Галантамин капсулы. Галантамин

Галантамин (Galantamine) – это бензазепин, который получают из луковиц и цветов нарцисса, подснежника и белоцветника летнего. Он является пероральным ингибитором холинэстеразы, который действует как лиганд никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и широко используется для усиления нейрокогнитивных функций. Он работает путем конкурентного и обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы, тем самым повышая концентрацию ацетилхолина.

Был разработан в СССР в 1950-х годах. Тем не менее, он использовался на протяжении веков различными культурами, прежде чем был официально открыт.

Форма выпуска

Галантамин выпускается в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций и пероральных растворов:

• Таблетки немедленного действия — 4, 8 и 12 мг.
• Пероральные растворы немедленного действия — 4 мг на мл.
• Капсулы пролонгированного действия (замедленного) — 8, 16 и 24 мг.
• Растворы для инъекций — 1 мл.

Цена галантамин

Средняя цена составляет 400-500 рублей за упаковку из 14 таблеток по 4 мг. Купить можно в аптеке по рецепту или в интернет магазинах. В интернете галантамин продается

Торговые названия

Галантамина гидробромид, Реминил, Нивалин.

Механизм действия

Галантамин, при пероральном приеме, хорошо абсорбируется с биодоступностью более 90%. Пиковые эффекты достигаются через один час. Период полувыведения составляет 7 часов. При приеме с пищей наблюдается некоторая задержка всасывания, хотя это не влияет на конечную общую абсорбцию активных соединений.

При попадании в кровоток галантамин легко усваивается во всех областях тела, включая мозг. Он связывается с никотиновыми рецепторами ацетилхолина, вызывая конформационные изменения, которые приводят к увеличению количества высвобождаемого ацетилхолина. Ингибируя холинэстеразу, он предотвращает расщепление ацетилхолина, тем самым увеличивая уровни и продолжительность действия нейротрансмиттера .

Нейротрансмиттеры хранятся в нервных клетках головного мозга и нервной системы и участвуют в передаче сообщений между нервными клетками. Они необходимы для нормального функционирования мозга и нервной системы. Ацетилхолин в мозге постоянно высвобождается нервными клетками, а затем разрушается другим природным химическим веществом, называемым ацетилхолинэстеразой.

Одной из особенностей болезни Альцгеймера является то, что в пораженном мозге уровень ацетилхолина ниже нормы из-за дегенерации нейронов.

Галантамин также повышает активность ацетилхолина в мозге . Общий результат этих двух действий — улучшение уровней и активности ацетилхолина в мозге. Это улучшает когнитивные процессы мышления, обучения и памяти, а также улучшает симптомы деменции и повседневного функционирования при болезни Альцгеймера.

Положительные эффекты

Галантамин оказывает положительное влияние на когнитивные функции (память, интеллект, мышление, обучение) и сон:

Увеличивает память

Галантамин увеличивает скорость, с которой формируются воспоминания, и улучшает сохранение деталей и фактов. Данный эффект связан как с повышением уровня ацетилхолина, так и с модулированием действия никотиновых рецепторов. Никотиновые холинергические системы участвуют в обучении и памяти в областях гиппокампа и лобной коры, поскольку они усиливают афферентный вклад в эти области. Ацетилхолин как нейротрансмиттер помогает кодировать новые воспоминания, действуя как посланник, который увеличивает активность и связь корковых нейронов.

Улучшает обучаемость

За счет увеличения синаптической и нейропластичности. Модуляция синаптических функций, в том числе образование новых нейронов, является нейронным аспектом мозга, который очень важен для обучения и памяти. Нейроны общаются через соединения (синапсы). Эти синапсы могут контролировать силу сигналов в зависимости от количества стимулов, полученных в процессе обучения. К сожалению, эти синапсы и нейроны подвержены повреждениям различными факторами — от факторов окружающей среды, воспаления до окислительного повреждения. Хорошо, что мозг может регенерировать новые нейроны, но эта способность уменьшается с возрастом. Следовательно, способность учиться и сохранять новую информацию снижается.

Галантамин влияет на нейропластичность как прямо, так и косвенно. Непосредственно — он стимулирует синаптическую пластичность, активируя микроглию и астроциты. Эти клетки поддерживают гематоэнцефалический барьер, снабжают нейроны питательными веществами и восстанавливают поврежденную нервную ткань. Косвенно — регулярное использование галантамина предотвращает повреждение нейронов, выступая в качестве противовоспалительного средства. Он ингибирует фактор некроза опухоли (TNF-α), который является одним из цитокинов, участвующих в ранних воспалительных процессах. Галантамин также значительно ослабляет снижение количества пре- и постсинаптических белков, тем самым защищая дендритные ветвления и поддерживая длину ветвей нейронов.

Эти механизмы вызывают когнитивное улучшение, в том числе обучение и память, и в то же время предотвращают когнитивный дефицит.

Улучшает качество сна

Галантамин повышает легкость, с которой проходит сон, провоцируя более раннее наступление быстрого сна. Во время сна сначала наступает небыстрый сон, который характеризуется легким сном, медленным сердцебиением, дыханием, движениями глаз и расслаблением мышц с периодическими подергиваниями.

Быстрый сон наступает через 90 минут после засыпания. Это происходит несколько раз во время сна и составляет около 25% цикла сна. Во время этой фазы мозг и тело обычно находятся под напряжением, глаза двигаются из стороны в сторону с закрытыми веками, дыхание становится быстрым и регулярным, частота сердечных сокращений увеличивается, и тело приближается к уровню бодрствования. Однако мышцы становятся временно парализованными, что затрудняет движение во время сна.

Среди показателей хорошего сна — латентность сна (время, необходимое для засыпания) менее 30 минут, пробуждения за ночь, пробуждение после наступления сна и продолжительность фаз REM и не-REM. Помимо облегчения наступления сна, галантамин также позволяет организму быстрее расслабиться, увеличивает плотность REM и уменьшает медленный сон в цикле без REM.

Фаза REM (фаза быстрого сна) также считается вовлеченной в процессы формирования памяти, обучения и уравновешивания настроения. Таким образом, галантамин также улучшает когнитивные функции за счет увеличения интенсивности REM.

Осознанные сновидения

Одной из самых популярных причин, по которым люди используют галантамин, является возможность испытать осознанные сновидения и легкость сна после напряженного дня. Находясь в состоянии осознанного сновидения, человек обычно осознает, что он спит. Спящий может иметь некоторый контроль над персонажами сна, повествованием и окружающей средой. Совсем не обязательно, что спящий должен взять под контроль сон, чтобы он был осознанным, а просто осознанным пониманием того, что это сон. Проще говоря, осознанные сновидения — это возможность поиграть с экстраординарными способностями неиспользованных частей мозга.

Основным когнитивным процессом, который делает возможным осознанное сновидение, является рабочая память, также известная как кратковременная память. Понятно, что ацетилхолин влияет на память, восприятие чувства и мышечного контроля. Кроме того, ацетилхолин является основным нейромедиатором в работе во время фазы быстрого движения глаз (REM) сна. Как упоминалось ранее, галантамин гидробромид повышает уровень и время действия ацетилхолина, таким образом, продлевает быстрый сон, увеличивая активность сна. Это обеспечивает благоприятную среду для осознанных сновидений.

Побочные эффекты

Галантамин может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• Тошнота (иногда с рвотой).
• Диарея (понос).
• Потливость.
• Мышечные спазмы.
• Боли в животе.
• Потеря аппетита (и потеря веса).
• Головная боль.
• Головокружение.
• Тремор.
• Обморок.
• Сонливость.
• Галлюцинации.
• Аллергические реакции редки, но все же возможны для людей с цветочной аллергией. Характеризуется внезапной сыпью, зудом, отеком рта, затрудненным дыханием и покраснением.

Передозировка галантамином

Симптомы передозировки могут включать серьезную тошноту, рвоту, спазмы в животе, мышечную слабость или судороги, слезотечение, слюнотечение, повышенное мочеиспускание или дефекацию, потливость, медленно сердечный ритм, обморок, и судороги.

Привыкание

Галантамин не вызывает привыкания, но если вы вдруг перестанете принимать лекарство, у вас могут возникнуть неприятные физические ощущения.

Показания к применению

Галантамин используется для лечения симптомов, связанных с болезнью Альцгеймера, деменцией, и других состояний, связанных с ухудшением памяти или мышечной функции, включая миопатию и мышечную дистрофию.

Противопоказания

• Сниженная функция почек или печени.
• Беременные и кормящие женщины.
• Аллергия на лактозу. В данном случае необходимо избегать прием таблетированной формы. Другие формы (капсулы и растворы для инъекций) подходят.
• Совместное применению со следующими лекарствами: антипсихотические препараты, антидепрессанты, противосудорожные препараты, антихолинергические средства, эритромицин, кетоконазол, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин или ибупрофен, а также лекарства от высокого кровяного давления.
• Совместный прием с алкоголем.
• Не рекомендуется людям с закупоркой желудка, кишечника или мочевыводящих путей, а также людям, которые выздоравливают после операций на желудке, кишечнике или мочевом пузыре.
• Следует использовать с осторожностью при сердечных заболеваниях, нарушении уровня калия в крови, эпилепсии, болезни Паркинсона, астме и болезни легких, язве.

Взаимодействие с другими лекарствами

Галантамин не следует принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые повышают активность ацетилхолина, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов. Эти лекарства включают в себя следующие:

• Лекарства для задержки мочи (бетанехол хлорид, дистигмин).
• Лекарства от болезни Альцгеймера (донепезил, ривастигмин).
• Лекарственные средства для миастении (неостигмин, хлорид эдрофоний, дистигмин бромид метила, пиридостигмин бромид).
• Пилокарпин.

Галантамин обладает противоположным действием по отношению к антихолинергическим препаратам, которые действуют за счет снижения активности ацетилхолина. Если их принимать вместе, антихолинергические лекарства и галантамин могут противодействовать друг другу, что может сделать одно или оба лекарства менее эффективными. Люди, принимающие галантамин, должны избегать антихолинергических лекарств. Они включают в себя следующие:

• Антихолинергические препараты для лечения болезни Паркинсона, (проциклидин, бензатропин, орфенадрин, тригексифенидил).
• Спазмолитики при расстройствах кишечника, (гиосцин, атропин, пропантелин).
• Антихолинергические лекарственные средства для недержания мочи (оксибутинин, флавоксат, толтеродин, пропиверин, троспия хлорид).

Галантамин обладает потенциалом для замедления сердечного ритма. Этот эффект может быть усилен, если его принимать с другими лекарственными средствами, которые могут замедлять сердцебиение, например, перечисленными ниже:

• Амиодарон.
• Бета-блокаторы (атенолол, пропранолол).
• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
• Дигоксин.
• Ивабрадин.

Следующие лекарства могут повысить уровень галантамина в крови. Так как это может усилить побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, необходимо уменьшить дозу галантамина для людей, принимающих любое из следующих лекарств:

• Эритромицин.
• Флуоксетин.
• Флувоксамин.
• Кетоконазол.
• Пароксетин.
• Хинидин.
• Ритонавир.

Инструкция по применению

• Галантамин сначала принимается по 4 мг два раза в день.
• Через месяц данная дозировка может быть увеличена.
• Стандартная дозировка может составлять от 8 до 12 мг два раза в день (для таблеток) или от 16 до 24 мг в день (для капсул).
• Галантамин следует принимать во время или после еды.
• Поскольку у всех разная химия тела, лучше начинать с самой низкой эффективной дозы.

Таблетки галантамина и пероральный раствор обладают немедленным высвобождением. Это означает, что лекарство всасывается в кровоток из желудка вскоре после их приема. Таблетки и раствор принимают два раза в день — во время обеда или ужина.

Капсулы с пролонгированным высвобождением галантамина предназначены для медленного действия лекарственного средства в течение дня. Их следует проглатывать целиком с жидкостью, а не разжевывать, иначе это остановит их пролонгированное действие. Капсулы с длительным высвобождением галантамина обычно принимают один раз в день утром с едой.

Галантамин может вызывать сонливость и головокружение, особенно в первые несколько недель после начала лечения. В результате это может снизить способность человека безопасно выполнять потенциально опасные задачи (вождение, управление механизмами).

Важно, чтобы люди, принимающие галантамин, пили много жидкости, чтобы избежать обезвоживания и снизить возможные побочные эффекты.

Люди с болезнью Альцгеймера худеют. Галантамин также может вызвать потерю веса. По этой причине необходимо регулярно контролировать массу тела у людей, принимающих это лекарство.

При использовании для осознанных сновидений настоятельно рекомендуется стратегия «проснись, а потом возвращайся в постель». Это включает в себя сон от 4 до 6 часов, затем пробуждение, чтобы принять добавку и возвращение ко сну. В этот момент сна наблюдается высокий уровень ацетилхолина. Эта снижает вероятность возникновения ночных кошмаров или снижения качества сна по сравнению с тем, когда вы принимаете добавку непосредственно перед сном.

Галантамин принимают вместе с холинергическими добавками, такими как и CDP-холин, или с . Они действуют синергически, чтобы повысить уровень ацетилхолина.

История галантамина

Исследования по применению галантамина для современного использования начались в 1950-х годах в Советском Союзе. Впервые он был выделен из луковиц Galanthus nivalis, известного как подснежник. Позже он широко изучался в связи с его использованием в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы.

С тех пор галантамин используется в других странах, помимо России, включая Восточную Европу и Великобританию. В США галантамин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 2001 году как безопасная и эффективная добавка для улучшения познания и особенно потери памяти.

В греческой мифологии Гомер рассказывает историю, в которой бог Гермес подарил Одиссею траву, известную как моли, с черным корнем и похожим на молоко цветком. Гермес утверждал, что трава сделает Одиссея невосприимчивым к лекарствам колдуна — экстракт из Datura Stramonium (дурман обыкновенный).

Аналоги галантамин

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют одинаковые терапевтические свойства, а отличаются по побочным эффектам.

Донепезил . Рецептурный препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера. Общие побочные эффекты донепезила включают тошноту, диарею и проблемы со сном.

Ривастигмин . Рецептурный препарат, используемый для лечения деменции у людей с болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, потерю аппетита и головокружение.

Такрин . Лечит симптомы болезни Альцгеймера.

Заключение

Галантамин является ноотропной добавкой, которая обладает замечательной способностью улучшать память у людей. Он увеличивает скорость формирования памяти, улучшает удержание фактов, повышает сосредоточенность, умственную обработку и рассуждение.

Он работает путем ингибирования ацетилхолинэстеразы. Галантамин увеличивает уровень и время действия ацетилхолина, нейротрансмиттера, который участвует во многих аспектах мозговой деятельности. Увеличивает возможность осознанных снов, продлевая продолжительность цикла быстрого сна, расширяя состояние осознания и влияя на кратковременную память.

Во время сна он улучшает качество сна, способствуя расслаблению тела, сокращая время задержки и увеличивая плотность REM и уменьшая фазу медленных волн в не-REM фазе. Улучшает память, стимулируя никотиновые рецепторы и благодаря действию ацетилхолина в качестве химического посредника. Галантамин также улучшает способность к обучению и памяти, поддерживая целостность нейронов и синапсов, предотвращая воспаление в мозге и поддерживая высокий уровень нейротрансмиттеров.

Типичная дозировка галантамина колеблется от 4 до 24 мг. Эти дозы хорошо переносятся, но некоторые люди могут испытывать легкий желудочно-кишечный дискомфорт и головные боли.

Согласно фармакологической классификации, Галантамин – это препарат из группы м-холиномиметиков с антихолиэстеразной активностью. Такое свойство средству обеспечивает активный ингредиент галантамин. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Канон».

Состав и форма выпуска

Препарат Галантамин (Galantamine) представлен тремя форматами:

	Таблетки
Описание	Плоские белые таблетки	Прозрачная бесцветная жидкость	Белые или светло-розовые капсулы с белыми гранулами внутри
Концентрация галантамина, мг	4, 8 или 12 на шт.		8, 16 или 24 на шт.
Вспомогательные компоненты	Гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, лактозы, стеарат магния, тальк	Хлорид натрия, вода	Сукроза, кукурузный крахмал, желтый или красный оксид железа, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, диэтилфталат, этилцеллюлоза
Упаковка	10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт. в пачке	Ампулы по 1 мл, в пачке 10 ампул	Блистеры по 7 шт., пачки по 1, 2, 4, 8 или 12 блистеров

Механизм действия Галантамина

Препарат относится к селективным конкурентным и обратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы. За счет его действия восстанавливается нервно-мышечная проводимость при блокадах ее недеполяризующими миорелаксантами (является их антагонистом). За счет увеличения активности холинергической системы улучшаются когнитивные функции при деменции, болезни Альцгеймера, но не происходит влияния на развитие самих заболеваний. Препарат обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу.

Лекарство усиливает процесс возбуждения рефлекторных зон спинного и головного мозга. За счет влияния на спазм аккомодации препарат понижает внутриглазное давление. При лечении им улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц.

Средство быстро всасывается, обладает 90-процентной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через час.

Галантамин связывается с белками плазмы на 18%, метаболизируется с образованием метаболита глюкуронида. Конечный период полувыведения лекарства равен 7,5 часам. Остатки выводятся с мочой и фекалиями. При болезни Альцгеймера концентрация активного компонента выше, чем у молодых здоровых пациентов. При печеночной недостаточности увеличивается период выведения, при почечной – повышается плазменная концентрация средства.

Показания к применению Галантамина

Инструкция выделяет следующие показания к применению Галантамина:

• легкая или умеренная деменция альцгеймеровского типа;
• восстановительный или период остаточных явлений полиомиелита;
• миастения гравис, миопатия;
• мононеврит;
• радикулит, полирадикулоневрит;
• ДЦП (детский церебральный паралич);
• травмы нервной системы, миелит;
• синдром Гийена-Барре;
• ночное недержание мочи;
• хронический парез лицевого нерва;
• послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря;
• интоксикация холиноблокаторами, морфином;
• необходимость в улучшении качества диагностики пищеварительной система рентгенологическим методом;
• проведение ионофореза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Галантамина отличается в зависимости от формы выпуска, но особые указания для них остаются общими:

1. Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании.
2. При лечении уменьшается масса тела.
3. Во время терапии нужно соблюдать водный баланс. Препарат с осторожностью используется при одновременном приеме Дигоксина, бета-адреноблокаторов.
4. При лечении Галантамином могут нарушаться нормальные показатели артериального давления.
5. Препарат не используют при слабых когнитивных нарушениях, изолированных нарушениях памяти.
6. Во время терапии следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Суточная доза принимаемых внутрь таблеток составляет 5–10 мг 3–4 раза в день после еды. Курс лечения составляет 4–5 недель, если иного не назначит врач. Высокие дозы показаны для приема в более короткие периоды времени.

Капсулы

Внутрь принимаются и капсулы Галантомин, дважды в сутки – утром и вечером во время еды. Рекомендованная начальная доза – 8 мг (по 4 мг дважды в день) курсом 4 недели, потом пациент получает поддерживающую дозу (по 8 мг дважды в сутки) месячным курсом. Максимальная доза 24 мг в сутки назначается после оценки клинической ситуации.

При перерыве в приеме, длящемся несколько дней, принимают начальную дозу, затем постепенно повышают ее до прежней поддерживающей. При умеренных нарушениях функции печени начальная дозировка составляет 4 мг раз в день, утром недельным курсом. Потом ее повышают до 4 мг дважды в день месячным курсом. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

Галантамин в ампулах

Раствор Галантамин вводится подкожно и внутривенно 1–2 раза в сутки. Терапия начинается с применения минимальных доз, которые постепенно увеличиваются. Высокие дозы можно вводить трижды в день. Курс длится 50 дней, при необходимости проводятся 2–3 курса с интервалом 30–45 дней. Дозировки зависят от возраста:

Лекарственное взаимодействие

1. Препарат относится к антагонистам опиоидов по действию на дыхательный центр. Также является антагонистом м-холинолитиков (Атропина, Метибромида гоматропина), Хинидина, ганглиоблокаторов, Прокаинамида).
2. Снизить действие лекарства могут аминогликозидные антибиотики.
3. Галантамин усиливает блокаду нервно-мышечной передачи импульсов при общей анестезии, использовании Суксаметония.
4. К брадикардии могут привести сочетания средства с Дигоксином, бета-адреноблокаторами.
5. Биодоступность препарата повышает Циметидин, клиренс вещества снижают Флуоксетин, Амитриптилин, Пароксетин, Флувоксамин, Хинидин.
6. Не рекомендованы комбинации средства с Зидовудином, Кетоконазолом, Эритромицином, ингибиторами изоферментов.
7. Галантамин повышает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных препаратов, этанола.

Побочные действия

Инструкция выделяет возможные побочные эффекты при применении лекарства:

• инфаркт миокарда, гипертензия, ишемия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, экстрасистолия, отеки, тахикардия, атривентрикулярная блокада;
• желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, перфорация слизистой пищевода, диспепсия, гепатит, анорексия, дуоденит, диарея, гастроэнтерит, абдоминальная боль, дивертикулит, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, сухость во рту, дисфагия, гастрит;
• лихорадка, мышечные спазмы, слабость мышц;
• инфекции;
• анемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, пурпура;
• недержание или задержка мочи, почечные колики, гематурия, калькулез;
• тремор, бессонница, заторможенность, сонливость, извращение вкуса, афазия, зрительные, слуховые галлюцинации, апраксия, возбуждение, гипокинез, агрессия, гиперкинез, инсульт, головная боль, парестезия, судороги;
• ринит, носовое кровотечение;
• депрессия, суицид, апатия, паранойя, повышение либидо, делирий;
• повышенная потливость, чувство усталости, дегидратация;
• бронхоспазм в трахее.

Передозировка

Симптомами передозировки Галантамином инструкция называет угнетение сознания, судороги, мышечную слабость. Осложнениями становятся кома, бронхоспазм, летальная блокада дыхательных путей. Пациенту показано промывание желудка, внутривенное введение атропина.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при нарушениях проводимости сердца, общей анестезии, язве желудка, риске развития эрозии кишечника. Противопоказаниям, согласно инструкции:

• непереносимость компонентов состава;
• бронхиальная астма;
• атриовентрикулярная блокада;
• брадикардия;
• эпилепсия;
• гиперкинез;
• тяжелые почечные, печеночные нарушения;
• возраст до 9 лет для таблеток и капсул;
• беременность, лактация.

Представлены аналоги лекарства галантамин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Галантамин - Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Галантамин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Галантамин
12мг №56 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия)	3789.10
Галантамин Канон
Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 14 шт.	412
Таблетки покрыт.плен.об. 8 мг, 56 шт	2050
Таблетки покрыт.плен.об.12 мг, 56 шт	2498
Галантамин* (Galantamine*)
Галантамин-Тева
Галантамина гидробромид
Галантамина гидробромида раствор для инъекций
Гальнора СР
Нивалин
1% - 1мл №1 (Софарма АО (Болгария)	3999.40
Реминил
Капсулы ретард 8 мг, 7 шт.	147

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве галантамин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Галантамин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Галантамин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

23 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Данная версия инструкции действительна с 22.07.2014 г.

Реминил ® (Reminyl ®)

Резюме препарата Особенности и преимущества

Инструкция по применению препарата
(информация для специалистов)

Регистрационный номер

– ЛСР-007756/08

Торговое название

– РЕМИНИЛ ®

Международное непатентованное название (МНН)

– Галантамин

Лекарственная форма

– капсулы пролонгированного действия

Состав

Реминил ® в форме капсул пролонгированного высвобождения содержит галантамина гидробромид в количестве, соответствующем 8, 16 и 24 мг галантамина основания.
Неактивными ингредиентами являются: сахарные сферы (состоящие из сукрозы и крахмала кукурузного), гипромеллоза 2910 5 мПа × с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа × с, диэтилфталат. Оболочка капсул состоит из желатина, титана диоксида, железа оксида красного (для капсул 16 и 24 мг), железа оксида желтого (для капсул 24 мг).
Описание
Капсулы 8 мг: твердые желатиновые капсулы №4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого цвета с напечатанным символом «G8». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Капсулы 16 мг: твердые желатиновые капсулы №2, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки светло-розового цвета с напечатанным символом «G16». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Капсулы 24 мг: твердые желатиновые капсулы №1, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки розовато-коричневого цвета с напечатанным символом «G24». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции, холинэстеразы ингибитор.
Код АТХ: N06DA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого Галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный объем распределения (средний объем распределения в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный период полувыведения равен примерно 7-8 ч. После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; его максимальная концентрация (С mах) была достигнута через 1,2 ч и составила 43 ± 13 нг/мл, а средняя площадь под кривой от нуля до бесконечности AUC ∞ составляет 427 ± 102 нг ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (максимальная концентрация снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и С mах в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4–16 мг два раза в сутки.
В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3Н-галантамина 90–97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2–6,3% – с калом. После перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование.
Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4.
В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный Галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина.
После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.
Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC и период полувыведения галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел “Дозировка и способ применения”).
Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения клиренса креатинина (КК). У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (КК 9-51 мл/мин) – повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (КК >121 мл/мин). Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин (см. раздел “Дозировка и способ применения”), так как клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.
Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет 17,7 ± 0,8%. В цельной крови Галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39,0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.
В сравнительном исследовании биодоступности Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям площадь под кривой 24 ч и минимальная концентрация C min в равновесном состоянии. C mах, достигаемая через 4,4 часа после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).

Показания к применению

Реминил ® показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Противопоказания

Реминил ® нельзя назначать пациентам с гиперчувствительностью к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата.

Вследствие отсутствия данных о применении Реминила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), этот препарат противопоказан таким пациентам.

Тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью
Общая анестезия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, нестабильная стенокардия; сопутствующая терапия препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, обструкция желудочно-кишечного тракта, период после перенесенной операции на органах ЖКТ, эпилепсия, обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре.

Применение во время беременности и лактации

Беременность
Исследований применения Реминила у беременных женщин не проводилось. Реминил ® можно назначать беременным женщинам, только если потенциальная польза для них перевешивает возможный риск для плода.
Лактация
Неизвестно, выводится ли Реминил ® с грудным молоком у людей, исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Женщины, получающие Реминил ® , должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Схема приема
Начальная доза
Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия следует принимать внутрь один раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки.
Пациенты, уже принимающие Реминил ® в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (таблетки), могут перейти на прием препарата Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы препарата Реминил ® в форме таблеток вечером и начала приема препарата Реминил ® в форме капсул 1 раз в день на следующее утро.
При переходе с препарата Реминил ® в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.
Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Поддерживающая доза

Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки, пациенты должны принимать эту дозу не менее 4-х недель.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.

После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил ® и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
Дети
Отсутствует значимый опыт применения препарата Реминил ® у детей.
Пациенты с заболеваниями печени и почек
У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг один раз в сутки через день, ее следует принимать утром в течение не менее одной недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг один раз в сутки на протяжении не менее 4-х недель. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) Реминил ® не рекомендуется.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) Реминил ® не рекомендуется (в связи с отсутствием данных). У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл/мин дозу Реминила корректировать не нужно.
Сопутствующая терапия
Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминила.

Побочные действия

В данном разделе представлены побочные действия, которые на основе комплексной оценки имеющейся информации были отнесены к использованию галантамина гидробромида. В отдельных случаях причинно-следственная связь с приемом галантамина гидробромида не может быть достоверно установлена. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинических исследованиях препарата не могут непосредственно сравниваться с частотами в клинических исследованиях другого препарата и могут не отражать частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинической практике.
Тошнота и рвота – наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических исследований (частота 20,7 % и 10,5 % соответственно) – наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1-й недели и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.
Побочные эффекты препарата Реминил ® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100, Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания:
часто: снижение аппетита;
нечасто: обезвоживание.
Психические нарушения:
часто: депрессия, галлюцинации;
нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение, головная боль, тремор, обморок, заторможенность, сонливость;
нечасто: извращение вкуса; гиперсомния, парестезия, судороги. Судороги являются класс-эффектом, наблюдаемым при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы - средств для лечения деменции, и включающим судороги и припадки.
Офтальмологические нарушения: нечасто:
затуманенное зрение.
Нарушения со стороны уха и лабиринта:
нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: брадикардия, повышение артериального давления;
нечасто: атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, «приливы», снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота, рвота;
часто: диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт;
нечасто: рвотные позывы.
Гепатобилиарные нарушения:
редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: усиленное потоотделение;
очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто: мышечные спазмы;
нечасто: мышечная слабость.
Общие нарушения:
часто: утомление, слабость, недомогание.
Нарушения измерений и лабораторных показателей:
часто: уменьшение массы тела;
нечасто: увеличение активности печеночных ферментов.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
часто: падение, рваные раны.

Передозировка

Симптомы
Предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Помимо мышечной слабости или фасцикуляции могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинэргического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги.
Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
В сообщениях, полученных при постмаркетинговом контроле, описано развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме 32 мг Реминила в сутки.
Лечение
Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1,0 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.
Взаимодействие с другими препаратами и иные формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Вследствие свойственного ему механизма действия Галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, Галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают частоту сердечных сокращений (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы). Будучи холиномиметиком, Галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония бромида).
Фармакокинетические взаимодействия
В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4. Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.
Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина.
Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%.
Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.
Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина.
Антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (НМДА) мемантин в дозе 10 мг в сутки в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза в день в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других препаратов
Терапевтические дозы галантамина (12 мг два раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Исследования in vitro показали, что Галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р-450 человека.

Особые указания

Применение Реминила при других типах деменции или при других нарушениях памяти
Положительные эффекты применения Реминила у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы.
Безопасность у пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН)
Реминил ® не предназначен для пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН), т.е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Два двухлетних исследования у пациентов с СКН не выявили эффективности препарата.
Была показана более высокая (по сравнению с плацебо) смертность от различных нежелательных реакций (около половины случаев связаны с реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы). С учетом данных, полученных от значительной доли пациентов, прекративших лечение до завершения двойного слепого периода, нет оснований полагать, что с течением времени у пациентов, получавших лечение препаратом Реминил ® , риск смерти увеличивается. Из группы плацебо больше пациентов, чем из группы галантамина, прервали лечение перед смертью, что может объяснить изначально зарегистрированную разницу в смертности.
Результаты исследований СКН отличаются от результатов исследований болезни Альцгеймера. В объединенных исследованиях болезни Альцгеймера (n = 4614) уровень смертности был численно выше в группе плацебо, чем в группе, получавшей лечение препаратом Реминил ® .
Постановка диагноза должна осуществляться в соответствии с текущими руководствами по болезни Альцгеймера. Терапия должна проводиться под контролем врача и может быть начата только при условии, что ухаживающее лицо способно обеспечить постоянный прием препарата.
Контроль веса
Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая Галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.
Кожные реакции в тяжелой степени
Появление кожных реакций в тяжелой степени (синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзентематозный пустулез) наблюдалось у пациентов, принимающих препарат Реминил ® . Рекомендуется информировать пациентов о признаках кожных реакций в тяжелой степени и о необходимости прекращения применения препарата Реминил ® при первом появлении кожной сыпи.
Как и другие холиномиметики, Реминил ® следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:
Нарушения со стороны сердца: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы, а также у пациентов с электролитными нарушениями (например, с гиперкалиемией, гипокалиемией).
Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, в том числе в период после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при острой фибрилляции предсердий, АВ-блокаде II степени и выше, хронической сердечной недостаточности (в особенности III-IV функционального класса по классификации NYHA).
Лечение Реминилом сопровождалось обмороком и редко – выраженной брадикардией.
Следует применять с осторожностью при нестабильной стенокардии.
Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, в том числе при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические исследования не выявили у пациентов, получавших Реминил ® , увеличения, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил ® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
Неврологические заболевания: при применении препарата Реминил ® наблюдались судороги.
Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях повышение холинергического тонуса может приводить к ухудшению течения болезни Паркинсона. Анализ объединенных данных плацебо-контролируемых исследований показал, что у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получающих лечение галантамином, нечасто наблюдались цереброваскулярные нарушения. Это следует учитывать при применении галантамина у пациентов с цереброваскулярными патологиями.
Легочные заболевания: из-за холиномиметической активности Реминил ® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких или острыми легочными инфекциями.
Мочеполовые заболевания: Реминил ® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.
Хирургические и медицинские процедуры: Галантамин, являющийся холиномиметиком, вероятно, будет усиливать мышечную релаксацию сукцинилхолинового типа во время анестезии, особенно при дефиците псевдохолинэстеразы.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
Болезнь Альцгеймера может отрицательно влиять на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами. Кроме того, сам Реминил ® , как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

Формы выпуска

Капсулы пролонгированного действия 8 мг, 16 мг, 24 мг.
По 7 капсул в блистеры из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид, и алюминиевая фольга); по 300 капсул во флаконы из полиэтилена.
8 мг: по 1 или 4 блистера или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
16 мг: по 4, 8 или 12 блистеров или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку
24 мг: по 2, 4, 8 или 12 блистеров или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 15 – 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская 17/2.
Производитель, фасовка, упаковка, выпускающий контроль качества:
Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Торговое название:

Галантамин

Международное непатентованное название:

галантамин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг.
Дозировка 8 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки:
Дозировка 12 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 8 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Галантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4.
Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.
Общие характеристики галантамина
Всасывание
Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТС max) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (С max) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC).
Распределение
Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.
Выведение
Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т 1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч.
По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч.
Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).
Линейность фармакокинетики
Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.
Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т 1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.
Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата.
В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано.
Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).
Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Клинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.
Грудное вскармливание
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые
Способ применения
Галантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).
До начала терапии
Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.
Поддерживающая доза
Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки.
После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
Дети
Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели.
Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель. У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Комбинированная терапия
При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений.
Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, анорексия; нечасто – обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Со стороны психики: часто – депрессия, галлюцинации; нечасто – зрительные и слуховые галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, тремор, заторможенность, сонливость; нечасто – дисгевзия, гиперсомния, судороги*.
Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах.
Со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто – атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная экстрасистолия, синусовая брадикардия.
Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто артериальная гипотензия, «приливы».
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе; нечасто – позывы на рвоту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – спазмы мышц; нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение массы тела; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляциями: часто – падение, травматизм.
* К класс-эффектам, о которых сообщалось при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы, применяемых при деменции, относятся судороги/ припадки (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нейромышечного сочленения. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Нарастающая мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.
При пострегистрационном наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправлено-веретенообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.
Кроме того, описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тошнота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и боль за грудиной) и один случай – в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У одного пациента с галлюцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено 24 мг/сут) при непреднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг дважды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, потребовавшие госпитализации. У другого пациента (которому было назначено 16 мг галантамина в сутки, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки разрешились в течение 24 ч.
Лечение
Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения последних рекомендаций по лечению передозировки галантамином.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение с другими холиномиметиками (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина, возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметиками, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия
Элиминация галантамина происходит путем метаболических реакций и экскреции почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях не исключено клинически значимое взаимодействие. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания.
Галантамин рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические нежелательные реакции.
Прочие препараты, влияющие на метаболизм галантамина
Биодоступность галантамина повышается примерно на 40% при одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) и на 30% и 12% соответственно – при одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4). Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-Dаспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2 дней, а затем по 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на равновесную фармакокинетику галантамина после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных препаратов
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) также не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Особые указания

Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими видами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2 лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо.
Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были обусловлены различными сосудистыми осложнениями (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.
Диагноз альцгеймеровской деменции должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом.
У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиками, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.
Подобно другим холиномиметикам, галантамин следует с осторожностью применять при следующих состояниях:
Нарушения со стороны сердца
Вследствие фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Вследствие этого галантамин следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин и бета-адреноблокаторы), и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной фибрилляции предсердий; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.
На фоне терапии галантамином деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития некоторых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочное действие»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.
Нарушения со стороны нервной системы
Применение холиномиметиков может вызывать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, показал нечастое развитие цереброваскулярных осложнений (см. раздел «Побочное действие»). Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей или недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.
Хирургические и медицинские вмешательства
Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Галантамин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Это, в числе прочего, обусловлено головокружением и сонливостью, особенно в первые недели после начала терапии. В период лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и работ с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, 8 мг, 12 мг.
По 10, 14, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

В результате их приема улучшается передача холинергических импульсов, продлевается действие эндогенного ацетилхолина. В статье расскажем об этих лекарственных средствах и мнениях пациентов.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в трех формах - таблетки, капсулы и раствор для инъекций.

Круглые белые таблетки плоской формы содержат в себе активное вещество - галантамин, причем существуют различные дозировки действующего вещества - 4 мг, 8 мг и 12 мг. Вспомогательными компонентами выступают:

• коповидон (коллидон или пласдон);
• дигидрат гидрофосфата Ca;
• кроскармеллоза Na;
• стеариновокислый Mg;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• диоксид Si коллоидный (аэросил).

Аналоги «Галантамина» имеют схожий состав и подобное действие.

Оболочка, покрывающая сердцевину из активного компонента, состоит из гипромеллозы, диоксида Ti, макрогола (полиэтиленгликоля), алюминиевого лака на базе красителя.

Препарат поступают в продажу по десять, пятнадцать, тридцать или шестьдесят таблеток в пачке.

Капсулы представляют собой светло-розовые или белые контейнеры, содержащие внутри гранулы белого цвета. В качестве дополнительных компонентов служат:

• сукроза;
• этилцеллюлоза;
• кукурузный крахмал;
• диэтилфталат;
• гипромеллоза;
• красный или желтый оксид железа;
• макрогол;
• диоксид титана.

Капсулы заключены в блистеры по семь штук, которых в одной коробке может находиться один, два, четыре, восемь или двенадцать штук. Инструкция по приему препарата прилагается.

Раствор для инъекционного введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Один миллилитр может содержать 1 мг или 5 мг галантамина гидробромида (действующее вещество), а также воду для инъекций и хлорид натрия в качестве вспомогательных компонентов. Жидкость разливается в ампулы по 1 мл и закладывается по пять штук в ячейковую упаковку, которые поступают в продажу по две в коробке.

Хранят средство при температуре до 25 °С в сухом, недоступном для детей, темном месте.

Когда показано применение

Применение «Галантамина» и аналогов показано при таких болезнях:

• миопатия;
• мышечная дистрофия;
• радикулит и другие нарушения в работе опорно-двигательного аппарата;
• неврит, сопровождающийся провалами в памяти;
• детский церебральный паралич;
• полиомиелит;
• деменция;
• средней и легкой тяжести болезнь Альцгеймера.

Кроме того, раствор для инъекционного введения используют при лечении:

• патологий спинного и головного мозга;
• нарушений неврологического характера, в том числе идиопатический парез лицевого нерва;
• энуреза;
• пищеварительной системы;
• атонии мочевого пузыря;
• синдрома Гийена-Барре;
• интоксикации в случае отравления холиноблокирующими препаратами или морфином.

Также это лекарственное средство используется, когда проводится ионофорез при патологиях периферической нервной системы или диагностика заболеваний пищеварительного тракта.

Лечебные свойства препаратов

Согласно инструкции по применению, «Галантамин» и аналоги действуют на широкий круг заболеваний. Препараты отпускаются потребителям строго по рецепту врача.

В результате приема «Галантомина» и аналогичных препаратов:

• улучшается холинергическая передача;
• продлевается влияние эндогенного ацетилхолина;
• активируется внутримышечная нервная передача;
• усиливается деятельность желез эндокринной секреции;
• проявляется антагонизм к курареподобным веществам, которые оказывают недеполяризующее действие;
• улучшается тонус мышц.

Также есть сведения о том, что после приема препаратов снижается внутриглазное давление, но может возникнуть спазм аккомодации и развиться миоз. Активное вещество галантамин проникает в клетки головного мозга, в результате этого значительно повышается нервное возбуждение.

Фармакокинетика препаратов

Как сказано в инструкциях, «Галантамин» и аналоги отличаются быстрым и полным всасыванием в желудочно-кишечный тракт сразу после приема внутрь. Об этом говорит высокий абсолютный показатель биодоступности, которая доходит до 90 %.

Концентрация в терапевтической норме достигается уже спустя полчаса от момента приема лекарств благодаря хорошей абсорбции. Максимальное содержание в плазме при условии принятия 8 мг активного вещества наблюдается через полтора часа и равняется 1,2 мг/мл. Период полувыведения вещества достигает 5 часов. После многоразового приема лекарств с галантомином устанавливается равновесное значение концентрации.

Активное вещество незначительно может связываться в крови с белками, легко проходя сквозь гемато-энцефалический барьер.

В малой степени (до 10 %) метаболизм происходит в печени через деметилирование. До 74 % лекарства выводится с мочой в виде метаболитов (галантаминона и эпигалантамина) и частично в неизмененном виде.

Через почки проходит около 100 мл/мин метаболитов, остальное выводится посредством кишечника.

Плазменная концентрация активного вещества может повышаться у людей с болезнью Альцгеймера, а также при тяжелых и умеренных патологиях почек и печени.

Инструкция по применению таблетированной формы

Прием «Галантамина» и аналогов препарата в таблетках осуществляется во время еды с достаточным количеством жидкости.

Для взрослых предписана суточная доза в количестве 8-32 мг по следующей схеме приема лекарства:

• при миастении - трижды в день;
• при болезни Альцгеймера - дважды в сутки, начиная с 4 мг концентрации активного вещества и заканчивая через четыре недели 16 мг (по одной таблетке 8 мг вечером и утром);
• при остальных патологиях врач назначает дозу и кратность приема индивидуально.

При нарушении функционирования почек и печени начинают с дозы 4 мг один раз в сутки по утрам в течение недели. Затем повышают кратность приема: ту же дозировку - дважды в день на протяжении четырех недель. Запрещается превышение суточной нормы свыше 12 мг.

Если во время терапии прием лекарства прекращается по какой-либо причине, то возобновляют его снова с наименьшей дозы с постепенным повышением. Общая длительность курса составляет обычно от четырех до пяти недель.

Согласно инструкции по применению, «Галантамин» и аналоги препарата используют для детей, начиная с девятилетнего возраста, для лечения детского церебрального паралича и полиомиелита (таблетки):

• 9-11 лет - доза в сутки составляет 4-12 мг на два-три приема;
• 12-15 лет - доза в сутки равняется 4-16 мг на два-четыре приема.

Капсулы «Галантамин» принимают перорально дважды в сутки - во время еды утром и вечером. Рекомендована специалистами начальная дозировка - 8 мг (дважды в день по 4 мг) на протяжении четырех недель, затем в течение месяца пациенту надлежит потреблять поддерживающую дозу (дважды в сутки по 8 мг). Максимально разрешенное количество препарата - 24 мг в сутки, которые назначаются врачом после оценки клинического течения болезни.

В случае перерыва в терапии, который продлился несколько дней, начинают принимать снова начальную дозу, после чего постепенно увеличивают ее до прежних значений. При умеренных или легких формах патологии печени базовая дозировка должна составлять не более 4 мг единожды в день по утрам в течение семи дней. Затем следует постепенное повышение до 4 мг дважды в сутки месячным курсом. При этом суточную максимальную дозу нельзя устанавливать выше 16 мг.

Инструкция по применению уколов

Количество раствора для инъекций зависит от возраста пациента и определяется лечащим врачом. Для применения у взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. У детей в возрасте одного года - 0,25 мг разово, в шестнадцать лет - 10 мг раз в сутки.

Применяется подкожное и внутривенное введение до двух раз в день в обычном режиме и до трех - при повышенных дозировках. Лечение должно начинаться с минимального количества и продолжаться с постепенным увеличением до нужного объема.

Курс инъекций длится полтора месяца, затем - перерыв такой же продолжительности и новый цикл, если предписано схемой лечения. Всего врач может назначить три курса уколов.

Меры предосторожности и противопоказания

Согласно инструкции по применению «Галантамина» и аналогов, не разрешается терапия этими препаратами при следующих заболеваниях:

• обструктивные болезни легких;
• патологические нарушения в работе печени и почек;
• атриовентрикулярная блокада;
• нарушение проходимости кишечника;
• эпилепсия;
• гипертония;
• артериальная гипертензия;
• недуги пищеварительной системы и операции на ее органах;
• гиперкинетический синдром;
• бронхиальная астма;
• операции на предстательной железе или мочевыводящих путях;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, брадикардия);
• повышенная чувствительность (аллергическая реакция) на компоненты лекарства;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст до девяти лет.

С большой осторожностью «Галантамин» и аналоги (фото препаратов представлены в статье) применяются:

• при умеренных и легких патологиях почек и печени;
• при существующих язвах пищеварительного тракта или рисках их возникновения;
• во время общей анестезии;
• при синдроме слабости синусового узла;
• при наличии суправентрикулярных нарушений проводимости.

Инъекционный раствор не применяется для терапии детей в возрасте до одного года.

Взаимодействие с иными средствами

Существуют следующие ограничения применения медикаментов данной группы с другими препаратами:

1. «Галантамин» и аналоги (синонимы) категорически запрещено принимать одновременно с другими холиномиметиками.
2. Нельзя применять одновременно с медикаментами, замедляющими сердце.
3. «Циметидин» увеличивает биодоступность галантамина.
4. Антибиотики группы аминогликозидов снижают терапевтический эффект лекарств.
5. Изоферменты системы цитохрома в симбиозе с галантамином могут вызывать рвоту и тошноту.
6. "Эритромицин", "Зидовудин", "Кетоконазол" уменьшают всасываемость активного вещества.
7. «Галантамин» и аналоги усиливают действие седативных средств и этанола.
8. Аминоглизолиды понижают эффективность описываемых препаратов.
9. Одновременный прием с пароксетином и кетаконазолом повышает концентрация галантамина на тридцать процентов.

Побочные эффекты и передозировка

Согласно отзывам и инструкции по применению «Галантамина» и аналогов, в период терапии возможно появление следующих побочных симптомов:

1. Со стороны сердца и сосудов: отечность, скачки артериального давления, тахикардия, возникновение ортостатического коллапса и мерцательной аритмии, брадикардия, ишемия, инфаркт миокарда.
2. Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, абдоминальные боли, диарея и метеоризм, диспепсия и гастрит, гепатит, отсутствие аппетита.
3. Со стороны мышечной и опорно-двигательной системы: слабость, спазмы.
4. Со стороны мочевыделительного тракта: почечные колики, энурез, гематурия, инфекции, отсутствие мочевыделения.
5. Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, тремор, судороги, вялость и утомляемость, изменение вкуса, депрессия и апатия, головокружения, параноидальное поведение.
6. Иное: болезненные симптомы в грудине, лихорадка, бронхоспазмы, гипокалиемия, обезвоживание, носовые кровотечения, повышенная потливость, шум в ушах, нарушение зрения.

При появлении побочных признаков лечение прекращают.

 

Возможно, будет полезно почитать:

• Патриарх кирилл запретил актеру и священнику ивану охлобыстину служить в церкви Охлобыстин церковный сан ;
• Иван охлобыстин - биография, информация, личная жизнь Почему охлобыстин ушел из священников ;
• Ужин для ребенка 4 лет рецепты меню ;
• Принципы функционирования бюджетной системы РФ ;
• Особенности размещения населения на территории земли Население земли размещается равномерно средняя плотность населения ;
• Тонька-пулеметчица — cтрашная судьба страшного человека Фильм палач тонька пулеметчица реальная история ;
• Как поздравить начальницу с юбилеем? ;
• Российские студенты выиграли чемпионат мира по программированию Вот они, герои ;