Цефпиром активен в отношении. Ограничения к применению

Цефпиром МНН

Описание действующего вещества (МНН) Цефпиром* (Cefpirome*)

Показания: Инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), акушерско-гинекологические (аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс дугласова пространства, абсцесс бартолиновой железы), раневые, хирургические, желчных путей, перитонит, абсцессы, флегмоны, бактериемия, сепсис, инфекции у больных со злокачественными новообразованиями, нейтропенией и ослабленным иммунитетом.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, изменение вкуса, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз и/или билирубина, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторное повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, головная боль, головокружение, слабость, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический некроз кожи и др.), болезненность и флебит в месте инъекции.

Взаимодействие: Аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулановая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность. Пробенецид замедляет экскрецию и увеличивает плазменную концентрацию. На фоне нефротоксичных препаратов возрастает риск поражения почек.

Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков, натрия бикарбоната.

Передозировка: Проявляется симптоматикой энцефалопатии.

Лечение: гемодиализ (в течение 4 ч элиминируется 40-45%) и симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы: В/в (струйно или капельно), в/м: по 1 - 2 г 2 раза в сутки. Доза и способ введения зависят от тяжести инфекции, ее локализации, функции почек. Каждые 12 ч вводят при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей - по 1 г, органов дыхания - 1-2 г, бактериемии, сепсисе, на фоне нейтропении - 2 г. При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: 5-20 мл/мин - 0,5-1 г/сут (однократно), 20-50 мл/мин - 0,5-1 г 2 раза в сутки; пациентам, находящимся на гемодиализе, - 0,5 г в сутки и дополнительно 0,25 г после каждой процедуры.

Меры предосторожности: Первое введение препарата рекомендуется проводить в присутствии врача (возможно развитие анафилактоидных реакций). Появление аллергических реакций требует прекращения лечения. При длительном применении необходимо принимать меры для предупреждения развития дисбактериоза и следить за клеточным составом крови и функцией почек. В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита. При Cl креатинина ниже 50 мл/ мин необходима редукция дозы. Беременным женщинам назначают с осторожностью в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Особые указания: Возможно появление ложной положительной реакции на тест Кумбса.

Группа: цефалоспорины

Показания:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и без осложнений);
- гинекологические инфекции (в т.ч. аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс дугласова пространства, абсцесс бартолиновой железы);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекционные процессы, развившиеся на фоне иммунодефицитного состояния (например, фебрильная нейтропения);
- бактериемия, септицемия;
- гинекологические инфекции;

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам. Период беременности и кормления грудью.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, холестаз, очень редко - псевдомембранозный колит;
Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечного ритма;
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, повышение температуры тела. Редко - анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, спутанность сознания, бессонница, обратимая энцефалопатия;
Дыхательная система: нарушение дыхания;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит;
Местные реакции: флебиты, воспаление или боль в месте инъекции;

Фармакологические свойства:
Антибиотик цефалоспоринового ряда IV поколения. Оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Peptostreptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Bacteroides spp.
Цефпиром назначается только парентерально. После внутривенного введения в дозе 1 г. в течение 5 мин. средняя концентрация в плазме крови составляет 81 мг/л. Связывание с белками плазмы - около 10%.
T1/2 цефпирома у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1.8-2.2 ч. Кумуляция при повторном введении не наблюдается. Цефпиром выделяется, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации. В первые 24 ч. выведение с мочой составляет 80-90%.
У пациентов в возрасте старше 65 лет в течение 5 мин. после внутривенного введения в дозе 1 г. средняя концентрация в плазме крови составляет 127.1 мг/л., T1/2 увеличивается до 4.5 ч. Кумуляция при многократном введении не наблюдается.

Способ применения и дозы:
Препарат вводят только внутривенно (струйно или капельно).
Инфекции нижних дыхательных путей: 1г. - 2г. внутривенно каждые 12 часов. Суточная доза 2г. - 4г.
Осложненные инфекции верхних и нижних мочевых путей: 1г. внутривенно каждые 12 часов. Суточная доза 2г.
Инфекции кожи и мягких тканей: 1г. внутривенно каждые 12 часов. Суточная доза 2г.
Очень тяжелые и угрожающие для жизни инфекции: 2г. внутривенно каждые 12 часов. Суточная доза 4г.
Инфекции у пациентов с нейтропенией и сниженным иммунитетом: 2г. внутривенно каждые 12 часов. Суточная доза 4г.
В отдельных случаях у пациентов с осложненными инфекциями мочевых путей, кожи и мягких тканей разовая доза может быть повышена до 2г. Макимальная суточная доза составляет 4г.
Применение при нарушении функции почек. Дозовый режим при применении Цефпирома для лечения пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше или равен 30 мл/мин) подлежит коррекции с целью компенсации сниженного выведения препарата.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления инъекционного раствора. Флаконы 0.25, 0.5, 1, 2 г.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулоновая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность Цефпирома. При одновременном применении с пробенецидом последний задерживает экскрецию и повышает концентрацию Цефпирома в плазме крови. При одновременном применении с нефротоксическими средствами (аминогликозиды, гликопептиды: стрептомицин, неомицин, гентамицин, амикацин, изепамицин, паромомицин, бацитрацин, полимиксин В; петлевыми диуретикамии: фуросемид, буметанид; иммунодепрессантами, противотуберкулезными и противоопухолевыми средствами: циклоспорин, капреомицин; цисплатин; НПВП: парацетамол, нимесулид и прочие) Цефпиром может потенцировать нефротоксическое действие. Раствор препарата совместим со следующими растворами: физиологический раствор, раствор Ригера, 5% и 10% растворы глюкозы, 5% раствор фруктозы, смешанный раствор 6% глюкозы и 0.9% раствора натрия хлорида.

Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФПИРОМ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1

Цефпиром1 г

Прочие ингредиенты: натрия карбонат.

№ UA/1502/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цефпиром является антибиотиком группы цефалоспоринов IV поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Препарат имеет широкий спектр бактерицидного действия путем угнетения синтеза пептидогликана бактериальной стенки клеточных мембран, эффективен относительно большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, устойчивых к действию других цефалоспоринов, пенициллинов и других химиотерапевтических средств.Цефпиром in vitro активен по отношению к широкому спектру клинически значимых микроорганизмов:грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая пенициллинрезистентные штаммы), коагулазоотрицательные Staphylococcus spp. (включая пенициллинрезистентные, но не метициллинустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus anaerobius, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium pyogenes; грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (индолположительные и индолотрицательные), Enterobacter spp., Hafnia alvei, Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Morganella morganii, Providencia spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Aeromonas hydrophila. Большинство штаммов имеет специфическую чувствительность к Цефпирому in vitro:грамположительные: Enterococcus faecalis, Clostridium spp.; грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (исключение aeruginosa), Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis (исключение β-лактамазопродуцирующие штаммы).Большинство штаммов имеет специфическую резистентность к Цефпирому in vitro: грамположительные: Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые штаммы);грамотрицательные: Xanthomonas maltophilia, Fusobacterium varium, Bacteroides fragilis (β-лактамазопродуцирующие штаммы).Фармакокинетика. Цефпиром быстро всасывается при парентеральном введении. Плохо всасывается в ЖКТ. Быстро проникает в органы и ткани, создавая бактерицидные концентрации, плохо проникает через ГЭБ. Среднее значение максимальной концентрации Цефпирома в плазме крови после 1,5–2,5-часового в/в введения в дозе 1 г составляет 80–90 мг/л и сохраняется на протяжении 12 ч. Фармакокинетический профиль - линейный. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет не больше 10% и не зависит от дозы введения.Объем распределения составляет 14–19 л.После введения дополнительных доз кумуляции активного вещества не отмечают.Период полувыведения составляет 1,8–2,2 ч. Период полувыведения в фазе распределения - 0,3 ч, в фазе элиминации - 2,3 ч. Биодоступность - 90%.Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.Не метаболизируется. Выделяется в основном почками путем клубочковой фильтрации. От 80 до 90% введенной дозы определяют в неизменном виде в моче, в небольших количествах - в желчи.Фармакокинетика в особых клинических случаях. У здоровых пациентов пожилого возраста (>65 лет) максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после в/в введения однократной дозы Цефпирома 2 г составляет 174 мг/л. Период полувыведения равен 3,4 ч, выведение с мочой неизмененного Цефпирома составляет 71% через 24 ч.У пациентов в возрасте >65 лет максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после в/в введения однократной дозы Цефпирома 1 или 2 г соответственно составляет 127,1 и 231,1 мг/л. Период полувыведения аналогичных доз составлял 4,4±1,4 и 4,5±1,6 ч.Средний период полувыведения после в/в введения однократной дозы 2 г у пациентов с нарушением функции почек составлял 9,2 ч при клиренсе креатинина 20–50 мл/мин; 9,8 ч - при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин и 14,5 ч при клиренсе креатинина <10 мл/мин.Около 50% общего количества Цефпирома в организме человека элиминируется за 4 ч гемодиализа.

Показания:

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе у пациентов с нейтропенией и сниженным иммунитетом и при внутригоспитальных инфекциях: генерализованные инфекции и инфекции, требующие интенсивного лечения: бактериемия, септицимия, сепсис ; абсцесс и флегмона ; инфекции нижних дыхательных путей: бронхопневмония, очаговая пневмония , в том числе бактериальная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, послеоперационные инфекции органов грудной полости; инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов): острый и хронический пиелонефрит , цистит ; инфекции кожи и мягких тканей: целлюлит , рожистое воспаление, раневые инфекции.

Применение:

перед применением проводят кожную пробу с целью определения повышенной чувствительности к антибиотику.Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции, состояния функции почек.Препарат вводят только в/в (струйно или капельно).Применение для лечения взрослых пациентов. Для применения у взрослых с нормальной функцией почек рекомендован следующий суточный дозовый режим препарата:

Показания

Доза, гИнтервал введения, чСуточная доза, г Инфекции нижних дыхательных путей1,0–2,0122,0–4,0 Осложненные инфекции верхних и нижних мочевых путей1,0122,0 Инфекции кожи и мягких тканей1,0122,0 Генерализованные инфекции и инфекции, требующие интенсивного лечения2,0124,0 Инфекции у пациентов с нейтропенией и сниженным иммунитетом2,0124,0

В отдельных случаях у пациентов с осложненными инфекциями мочевых путей, кожи и мягких тканей разовая доза может быть повышена до 2 г.Макимальная суточная доза составляет 4 г.Применение при нарушении функции почек. Дозовый режим при применении Цефпирома для лечения пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) подлежит коррекции с целью компенсации сниженного выведения препарата.Для пациентов рекомендован следующий суточный режим дозирования препарата:

Показатели клиренса креатинина, мл/минДоза при обычной инфекции, интервал введенияДоза при генерализованной инфекции и инфекции, при которой необходимо интенсивное лечение 50–200,5 г 2 раза в сутки1,0 г 2 раза в сутки 20–50,5 г 1 раз в сутки1,0 г 1 раз в сутки <5 (пациенты, находящиеся на гемодиализе)0,5 г в сутки + 0,25 г в конце каждого сеанса диализа1,0 г в сутки + 0,5 г в конце каждого сеанса диализа

В/в применение Правила приготовления р-ра для парентерального введения.Для приготовления р-ра для в/в струйного введения 1 или 2 г препарата растворяют в 10 или 20 мл стерильной воды для инъекций. Вводить препарат нужно медленно, на протяжении 3–5 мин.Для приготовления р-ра для в/в капельного введения 1 или 2 г препарата растворяют в 100 мл стерильной воды для инъекций. Инфузию проводят на протяжении 20–30 мин.Для проведения инфузий могут быть использованы 0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера, стандартные полиионные р-ры, такие как 5–10% р-р глюкозы, 5% р-р фруктозы, 6% р-р глюкозы в 0,9% р-ра натрия хлорида.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты:

Аллергические и иммунологические реакции: зуд , крапивница , ангионевротический отек , бронхоспазм, повышение температуры тела; редко - анафилактический шок, мультиформная эритема , синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Дерматологические реакции: кожная сыпь, гиперемия.Со стороны ЖКТ, гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея , холестаз , очень редко - псевдомембранозный колит .Со стороны мочевыводящей системы: редко - интерстициальный нефрит ; в единичных случаях - ОПН.Со стороны системы кроветворения: возможна нейтропения, лейкопения; редко - агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения и экхимоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия , геморрагии.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, развитие энцефалопатии и судорог (при введении в высоких дозах, особенно у больных с печеночной недостаточностью), изменение ощущения вкуса и запаха сразу после инъекции.Со стороны бронхолегочной системы: нарушение дыхания.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма.Изменение лабораторных показателей: временное повышение функциональных печеночных и почечных проб - активности АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЩФ, уровня билирубина, концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; гамма-глобулина.Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: дисбактериоз , развитие суперинфекции.Местные реакции: боль в месте введения, флебит, тромбофлебит .

Особые указания:

по возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителей инфекции к препарату.Первое введение препарата следует проводить в присутствии врача с учетом возможности развития анафилактической реакции.При развитии реакций гиперчувствительности Цефпиром необходимо отменить.С осторожностью назначают препарат больным с гиперчувствительностью к пенициллинам в связи с возможностью развития перекрестной чувствительности, которая возникает в 5–10% случаев.В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита, который проявляется тяжелой продолжительной диареей. В этом случае лечение препаратом необходимо немедленно прекратить и назначить прием ванкомицина или метронидазола.У пациентов пожилого возраста следует учитывать возможность снижения функции почек и проводить коррекцию дозы согласно значению клиренса креатинина. При уровне креатинина <50 мл/мин необходима коррекция режима дозирования.При продолжительности лечения больше 10 сут нужно проводить периодический контроль количества лейкоцитов. При развитии нейтропении терапию следует прекратить.При одновременном применении Цефпирома с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды и петлевые диуретики) необходимо контролировать функцию почек.Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможно появление положительной пробы Кумбса.Препарат может влиять на развитие ложноположительных результатов при определении уровня глюкозы в сыворотке крови, поэтому рекомендовано использовать глюкозооксидантные методы для определения уровня глюкозы.Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные данные об эмбриотоксическом и тератогенном действии Цефпирома не получены.Клинические исследования относительно безопасности применения Цефпирома в период беременности и кормления грудью у человека не проводили.Цефпиром запрещается применять в период беременности.Цефпиром проникает в грудное молоко, поэтому его не назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.Дети. Применяют у детей с 12-летнего возраста под строгим наблюдением врача.Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия:

аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулоновая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность Цефпирома.При одновременном применении с пробенецидом последний задерживает экскрецию и повышает концентрацию Цефпирома в плазме крови.При одновременном применении с нефротоксическими средствами (аминогликозиды, гликопептиды: стрептомицин, неомицин, гентамицин, амикацин, изепамицин, паромомицин, бацитрацин, полимиксин В; петлевыми диуретикамии: фуросемид, буметанид; иммунодепрессантами, противотуберкулезными и противоопухолевыми средствами: циклоспорин, капреомицин; цисплатин; НПВП: парацетамол, нимесулид и прочие) Цефпиром может потенцировать нефротоксическое действие.Совместимость. Р-р препарата совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% и 10% р-рами глюкозы, 5% р-ром фруктозы.Цефпиром не следует смешивать с другим антибиотиками в одном шприце или капельнице и вводить в р-ре натрия бикарбоната.

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.01.D.E.02 Цефпиром

Фармакодинамика:

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения. Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к цефалоспориновым антибиотикам III поколения и аминогликозидам. Активен в отношении E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Ps. aeruginosa .

Фармакокинетика:

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 минут. Связь с белками плазмы составляет около 10 %.

Проникает во все органы и ткани. При менингите попадает в спинномозговую жидкость. Подвергается частичному метаболизму в печени. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефпирому микроорганизмами, в том числе у больных с нейтропенией и ослабленным иммунитетом: септицемии, бактериемии, осложненных инфекций верхних и нижних отделов мочевыделительной системы, пневмонии, абсцесса легкого, эмпиемы плевры, инфекций кожи и мягких тканей.

I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41 Другая септицемия

X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20 Острый бронхит

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический

X.J85-J86.J85 Абсцесс легкого и средостения

X.J85-J86.J86 Пиоторакс

X.J90-J94.J90 Плевральный выпот, не классифицированный в других рубриках

XII.L00-L08.L01 Импетиго

XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03 Флегмона

XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки

XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит

XIV.N70-N77.N75 Болезни бартолиновой железы

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно, медленно или инфузионно, по 1-2 г каждые 12 часов. Пациентам, находящимся на гемодиализе - по 500 мг в сутки с дополнительным введением 250 мг после каждой процедуры.

Высшая суточная доза: 2 г.

Высшая разовая доза: 2 г.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : редко - судороги.

Система кроветворения : тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система : тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции : местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система : редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Судороги, тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).

Лечение: гемодиализ (в течение 4-х часов элиминируется 40-45 %) и симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефпирома.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефпирома.

Особые указания:

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

Инструкции

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефпиром

Cefpiromum (род. Cefpiromi)

Химическое название

]-1-[амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-3-ил]метил]-6,7-дигидро-5Н-1-пиридиния гидроксид (внутренняя соль) (и в виде сульфата)

Брутто-формула

C 22 H 22 N 6 O 5 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефпиром

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

84957-29-9

Характеристика вещества Цефпиром

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Быстрый бактерицидный эффект обусловлен высокой скоростью проникновения через наружную мембрану бактерий и выраженным сродством к пенициллинсвязывающим белкам. Обладает высокой стабильностью к гидролизу плазмидными и хромосомными бета-лактамазами, действует на грамотрицательные и грамположительные бактерии, резистентные к другим цефалоспоринам. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.). Устойчив к бета-лактамазам, гидролизующим большинство пенициллинов и цефалоспоринов.

Плохо всасывается из ЖКТ . Независимо от дозы с альбуминами связывается не более 10%. C max после в/в введения 0,5; 1 и 2 г составляет 54; 81 и 173 мг/л соответственно (в/м — 12; 23 и 43 мг/л). Т 1/2 в фазе распределения — 0,3 ч, в фазе элиминации — 2,3 ч. После в/м аппликации биодоступность превышает 90%, бактерицидный уровень в крови создается через 1,5-2,5 ч и сохраняется в течение 12 ч. Кажущийся объем распределения — 12-21 л. Быстро переходит в органы и ткани, создавая концентрации, превышающие МПК для многих микроорганизмов. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. (Не метаболизируется, выводится почками (80-90% — в неизмененном виде), в небольших количествах — с желчью. После 3-5 дней в/в или в/м применения с 12-часовым интервалом кумуляция не наблюдается. У пожилых людей Т 1/2 в крови увеличивается в 1,7-2,2 раза и снижается общий клиренс. Фармакокинетика цефпирома практически не зависит от функционального состояния печени, но существенно меняется при заболеваниях почек: так при однократном в/в назначении 2 г пациентам с Cl креатинина более 50 мл/мин Т 1/2 составляет 2,6 ч, при снижении его до 20 или 10 мл/мин — 9,2 и 14,5 ч соответственно.

Применение вещества Цефпиром

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: сепсис, осложненные инфекции верхних и нижних отделов мочевыделительной системы (пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит), органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Ограничения к применению

Заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенный колит, регионарный энтерит и антибиотикоассоциированный колит в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия вещества Цефпиром

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (при болюсном в/в введении), лейкопения (в т.ч. нейтропения, гранулоцитопения), гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, кандидозный стоматит и/или глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница), зуд, озноб или лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: повышение активности ЩФ , повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипокоагуляция, суперинфекция (в т.ч. кандидозный вагинит); местные реакции — болезненность и инфильтрация в месте введения, флебит, боль по ходу вены.

Взаимодействие

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин), фторхинолоны, ванкомицин, клавулановая кислота и тазобактам повышают антибактериальную активность. Пробенецид замедляет экскрецию и увеличивает плазменную концентрацию. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию цефпирома в сыворотке крови и риск нефротоксического действия. На фоне нефротоксичных препаратов возрастает риск поражения почек. НПВС (в т.ч. салицилаты и сульфинпиразон) повышают риск развития кровотечения. Повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков, натрия гидрокарбоната, с гепарином.

 

Возможно, будет полезно почитать: