Галоперидол инструкция по применению уколы. Галоперидол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ
Активное вещество препарата: haloperidol
Кодировка АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №013574/02
Дата регистрации: 16.06.06
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Галоперидол, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, практически без запаха, с гравировкой «I|I» на одной стороне. 1 таб. галоперидол 1.5 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, дискообразные, без маркировки, практически без запаха. 1 таб. галоперидол 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 амп. галоперидол 5 мг
Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Галоперидол

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой -адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком
T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.
Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Показания к применению:

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.
Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Побочное действие Галоперидол:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Противопоказания к препарату:

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Применение при беременности и лактации.

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Особый указания по применению Галоперидол.

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Галоперидол с другими препаратами.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 час (17-25 ч), после внутривенного 14 часов (10- 19ч).

Показания к применению

Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии (маниакально-депрессивный и эпилептический психозы, на фоне шизофрении; алкогольный, лекарственный психозы; параноидальные состояния, олигофрения, ажитированная депрессия; нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм)).

Премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).

Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

Беременность, период грудного вскармливания.

Дети до 3-х лет.

Беременность и период лактации

Противопоказан

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно и внутримышечно. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 1015мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста 0,5 - 1,5 мг (ОД - 0,3 мл раствора),

максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025 - 0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Побочное действие

ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног). Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическая терапия.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания); поздних дискинезий (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль, головокружение, проходящие после назначения корректоров. Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ.

Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.

Печень: возможны нарушения функции, желтуха.

Кожа: токсикодермии, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез. ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция.

Передозировка

Симптомы, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С.

При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол потенцирует эффекты гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.

При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. Галоперидол снижает порог судорожной активности.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном назначении с антигистаминными средствами возможно усиление антихолинэргических эффектов.

При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Особенности применения

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. Парентеральный способ введения должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, печеночными пробами.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения (повышенный риск фотосенсибилизации).

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

С осторожностью назначают галоперидол пожилым пациентам с деменцией, поскольку у этой группы пациентов отмечено повышение частоты летальных исходов по сравнению с плацебо. Причинами смерти может быть: внезапная коронарная смерть, удлинение интервала QT, аспирационная пневмония, венозный тромбоэмболизм, цереброваскулярные осложнения и другие события, приводящие к раннему наступлению смерти (например, падение).

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению м ехан измам и.

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой, насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. По истечении срока годности, указанного на упаковке, не применять.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Г алоперидол 1,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Описание

Галоперидол 1,5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «1.5» на другой стороне. Галоперидол 5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «5» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затруднентаезш^н^нтрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача! 1\оД "jV" jr-J}
Купирование и лечение психотических расстройств различи
- Психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептическ&й^&^р^гаенный, включая "стероидный", при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
- психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
- острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
- хорея Гентингтона;
- длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
- заикание;
- синдром Жилль де ла Туретта (Gilles de la Tourette);
- нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
Премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. и к дреиЬу производным бутирофенона, кунжутному маслу).
Тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии.
Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
Депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
Беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и период лактации

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или Р; ^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии

предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повыш ению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч

При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до"|ьЬ носл^ДпиД ",с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут

снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^"действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.

Особенности применения

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром "отмены" (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

При возникновении высокой температуры и мышечноДО" 1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.

Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:

Отмена галоперидола;

Лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;

Лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;

Специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска

Два блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

международное и химическое названия: haloperidol; 4-(4-(4-хлорофенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил)-1-(4-флуорофенил)-1-бутанон;

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор;

Состав

1 мл раствора содержит галоперидола 5 мг;

вспомогательные вещества : метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС N05А D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D 2) рецепторов в мезокортикальних и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергичними структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады альфа-адренергических рецепторов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 20 мин. Биодоступность препарата составляет 60 - 70 %. Около 90 % активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10 % является свободной фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологическую активность. Галоперидол выводится из организма с мочой (40 %) и калом (60 %). Период полувыведения при парентеральном введении - 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 - 25 мг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания для применения

Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,

алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущей реакции больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.

Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.

Галоперидол при необходимости можно вводить внутривенно со скоростью не более 10 мг/мин.

При стойким рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 - 2 мг внутримышечно.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный криз, дистония гортани; редко возможны - спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.

При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептичним злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчивое артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать приступа гипертермии. Антипсихотичне лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.

Галопередол, даже в малых дозах у чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружения, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонницы.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго - или аменореи; редко - гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретичної гормональной секреции; в единичных случаях - ухудшение сексуальной функции, включая эрекцию и эякуляцию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия - несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко - кардиоефекти, такие как пролонгация QT-Интервала, трепетание-мерцание предсердий - желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковая тахикардия), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и у чувствительных пациентов.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.

Со стороны дерматологической системы: редко - отек, кожная сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; редко - фотосенсибилизация.

Другие: редко - желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, так как гипертермия и гипотермия; очень редко - гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидними или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Передозировка

При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия; в очень тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! ). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов требуется парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропину мезилат).

Особенности применения

Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.

Во время применения Галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Беременность и кормление грудью.

В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогений эффект.

Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Во время приема Галоперидола может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или при выполнении работы, которая требует повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, метилдопою, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных средств. Одновременное применение Галоперидола с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (алкоголь, снотворные средства, наркотические аналгетики), может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении Галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних. Тироксин повышает токсичность галоперидола. Возможно усиление побочных эффектов галоперидола при одновременном применении с солями лития. Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других симпатомиметиков. При одновременном применении Галоперидола с хинидином, буспироном, флуоксетином возможно повышение концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25 °С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Раствор для инъекций по 1 мл (5 мг/мл № 10 в ампулах.

Описание актуально на 04.06.2015

Латинское название: Haloperidol
Код АТХ: N05AD01
Действующее вещество: Галоперидол
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)

Состав

Действующим веществом является галоперидол .

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность , лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях , бреде, остром психозе, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта , психозах различного генеза, при хорее Гентингтона , при психосоматических нарушениях, при заикании, детском , гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении , истерии, депрессии, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при , гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: , возбуждение, тревожность, акатизия , страхи, беспокойство, обострение , психозов, летаргия, депрессия либо , приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия , гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия , падение кровяного давления.

Пищеварительная система: , сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гинекомастия , боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: , фотосенсибилизация , ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется , ригидностью мышц , падением . В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение . Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков , трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, , эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов , противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом . Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств .

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в . Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности , а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты Галомонд , Галоприл , Сенорм .

Возможно, будет полезно почитать: