хлорида;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 ЕД/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 ЕД/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 ЕД (5 мл), затем по 20000 ЕД каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ЕД. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 ЕД гепарина. Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ЕД, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 ЕД. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет - 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет - 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Иногда:

Головокружение, головная боль, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея

Редко:

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- аллергические реакции: иногда - гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, редко - бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Кровотечение

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременность

Период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию.

Ослабляют - антигистаминные лекарственные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (внутривенное введение), тироксин, адренокортикотропный гормон, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения.

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время).

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно лекарственные средства и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата Гепарин могут возникать: головокружение, головная боль, тошнота, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализует протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ЕД гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.

Нарушения функции почек, печени, гомеостаза приводит к проблемам в свёртывающей системе крови. Высокий риск развития тромбов в сосудистом русле организма требует применения разжижающих средств. Выполненные с препаратом Гепарин уколы восстанавливают баланс системы гемостаза, используются для профилактики инсультов и инфарктов у пациента.

Лекарственное средство является прямым антикоагулянтом. Воздействуя на антитромбин 3, препарат противодействует образованию кровяных сгустков. Уменьшается синтез тромбоцитов, что снижает возможность образования белых тромбов на эндотелии сосуда. Форма выпуска Гепарина – раствор для инъекций, а также гель и мазь. В 1 мл содержится 5 тысяч международных единиц действующего вещества – гепарина натрия.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Раствор содержит отрицательный заряд, способствующий его связыванию с белками, которые ответственны за свёртывание крови. Связывая антититромбин 3, Гепарин угнетает процесс коагуляции путём инактивации 5-го, 7-го, 9-го, 10-го факторов. Параллельно происходит нейтрализация активаторов свёртывания крови, представленных каликреином, факторами 9а, 10а, 11а, 12а, при этом трансформация протромбина в тромбин прекращается.

В случае уже начавшегося тромбообразования Гепарин в высоких дозах способен тормозить развивающееся свёртывание крови. Этот эффект достигается инактивацией и ингибированием трансформации фибрина из фибриногена. Угнетая работу фибринстабилизирующего фактора, препарат предупреждает образование фиксированных фибриновых сгустков.

Введение Гепарина парентерально способствует замедлению коагуляции, запускает процесс фибринолиза, снижает активность ферментов (гиалуронидазы, фосфатазы, тринсина), угнетая действие простациклина на агрегантные свойства тромбоцитов, обусловленные влиянием аденозиндифосфата. В дополнение к перечисленным эффектам, лекарственное средство активирует липопротеиновую липазу, уменьшая количество липидных фракций и холестерина в крови.

Основное действие Гепарина реализуется мгновенно после инъекции в вену и продолжается около 5 часов. Подкожное введение замедляет антикоагулянтный эффект, который развивается через 60 минут и сохраняется до 12 часов. В среднем наивысшие показатели вещества в плазме крови достигаются через 2-4 часа после подкожной инъекции. Перед выведением Гепарина с мочой, он проходит биотрансформацию в печени. Период, за который половина циркулирующего вещества удаляется из плазмы крови, составляет 30 или 60 минут.

Для чего уколы Гепарина в живот? Показания и противопоказания

Применение уколов Гепарина в живот пациентам для разжижения крови проводится строго по показаниям. Обязательно в данном случае соблюдать дозировку и схему введения средства подкожно. Лекарство используют в терапии следующих патологических состояний:

нарушение ритма сердечной деятельности;
ранний период инфаркта миокарда;
тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей;
тромбоэмболия лёгочной артерии;
эндокардит небактериальной этиологии;
стенокардия нестабильного течения.

Однако существуют ситуации, когда введение Гепарина может оказаться фатальным. Категорично противопоказано средство при таких состояниях.

Повышенная чувствительность к медикаменту.
Тромбоцитопения, в том числе индуцированная приёмом антикоагулянтов.
Энцефаломаляция, доведённая методами визуализации головного мозга.
Висцеральная карцинома.
Тяжёлое поражение поджелудочной железы, печени, почек.
Кровотечения любой локализации (открытая язва желудка, геморрагический инсульт, кровохаркание, гематурия).
Гипертоническая болезнь 3-й стадии.
Угрожающий аборт.
Употребление больших доз алкоголя.

Также лекарственный препарат нельзя:

вводить внутримышечно;
при острых и хронических лейкозах, апластических анемиях;
при развитии острой аневризмы сердца;
при проведении операций на головном или спинном мозге, глазном яблоке, внутреннем отделе уха;
при бактериальном эндокардите, сахарном диабете, туберкулёзе лёгких у больного.

Пациентам, использующим Гепарин, при проведении плановых хирургических операций противопоказано проводить проводниковую анестезию. Это обусловлено высокой вероятностью развития эпидуральных или спинномозговых гематом, что приводит к развитию длительного, а иногда и необоротного, паралича.

Использование при беременности и в период лактации

Согласно проведенным исследованиям, препарат не проникает через плаценту, что делает возможным его использование во 2-м и 3-м триместрах беременности. При назначении Гепарина рекомендовано включить в комбинацию кальцийсодержащие медикаменты.

Соблюдение точности дозировок и схемы введения минимизируют риск развития побочных явлений. Доза для беременной подбирается индивидуально, с учётом показателей коагулограммы и массы тела, с обязательной коррекцией каждые 7-10 дней. В период лактации рекомендовано перевести ребёнка на вскармливание искусственной смесью.

Гепарин для детей

Гепарин разрешён для использования в педиатрической практике. Схема терапии рассчитывается на килограмм массы тела. Начальная доза составляет от 50 международных единиц. Младенцам назначают от двух до десяти ЕД\кг в час внутривенно. Детям первых 28 дней возможно использование медикамента подкожно, с разделением суточной дозы на 4-6 инъекций.

Гепарин: уколы – инструкция по применению

Принимая во внимание возможность развития фатальных побочных эффектов, рекомендовано ознакомиться с инструкцией по применению препарата. Гепарин назначается в терапии различных заболеваний. Путь введения, а также дозировка и длительность курса лечения, определяются только лечащим врачом. Обязательным является мониторинг состояния пациента с помощью периодического исследования показателей системы свёртывания крови.

Особенности подбора дозировки

Для рационального подбора дозы Гепарина надо руководствоваться такими обстоятельствами:

наличие сопутствующих болезней;
высокий риск нежелательного взаимодействия лекарств;
потенциальная возможность оперативного вмешательства.

Стандартным считается назначение средства в клинической практике внутривенно в дозе 5000 ЕД с последующим инфузионным введением 1000 ЕД. Однако согласно новым исследованиям, более безопасным при инфаркте является болюс в 80 ЕД медикамента. Рекомендовано также использовать нормограммы к применению Гепарина.

Индивидуальные особенности организма могут изменять ожидаемый ответ. На результат введения влияют:

вес – менее 70 кг;
возраст – старше 64 лет;
женский пол;
негроидная раса;
курение.

Поэтому необходимо учитывать эти факторы для уменьшения возможности развития побочных явлений у больного.

Почему препарат вводят в область живота

Использование Гепарина в виде инъекций в область живота имеет преимущества. Во-первых, пациент может сам себе выполнить введение при соблюдении правильности техники. Во-вторых, применяя специальный шприц с тонкой иглой, инъекция становится абсолютно безболезненной. При введении подкожно эффект развивается постепенно, что снижает риск осложнений от применения средства и продлевает основное действие.

Обязательно ли делать укол именно в живот

Несмотря на то, что подкожные инъекции можно выполнять в различные участки тела, введение в живот имеет ряд преимуществ. Кожу на животе легче взять в складку, тем самым устранить риск попадания лекарственного средства в мышцы, что недопустимо для данного препарата. Инъекцию больной способен выполнить сам, так как может визуально контролировать процесс. Поэтому инъекции Гепарина в живот, а не в другую область тела, носят рекомендательный характер.

Алгоритм правильного проведения инъекций

Правильное введение Гепарина требует соблюдения определённой последовательности действий. Существует 6 этапов, соблюдение которых позволит выполнить укол без осложнений.

Обмыть руки водой с мылом и дезинфицирующим средством, просушить, надеть медицинские перчатки.
Ампулу с препаратом достать из упаковки, подготовить комок ваты, шприц, спирт.
Вскрыть ампулу, набрать раствор в шприц, после выпустить воздух.
Оросить вату 70%-ным раствором спирта и протереть место введения медикамента.
Отложить 5 см от пупка и захватить складку кожи. Направляя иглу под углом 45 о медленно ввести подкожно Гепарин.
Извлечь иглу и приложить ватный тампон, смоченный дезинфицирующим средством.

Длительность фармакологического эффекта

Длительность фармакологического действия Гепарина зависит от метода парентерального введения. При внутривенном пути действие медикамента развивается сразу, но длится не более 6 часов. При использовании препарата подкожно эффект наступает позже, однако угнетение системы свёртывания крови наблюдается до 12 часов. Поэтому последнему методу отдают предпочтение при терапии средством в качестве профилактики и лечения неострых патологических состояний.

Условия и сроки хранения

Место для хранения Гепарина должно быть таким:

сухим;
защищённым от света;
недоступным для ребёнка;
с температурой – не более 25 градусов.

Только при соблюдении оптимальных условий хранение медикамента возможно до трёх лет.

Побочные эффекты и передозировка

Любое вещество с сильным и доказанным действием может оказывать ряд побочных эффектов. Гепарин не является исключением. К наиболее частым отрицательным состояниям, связанным с приёмом средства, относятся:

диарейный синдром;
гематомы и кровоизлияния в местах проведения инъекций;
искажение вкусовых ощущений;
снижение аппетита;
остеопороз и патологические переломы, ассоциированные с продолжительной терапией;
развитие аллергических явлений на коже, сопровождающихся зудом.

Развитие подобных эффектов требует немедленного обращения к врачу. Побочные действия часто являются проявлением превышения необходимой дозы. В этом случае возможно развитие передозировки, которая сопровождается кровотечениями различной локализации.

При незначительных кровотечениях рекомендовано временно прекратить введение средства и скорректировать дозу препарата совместно с врачом. Если кровотечение носит профузный характер и представляет угрозу для жизни, то препарат срочно отменяют и назначают 1%-ный протамина сульфат внутривенно, учитывая, что 1 мг антидота обезвреживает 85 ЕД Гепарина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении комплексной терапии обязательно учитывается взаимодействие средств. Развитие нежелательных побочных явлений может потребовать корректировки дозы Гепарина.

Необходимо быть осторожным при использовании комбинаций со следующими медикаментами:

антикоагулянты прямого и непрямого действия;
антигистаминные медикаменты;
сердечные гликозиды;
антибиотики тетрациклинового и пенициллинового ряда;
никотиновая кислота;
гормональные средства (кортикотропин, тироксин);
нестероидные противовоспалительные средства, фибринолитики;
ингибиторы АПФ, БРА 2 типа.

Среди допустимых комбинаций – комплексный приём Гепарина с гепатопротектором, например, выполняемые внутримышечно с препаратом Гепатрин уколы.

Условия отпуска из аптек

Гепарин при неправильно подобранной схеме терапии может вызвать развитие фатального кровотечения. Использование медикамента требует постоянного лабораторного контроля. Поэтому продажа лекарственного средства допустима только по врачебному рецепту.

Аналоги препарата

При проведении лечения возможна замена Гепарина на подобные по действию медикаменты. На аптечном прилавке можно найти следующие аналоги:

Гепарин Натрий Браун;
Тропарин;
Эниксум;
Фраксипарин;
Цибор.

«Гепарин» относят к медикаментам из группы антикоагулянтов. Препарат выпускается сразу в нескольких вариациях: в виде раствора для уколов, внутримышечного и внутривенного вливания, геля и мази. В состав препарата входит гепарин натрия. Про «Гепарин» инструкция по применению указывает, что используется он при тех недугах, которые ведут к тяжелому состоянию пациента. Кому показано лекарство и насколько быстро оно помогает?

Действие «Гепарина» направлено на торможение образование фибрина. Этот компонент относится к высокомолекулярным белкам, он располагается в плазме кровяной жидкости. Его образование происходит во время свертывания крови, и относится он к структурной составляющей тромба.

Применение «Гепарина» дает возможность повысить сопротивляемость мозговых сосудов, увеличить почечный кровоток, активизировать фермент в виде липопротеинлипазы, понизить продуцирование гиалуронидазы и оказать гиполипидемическое воздействие.

Ко всему прочему, медикамент ведет к подавлению повышенного синтезирования в коре надпочечников гормона альдостерона. Препарат способен понижать интенсивность сурфактанта в легких, усилить активность паратгормона и связать адреналин.

Благодаря использованию «Гепарина» уменьшаются частотность возникновения инфарктов и вероятность развития смертельного исхода. Если пациент страдает заболеванием сердечной мышцы, то данный медикамент позволит понизить риск возникновения тромбоза в коронарных артериях.

Воздействие после вливания «Гепарина» наблюдается буквально за считанные минуты. Исследования показали, что при внутривенном введении препарат достигает частичной концентрации уже через пятнадцать минут. При внутримышечном – действие наступает через тридцать – шестьдесят минут.

Показания к использованию

«Гепарин» имеет довольно широкое применение. К основным показаниям принято относить заболевания в виде:

тромбоэмболии легочной артерии;
тромбоза глубоких вен;
тромбофлебитов и тромбозов коронарных вен;
тромбоза почечных вен;
миокардита в острой форме;
стенокардии нестабильного характера;
аритмии мерцательного типа;
митрального сердечного порока;
ДВС-синдрома;
гемолитикоуремического синдрома;
глоумерулонефрита;
эндокардита бактериального характера;
волчаночного нефрита.

Также «Гепарин» используется в качестве профилактических мероприятий во время осуществления оперативных вмешательств, куда относят применение экстракорпоральных способов кровообращения, при митральном сердечном пороке, гемодиализе и диурезе форсированного характера. Такой процесс позволяет предотвратить сильную потерю крови у пациента.

Нередко «Гепарин» используют для промывания венозных катетеров и изготовления образцов крови, которые плохо поддаются свертываемости.

Ограничения к использованию

Как и любой медикамент, «Гепарин» имеет противопоказания, которые напрямую зависят от формы лекарства.

Препарат в виде раствора противопоказан при:

наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении;
беременности и грудном вскармливании;
сильных кровотечениях, когда риск от использования средства во много раз превышает пользу.

К относительным ограничениям принято относить:

черепно-мозговое травмирование, инсульт геморрагического типа;
образования злокачественного характера;
аневризму сосудистой системы в головном мозге, инфекционный эндокардит в острой или подострой форме, гипертензию тяжелейшего характера, отслаивание аорты;
диатез геморрагического типа, лейкоз и гемофилию;
наличие язв в пищеварительной системе, варикозную расширенность вен в пищеводе, длительное применение дренажей на желчном пузыре;
геморрой;
нехватку синтезирования антитромбина врожденного характера.

Также в медицине выделяют и другие патологические процессы, при которых препарат стоит принимать с особой осторожностью. Сюда относят почечную нехватку хронического характера, тяжелейшие болезни печени с нарушенностью белково-синтетического функционирования, васкулит, ретинопатию диабетического типа, проведение оперативных вмешательств на спинной и головной мозг, менструальный и послеродовой этапы у женщин.

Под строгим наблюдением специалистов раствор для уколов можно применять детям младше трех лет и людям пожилого возраста.

Также препарат продается в виде мази и геля. Эти формы имеют несколько ограничений:

заболевания, которые характеризуются нарушенностью процессов свертываемости крови;
наличие сильных кровотечений, инсульт геморрагического характера, гипертензия злокачественного характера, эндокардит бактериальной формы;
поражение язвами пищеварительной системы, наличие образований злокачественного характера в печени, цирроз печени и шоковое состояние;
восстановительный этап после операции на область печени и желчного пузыря, предстательной железы и спинного мозга;
недавняя родовая деятельность, менструальный этап.

При наличии язвенно-некротического процесса препарат в виде мази и геля не советуют мазать на слизистые оболочки и открытые раны.

Разрешается применение медикамента на этапе вынашивания и кормления грудью, но под строгим наблюдением доктора.

Применение медикамента

Лекарство вводят внутривенно, при помощи капельницы или используют однократно для быстрого вливания. Первичная дозировка при выполнении инъекции может доходить до пяти тысяч единиц. В качестве дальнейшего поддержания препарат вводится в дозе от одной до двух тысяч единиц.

При влитии медикамента при помощи капельницы «Гепарин» сначала разводят в изотоническом растворе хлорида натрия, после чего тщательно взбалтывают.

Если пациенту назначены постоянные внутривенные инъекции, то вводить препарат следует через каждые четыре – шесть часов.

Подкожные инъекции чаще всего относятся к профилактическим мероприятиям, поэтому могут ставиться через каждые восемь – десять часов по восемь – десять тысяч единиц.

Постановка укола внутримышечного характера применяется в практике крайне редко, так как такой процесс зачастую ведет к формированию гематом. При подкожном вливании раствор вводят в область живота. В редких ситуациях медикамент можно вкалывать в верхнюю плечевую часть или бедро.

Дозы для каждого пациента определяются в индивидуальном порядке исходя из показаний, противопоказаний, тяжести болезни и возраста.

Побочная симптоматика

При введении «Гепарина» могут наблюдаться как однократные, так и постоянные побочные действия. К ним можно отнести развитие болей в голове, головокружение, понижение аппетита, тошноту, рвоту и понос. Нередко наблюдаются возникновение медикаментозной лихорадки, гиперемии кожного покрова, бронхоспазм, ринит или проявление высыпаний.

Примерно у шести процентов больных встречается тромбоцитопения. Вылечить ее достаточно трудно. Может привести к тяжелому состоянию, которое проявляется в виде гангрены, некроза кожного покрова, инсульта.

При долгом использовании действующее вещество ведет к развитию кальцификации мягких тканевых структур, остеопорозу, спонтанному перелому костных тканей, гипоальдостеронизму, увеличению интенсивности печеночных трансаминаз, облысению.

Нередко препарат вызывает возникновение местной побочной симптоматики в месте укола в виде болевого чувства, покраснения кожного покрова, кровоточивости, появления язвочек и раздраженности, гематом.

Чтобы избежать этих симптомов, необходимо пройти тщательное обследование, изучить все противопоказания и регулярно контролировать состав крови.

Аналоги «Гепарина»

Если по каким-то причинам не подошел «Гепарин», аналог назначается после консультации доктора. Специалист проведет оценку состояния здоровья пациента и выпишет более безопасный или эффективный препарат.

В практике выделяют несколько аналогов.

«Виатромб». Медикамент, который выпускается в виде спрея. В состав входит гепарин натрия. Однако лекарство имеет меньше ограничений и редко вызывает побочные реакции. К его главным свойствам относятся: распыление средства непосредственно над кожным покровом, использование на этапе вынашивания и кормления грудью. Оно является абсолютно безопасным для будущего плода и младенца, так как вещество не проникает в молоко и не проходит через плацентарный барьер.
К основным показаниям относят тромбофлебит поверхностных вен, варикозное расширение вен, гематомы и отечность, травмирование.
В качестве побочной симптоматики выступают покраснения кожного покрова, высыпания, зуд и жжение.
«Тромбофоб». Препарат, который выпускается в виде геля и мази. Его действие направлено на улучшение микроциркулирования крови в области кожных швов и на активизирование тканевого обмена.
В состав медикамента входит гепатрин натрия. Лекарственное средство разрешено к использованию во время беременности и кормления грудью. Единственным ограничением выступает повышенная восприимчивость к компонентам препарата.

В практике существуют и другие аналоги. Их называют непрямыми антикоагулянтами. Самым популярным из них считается «Варфарин».

Медикамент выпускается в виде таблеток, в его состав входит другое действующее вещество в виде варфарина натрия.

К основным показаниям относят:

эмболию легочной артерии, венозный тромбоз острого характера;
повторную эмболию легочной артерии;
повторный инфаркт миокарда;
венозный тромбоз, который возник в послеоперационном периоде.

Также средство применяется в качестве профилактических целей при заболеваниях сердечной мышцы.

Имеет множество ограничений в виде:

периода вынашивания и кормления грудью;
алкогольной зависимости;
психозов и проблем с нервной системой;
тяжелых болезней почек и печени;
проведения операционного вмешательства на зрительный орган;
детского возраста младше восемнадцати лет.

«Варфарин» назначается после детального обследования, если пациент действительно нуждается в этом препарате.

Принимать таблетки следует несколько раз в день, при этом дозировка может колебаться от двух до десяти миллиграмм.

В нынешнее время существуют аналоги современного типа. Они считаются более безопасными и не менее эффективными. Их используют в качестве предотвращения осложнений.

Одним из них является «Ривароксабан». Выпускается он в виде таблеток. Длительность лечебного курса в среднем составляет три – четыре недели. После этого в качестве профилактических мер медикамент назначают употреблять в течение года по двадцать миллиграмм в сутки.

Самым простым и дешевым аналогом является «Гепарина натриевая соль». Производится в нескольких формах в виде геля, мази, раствора для инъекций.

Медикамент не рекомендуется мазать на открытые раневые поверхности, слизистые оболочки и при гнойном поражении кожного покрова. Также средство нельзя одновременно использовать с нестероидными противовоспалительными препаратами, «Тетрациклином» и антигистаминными медикаментами.

«Гепарин» является неплохим медикаментозным средством. Он довольно часто применяется в медицинской практике, но имеет множество ограничений и побочных реакций. Перед назначением лекарства пациенту нужно пройти тщательное обследование, а доктору досконально изучить историю болезни, чтобы избежать неблагоприятных последствий.

Фото препарата

Латинское название: Heparin

Код ATX: C05BA03

Действующее вещество: Гепарин натрия (Heparin sodium)

Производитель: Синтез ОАО, Муромский приборостроительный завод, Татхимфармпрепараты, Микроген НПО ФГУП, Армавирская биофабрика, Славянская аптека ФК ООО, Московский эндокринный завод (Россия), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

Описание актуально на: 25.10.17

Гепарин - лекарственный препарат группы прямых антикоагулянтов.

Действующее вещество

Гепарин натрия (Heparin sodium).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме раствора для инъекций для внутривенного и подкожного введения – прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость. Упаковывается в ампулы и флаконы по 5 мл.

Показания к применению

тромбоэмболия легочной артерии;
тромбоз глубоких вен;
тромбофлебиты и тромбоз коронарных артерий;
тромбоз почечных вен;
острый инфаркт миокарда;
нестабильная стенокардия;
мерцательная аритмия;
митральный порок сердца;
ДВС-синдром;
гемолитикоуремический синдром;
гломерулонефрит;
бактериальный эндокардит;
волчаночный нефрит.

Назначают для профилактики:

свертывания крови при проведении гемодиализа;
перитонеального диализа и гемосорбции;
ряда операций;
форсированного диуреза;
цитофереза;
при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

гиперчувствительность к гепарину;
тромбоцитопении, гемофилии, васкулит и другие заболевания, которые сопровождаются повышенной кровоточивостью;
аневризма сосудов головного мозга;
кровотечения, травмы (особенно черепно-мозговые);
расслаивающаяся аневризма аорты;
антифосфолипидный синдром;
геморрагический инсульт;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
угрожающий выкидыш, роды, в том числе недавние;
менструация;
состояния после хирургических вмешательства на мозге, глазах, печени и желчных путях, предстательной железе;
состояния после пункции спинномозговой жидкости;
беременность и лактация.

С осторожностью назначают при проведении стоматологических манипуляций и в период лучевой терапии, а также при таких патологиях:

артериальная гипертензия;
поливалентная аллергия;
эндокардит, поликардит;
сахарный диабет;
туберкулез в активной стадии, ВМК;
печеночная недостаточность, ХПН.

Дополнительный контроль требуется также при назначении пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Инструкция по применению Гепарин (способ и дозировка)

Раствор вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно. Назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота). Нельзя вводить лекарственное средство внутримышечно.

Во избежание формирования гематомы, места введения следует каждый раз чередовать. Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1 – 2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде препарат следует вводить в течение 7 – 10 дней. В случае необходимости курс лечения можно продлить.

Начальная доза ЛС, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 MЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекций или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инпфузии: по 1 000 – 2 000 МЕ в час (24 000 – 4 000 МЕ в сутки). Препарат разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.
При регулярных внутривенных инъекциях: по 5 000 – 10 000 МЕ на каждые 4 – 6 часов.
При подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15 000 – 20 000 МЕ или каждые 8 ч по 8 000 – 10 000 MЕ.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (ЛЧТВ) с целью коррекции последующей дозы.

При первичной чрескожной коронарной ангиопластике, при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: внутривенно болюсно в дозе 70 – 100 МЕ/кг (если не планируется применение ингибиторов гликопротеиновых llb/IIla рецепторов) или в дозе 50 – 60 МГ/кг (при совместном применении с ингибиторами гликопротеиновых llb/IIla рецепторов).
При тромболитической терапии, при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: внутривенно болюсно в дозе 60 МЕ/кт (максимальная доза 4 000 ME), с последующей внутривенной инфузией в дозе 12 МЕ/кг (не более 1 000 МЕ/ч) в течение 24 – 48 ч.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств с использованием низких доз гепарина натрия: подкожно, глубоко в складку кожи живота в начальной дозе 5 000 МЕ за 2 ч до начала операции.
В послеоперационном периоде: по 5 000 ME каждые 8 – 12 ч в течение 7 дней или до полного восстановления подвижности пациента (в зависимости оттого, что наступит раньше). При применении гепарина натрия в низких дозах для профилактики тромбоэмболических осложнений контролировать АЧТВ не обязательно.
При использовании в сердечно-сосудистой хирургии при операциях с использованием системы экстракорпорального кровообращения: начинать с не менее 150 МЕ/кг. Далее препарат вводится путем непрерывной внутривенной ипфузии со скоростью 15 – 25 капель в минуту по 30 000 МЕ на 1 л инфузионного раствора. Общая доза обычно составляет 300 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции менее 60 минут) или 400 МЕ/кг (если предполагаемая продолжительность операции 60 и более минут).
Применение при гемодиализе: начинать с 25 – 30 МЕ/кг (или 10 000 ME) внутривенно болюсно, затем непрерывная инфузия препарата 20 000 МЕ/100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида со скоростью 1 500 – 2 000 МЕ в час (если иное не указано в руководстве по применению систем для гемодиализа).

Применение в педиатрии: адекватные контролируемые исследования применения гепарина натрия у детей не проводились. Основываясь на клиническом опыте рекомендуется проводить лечение следующим образом: начинать с 75 – 100 МЕ/кг внутривенно болюсно в течение 10 минут.

Поддерживающая доза: дети в возрасте 1 – 3 месяцев 25 – 30 МЕ/кг/ч (800 ME /кг/сут); дети в возрасте 4 – 12 месяцев 25-30 МЕ/кг/ч (700 МЕ/кг/сут); дети старше 1 года 18 – 20 ME /кг/ч (500 ME /кг/сут) внутривенно капельно.

Продолжительность терапии зависит от показаний и способа применения.

При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7 – 10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения или с 5 по 7 день, а применение гепарина натрия прекратить на 4 – 5 день комбинированной терапии).

При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты

Введение Гепарина может вызвать следующие побочные действия:

головные боли, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;
лекарственная лихорадка, гиперемия кожи, бронхоспазм, ринит, крапивница, кожный зуд, коллапс, анафилактический шок;
у 6% пациентов возникает тромбоцитопения, которая имеет тяжелое лечение и способна привести к артериальным тромбозам, сопровождающимся гангреной, некрозу кожи, инсульту и инфаркту миокарда и может быть смертельной.

При переходе тромбоцитопении в тяжелую стадию, характеризующуюся снижением уровня тромбоцитов в два раза по отношению к первоначальному количеству или менее 100 тыс./мкл, введение срочно прекращают.

При длительном применении могут проявиться следующие побочные воздействия:

кальцификация мягких тканей;
остеопороз;
спонтанные переломы костей;
гипоальдостеронизм;
увеличение активности печеночных трансаминаз;
обратимая алопеция (облысение).

Препарат также способен вызвать местные реакции в областях проведения инъекций: боль, раздражение, гематомы, покраснение кожи, изъязвление, кровотечения.

Может спровоцировать кровотечение, как в месте инъекции, так и в мочевых путях, ЖКТ, из операционных ран. Однако при проведении тщательного анализа противопоказаний и регулярного лабораторного контроля риск кровотечений сводится к минимуму.

Передозировка

При передозировке Гепарин возможно возникновение кровотечений.

При малых кровотечениях достаточно прекратить применение.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамином сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина натрия). Раствор протамина сульфата вводят внутривенно очень медленно.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Гепарин натрия, Кальципарин, Тромбофоб, Тропарин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Гепарин тормозит образование фибрина – высокомолекулярного белка плазмы крови, который образуется в процессе свертывания крови и является структурной основой тромба. Повышает сопротивление сосудов мозга, увеличивает почечный кровоток, активирует фермент липопротеинлипазу, снижает активность мозгового фермента гиалуронидазы и оказывает гиполипидемическое действие, то есть снижает концентрацию некоторых типов липидов.
Подавляет повышенный синтез гормона альдостерона в коре надпочечников, снижает активность сурфактанта в легких, усиливает активность паратгормона, моделирует реакцию яичников на гормональные стимулы и связывает адреналин.
Применение препарата позволяет уменьшить частоту повторных инфарктов и вероятность летального исхода у больных, которые перенесли инфаркт миокарда. У больных, страдающих ишемической болезнью сердца, препарат понижает риск развития инфаркта миокарда, острых тромбозов коронарных артерий и внезапной смерти.
Применение раствора в высоких дозах эффективно при венозном тромбозе и тромбоэмболиях легочной артерии. В малых дозах препарат используется для профилактики венозных тромбоэмболий, в частности, после хирургического вмешательства.
Терапевтический эффект от применения начинается сразу после введения препарата и напрямую зависит от способа поступления препарата в организм. Наиболее быстрое действие начинается после внутривенного введения, в то время как при внутримышечном введении свертывание крови замедляется только через 15 – 30 минут, а при подкожной инъекции через 20 – 60 минут.
Антикоагуляционное фармакологическое действие раствора длится около 4 – 5 часов при внутривенном введении, 6 часов при внутримышечном введении и 8 часов при подкожном введении раствора. Однако антитромботический эффект от применения, заключающийся в предотвращении тромбообразования, сохраняется в течение более длительного времени.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Перед началом лечения рекомендуется провести контроль числа тромбоцитов: с первого дня лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения препарата, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. При резком снижении числа тромбоцитов следует немедленно прекратить лечение.
При гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении (синдромеобразования белого тромба) не следует проводить гемодиализ с гепаринизацией.
При необходимости следует использовать альтернативные методы лечения почечной недостаточности. В
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.).
У пациентов с отсутствием реакции на ЛС или требующих назначения высоких доз препарата необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Применение лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт в качестве консерванта, у новорожденных (особенно у недоношенных и у детей со сниженной массой тела) может приводить к серьезным нежелательным явлениям (угнетение ЦНС, метаболический ацидоз, гаспинг-дыхание) и смерти. Поэтому у новорожденных и детей до 1 года следует использовать препараты гепарина натрия, не содержащие консервантов.
У женщин старше 60 лет может увеличить кровоточивость, в связи с чем доза гепарина натрия у данной категории больных должна быть снижена.

Кроме того:

При применении препарата при артериальной гипертензии следует регулярно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии препаратом всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуралыюй анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина натрия.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить прием и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития кровотечения вследствие использования Гепарина минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены препарата.
Раствор может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Для разведения препарата используют только 0,9 % раствор натрия хлорида.
Исследования по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились.

При беременности и грудном вскармливании

Применение во время беременности и при лактации возможно. Однако необходимо учитывать, что ежедневное применение высоких доз гепарина натрия в течение более 3 месяцев может повысить риск развития остеопороза у беременных и кормящих женщин. Поэтому непрерывное применение высоких доз не должно превышать 3 месяца.

В детском возрасте

Следует назначать с осторожностью детям до 3 лет.

В пожилом возрасте

Следует использовать с осторожностью в пожилом возрасте (особенно у женщин старше 60 лет).

При нарушениях функции почек

Назначают с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Следует использовать с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени с нарушением белково-синтетической функции.

Лекарственное взаимодействие

Раствор гепарина натрия совместим только с 0,9 % раствором натрия хлорида.
Несовместим со следующими растворами лекарственных средств: алтеплазы, амикацина, амиодарона, ампициллина, бензилпенициллина, цнпрофлоксацина, цитарабина, дакарбазина, даунорубицина, диазепама, добутамина, доксорубинина, дроперидола, эритромицина, гентамицина, галоперидола, гиалуронидазы, гидрокортизона, декстрозы, идарубицина, канамицина, метициллина натрия, нетилмицина, опиоидов, окситетрациклина, полимиксина В, промазина, прометазина, стрептомицина, сульфафуразола диэтаноламина, тетрациклина, тобрамицина, цефалотина, цефалоридина, ванкомицина, винбластина, никардипина, жировых эмульсий.
Вытесняет фенитоин, хинидин, пропранолол и производные бензодиазепина из мест их связывания с белками плазмы, что может приводить к усилению фармакологического действия указанных препаратов.Средство связывается и инактивируется протамином сульфатом, полипептидами, имеющими щелочную реакцию, а также трициклическими антидепрессантами.
Антикоагулянтное действие усиливается при одновременном применении с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, в т.ч. с антиагрегантными препаратами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, прасугрел, тиклопидин, дипиридамол), антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, фениндион, аценокумарол), тромболитическими препаратами (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), НПВП (в т.ч. фенилбутазон, ибупрофен, индометацин, диклофенак), глюкокортикостероидами и декстраном, в результате чего повышается риск кровотечений. Кроме того, антикоагулянтное действие гепарина натрия может усиливаться при совместном применении с гидроксихлорохином, этакриновой кислотой, цитостатиками, цефамандолом, вальпроевой кислотой, пропилтиоурацилом.
Антикоагулянтное действие препарата снижается при одновременном применении с АКТГ, антигистаминными препаратами, аскорбиновой кислотой, алкалоидами спорыньи, никотином, нитроглицерином, сердечными гликозидами, тироксином, тетрациклином и хинином.
Может снижать фармакологическое действие адренокортикотропного гормона, глюкокортикостероидов и инсулина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Гепарин за 1 упаковку начинается от 37 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Возможно, будет полезно почитать: