Подробная инструкция и реальные отзывы об антидепрессанте рексетин. Отзывы к рексетин

Препарат Рексетин представляет фармакологическую группу лекарственных средств антидепрессанты. Он применяется в психиатрии и психологии для медикаментозной терапии состояний, сопровождающихся депрессией и паническим страхом.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рексетин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рексетин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглых, двояковыпуклых, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «Х20» или «Х30» (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
• Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

1. Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии.
2. Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги.
3. Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.
4. Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Рексетин также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Фармакологическое действие

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Рексетин принимаются внутрь во время еды 1 раз в день. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка препарата подбирается в течение 2-4 недель в зависимости от его эффективности и выраженности снижения проявлений патологии. Средняя дозировка подбирается в зависимости от патологического процесса:

• При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
• Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
• Социофобии – начальная доза также 20 мг. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта в течение недели доза повышается на 10 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 50 мг.
• При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
• При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены, потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

1. При беременности;
2. В период грудного вскармливания;
3. При гиперчувствительности к компонентам таблеток;
4. В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
5. Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет).

С осторожностью используют при таких ситуациях:

1. Пожилой возраст;
2. Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
3. Хроническая почечная недостаточность;
4. Печеночная недостаточность;
5. Гиперплазия предстательной железы;
6. При наличии в истории болезни маниакального состояния, попытки к самоубийству, эпилепсии, глаукомы;
7. Одновременное применение препаратов лития, бензодиазепинов (например, оксазепама), нейролептиков, барбитуратов.

Побочные действия

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

1. Вегетативная нервная система: сухость во рту, повышенное потоотделение;
2. Мочевыделительная система: редко – затруднение мочеиспускания;
3. Орган зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
4. Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях – изменения ЭКГ, обморочные состояния, тахикардия, лабильность артериального давления;
5. Половая система: расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
6. Аллергические реакции: редко – кожный зуд, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница), отеки в области лица и конечностей, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи;
7. Водно-электролитный баланс: в отдельных случаях – гипонатриемия в сочетании с периферическими отеками, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (уровень натрия в крови нормализуется после отмены препарата; иногда гипонатриемия развивается из-за гиперпродукции антидиуретического гормона, как правило, у больных престарелого возраста, принимающих Рексетин в комбинации с мочегонными и другими лекарствами);
8. Пищеварительная система: тошнота; иногда – диарея, запор, понижение аппетита; редко – повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях – функциональные нарушения печени в тяжелом течении (между приемом Рексетина и изменениями активности ферментов печени причинно-следственная связь не доказана, но в случаях нарушения функции печени рекомендовано прервать терапию);
9. Центральная и периферическая нервная система: бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость, тремор, сонливость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, сомнамбулизм, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, головная боль; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (преимущественно отмечаются при предшествующем интенсивном применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
10. Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миоклония, миастения, миалгии, миопатии; редко – изменение вкуса, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, гипогликемия, галакторея, гиперпролактинемия, тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее возникновения с приемом Рексетина не доказана), повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (развивалась в нескольких случаях).

При внезапной отмене лекарственного средства могут возникать: спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота, тремор, ажитация, нарушение сна, чувство страха, нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение.

Препарат Рексетин - антидепрессант, который ингибирует в центральной нервной системе обратный нейрональный захват серотонина, обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойством.
Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина.

Фармакокинетика

После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в основном в печени, с образованием, преимущественно, неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%.
Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки.
Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64 % пароксетина выводится с мочой (2 % в неизмененном виде, 62 % в виде метаболитов); примерно 36 % выделяется через желудочно-кишечный тракт в основном в виде метаболитов, менее 1 % выделяется с калом в неизмененном виде.
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Показания к применению

Рексетин применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
Показаниями к применению препарата Рексетин являются:
- Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
- Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
- Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
- Социофобии;
- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
- Посттравматические стрессорные расстройства.
- Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Способ применения

Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.
Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозировку препарата можно изменить.
При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При обсессивно-компулъсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сутки до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.
При генерализованном тревожном расстройстве: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При посттравматических стрессовых расстройствах: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.
В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать внезапного окончания курса лечения. (См.: Побочные действия)
У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.
Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.
При почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг.

Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата. Побочные явления по органам и системам (в процентах выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных);
Со стороны ЖКТ, печени: Тошнота (12 %); иногда запор, понос, снижение аппетита. Редко повышение печеночных функциональных проб; иногда тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.
Со стороны ЦНС: Сонливость (9 %); тремор (8 %); общая слабость и повышенная утомляемость (7 %); бессонница (6 %); в отдельных случаях головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм. Редко наблюдались экстрапирамидные нарушения и оро-фациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки, что свойственно и терапии другими антидепрессантами; повышение внутричерепного давления.
Со стороны вегетативной нервной системы: Повышенное потоотделение (9 %), сухость во рту (7 %).
Со стороны органов чувств: В отдельных случаях отмечены нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях описаны тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность артериального давления, обморочные состояния.
Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: Расстройство эякуляции (13 %), в отдельных случаях изменение либидо, редко затруднение мочеиспускания.
Нарушение электролитного баланса: В отдельных случаях отмечена гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.
Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: В редких случаях описаны гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
Другие: В единичных случаях отмечались миопатии, миалгии, гипергликемия, редко гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппо-подобного состояния. Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости (См. Предупреждения). Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Рексетин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе; терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель.

Беременность

Безопасность применения Рексетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пища, антациды: Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Ингибиторы МАО: Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином (См.: Особые указания).
Триптофан: У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
Варфарин: Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
Суматриптан: В немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.
Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: При совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью (См.: Побочные явления: экстрапирамидные нарушения).
Трициклические антидепрессанты (ТЦА): Как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента (CYP) IID6. Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить. (См.: Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему)
Литий: Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему:
Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментых систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости). Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP 2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого фермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное его применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в том числе: некоторые антидепрессанты (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты группы 1С (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).
Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP 3А4: Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP 3А4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин) вероятно можно применять без проблем.
Циметидин: Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450. Вследствие этого, при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.
Фенобарбитал: Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P450. При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается период полувыведения.
Противосудорожные препараты (Фенитоин): При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.
Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы:
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.
Дигоксин: Так как достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется осторожность при их одновременном применении.
Диазепам: Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.
Проциклидин: Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
Бета-адреноблокаторы: В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.
Теофиллин: В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Алкоголь: Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.
Предупреждения:
Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.
Управление автомобилем:
Контролированные исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Передозировка

Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз.
Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина, или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем. Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости оксигенизацию, промывание желудка или вызывание рвоты, дачу 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в период первых 24-48 часов. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно-важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия мало эффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

20 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой.
По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 30 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой.
По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 10 таблеток в блистер, 3 блистера помещают в пачку картонную.

Состав

Рексетина 20 мг содержит 20 мг пароксетина (в виде 22,760 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата).
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рексетина 30 мг содержит 30 мг пароксетина (в виде 34,140 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата).
Вспомогательные вещества для таблеток, покрытых оболочкой, 20 мг: кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, 6000, полисорбат 80, титана диоксид Цв. Индекс: 77891, Е 171.
Вспомогательные вещества для таблеток, покрытых оболочкой, 30 мг: кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, 6000, полисорбат 80, титана диоксид Цв. Индекс: 77891, Е 171.

Дополнительно

1. Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены. В дальнейшем, пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение двух недель нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
2. Наличие маниакального состояния в анамнезе: Как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина, следует учитывать возможность наступления рецидива.
3. Сердечно-сосудистая система: При нарушенной функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.
4. Эпилепсия: Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1 % больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства!
5. Электросудорожная терапия (ЭСТ): Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.
6. В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в процессе лечения этой категории больных необходимо тщательное наблюдение.
7. Гипонатриемия: Во многих случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
8. Повышенная кровоточивость: В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
9. Глаукома: Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, применять с осторожностью.
10. Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.

Основные параметры

Название:

РЕКСЕТИН

1 таблетка фармацевтического препарата может содержать или 22,76 мг, или 34,14 мг основного активного вещества – гемигидрата гидрохлорида пароксетина .

Дозировка вспомогательных средств эквивалентна количеству основного действующего компонента:

• дигидрат гидрофосфата кальция – 244,24/366,36 мг;
• гипромеллоза – 15/22,5 мг;
• натрия карбоксиметилкрахмал – 15/22,5 мг;
• стеарат магния – 3/4,5 мг.

Составные части пленочной оболочки таблетки рассчитаны исходя из количества биологически активного вещества:

• гипромеллоза – 7,2/10,8 мг;
• диоксид титана – 1,03/1,545 мг;
• макрогол 400 – 0,07/0,105 мг;
• полисорбат 80 – 0,044/0,066 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, с продольной бороздой на верхней части рассчитаны на 20 или 30 мг основного действующего компонента, исходя из этого помечаются соответствующей цифрой и крестиком на ее обороте. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, фасуются в блистеры. Контурно-ячейковые упаковки из алюминия или ПВХ по 10 штук каждая. В картонной пачке – 3 блистера.

Фармакологические действие

Рексетин – фармацевтический антидепрессант , который относится к группе избирательных ингибиторов обратного захвата . То есть основной действующий компонент пароксетин , сложное органическое соединение с бициклической структурой, тормозит возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, вследствие чего он остается в синаптической щели. Таким образом, на фоне основного фармакологического действия осуществляет выраженное активирующее влияние на центральную нервную систему, ведь передатчик нервного импульса оказывает свои влияние гораздо более продолжительно (стимуляция серотонинергической системы ).

Стоит отметить, что пароксетин , как основная химическая составляющая препарата, также обладает анксиолитическим действием , так как , прежде всего, связано с повышенной возбудимостью подкорковых структур головного мозга, на которые активный компонент Рексетина распространяет свое влияние. Благодаря угнетению таких отделов центральной нервной системы, как лимбическая формация , и уменьшаются проявления тревожного синдрома.

При применении фармацевтического препарата наблюдается уменьшение обсессивно-компульсивных расстройств . Это психическая патология, описываемая постоянным появлением навязчивых идей или разнообразных страхов, от которых пациент старается избавиться с помощью столь же навязчивых и утомительных мыслей. Тяжелое заболевание, имеющее свое место в Международной классификации болезней 10-ого пересмотра.

Активный компонент антидепрессанта обладает высокой специфичностью фармакологического действия . Пароксетин не оказывает влияние на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, потому не вызывает генерализованного привыкания и наркотической зависимости. Также не изменяется интенсивность обратного захвата таких нейротрансмиттеров, как норадреналин и .

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки внутрь (перорально), фармакологический препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи значительно не влияет на способность Рексетина к всасыванию. Лекарственное средство обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы (около 93-95 процентов пароксетина ), что обеспечивает длительную циркуляцию активных компонентов в магистральном кровеносном русле.

Метаболизируется фармакологический препарат в печени с образованием неактивных продуктов обмена. После превращения лекарственное средство в виде метаболитов выводятся преимущественно почками в составе мочи. Период полувыведения колеблется от 15 до 24 часов, в зависимости от индивидуальной скорости обмена. При непродолжительном консервативном курсе лечения препарат незначительно кумулирует, равновесная концентрация достигается в течение недели регулярного приема таблеток Рексетина. При длительном приеме, фармацевтический препарат утрачивает способность к кумуляции.

Показания к применению Рексетина

• различного этиологического происхождения (особенно патологические состояния, которые осложняются постоянным чувством тревоги);
• эпизоды биполярного расстройства или депрессии на фоне ;
• лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (лекарственное средство способно предупреждать активные рецидивы даже при длительном терапевтическом курсе);
• органические поражения центральной нервной системы (в том числе и глубоких структур головного мозга);
• санация эпизодического течения маниакально-депрессивного синдрома в депрессивной стадии;
• состояние социальной тревожности или генерализованные проявления ;
• посттравматические психические расстройства , которые обычно возникают при катастрофе или чрезвычайно опасной для жизни ситуации;
• нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами агорафобии и паники .

В последнее время существуют клинические доказательства, что показания к применению можно расширить медикаментозным лечением социофобии . Так фармацевтические исследования подтвердили, что при активной консервативной терапии можно достичь таких же положительных результатов, как и от постоянных приемов у психиатра, ведь ранее это была единственная схема санации душевнобольных социофобией.

Противопоказания

• повышенная чувствительность, идиосинкразия , наследственная или приобретенная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата;
• применение препаратов, которые ингибируют фермент моноаминоксидазу (лекарственное средство можно использовать только по прошествии трех недель после курса лечения антидепрессантами);
• консервативная терапия или его производными;
• синдром удлиненного интервала QT ;
• печеночная недостаточность;
• закрыто угольная (может приводит к чрезмерному повышению внутриглазного давления);
• желудочкового происхождения;
• у мужчин;
• детская возрастная категория до 18 лет или пожилой возраст.

Побочные действия Рексетина

При активном консервативном лечении фармацевтическим препаратом возможно развитие следующих нежелательных реакций:

• Со стороны центральной и периферической нервной системы : или , нарушением режима бодрствования и сна, и дрожание конечностей, повышенная утомляемость, , раздражительность, сухость во рту , нарушения в работе зрительного аппарата нервного генеза, усиленная потливость . Также опытными клиницистами описаны экстрапирамидные состояния и орофациальная дистония , однако встречаются они крайне редко.
• Пищеварительная система : , нарушения стула (равно возможны, как , так и ), снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов и как следствие нарушения функционирования печени.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы : , или гипотония , исходя из первичной предрасположенности пациента, изменения показателей электрокардиограммы, вазодилатация , вплоть до обморока вследствие острой недостаточности кровообращения.
• Со стороны мочеполовой системы : снижение либидо , нарушения активной эякуляции (семяизвержение), затруднение мочеиспускания.
• В работе других систем организма: покраснение кожи , как проявления гиперемии сосудистого русла, , нарушения электролитного баланса (гипонатриемия ), повышение выработки и выделения (антидиуретического гормона), тромбоцитопения , гриппоподобные симптомы (повышение температуры, ринореи и так далее), гипер- или гипогликемия, мышечные боли и даже миопатии.
• Также могут отмечаться , которые проявляются в виде , кожной сыпи или , отека верхней половины тела (лица и конечностей), бронхоспазма , .

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

При резком прекращении приема лекарственного препарата может проявляться синдром отмены , который обычно описывается такими симптомами:

• сильный ;
• тошнота , рвота ;
• нарушение периферической чувствительности;
• спутанность сознания ;
• нарушения физиологического режима сна и бодрствования.

Дабы избежать синдрома отмены и проявлений следует отменять препарат постепенно после прохождения полного терапевтического курса.

Рексетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Rexetin рекомендуется использовать утром, перорально во время приема пищи, однако не следует их разжевывать, ведь таким образом можно повредить оболочку. В зависимости от клинического состояния дозировка может быть изменена через 2-3 недели после начала курса терапии.

Инструкция по применению Рексетина в значительной мере варьируется согласно диагнозу пациента:

• При депрессиях суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Фармакологический эффект развивается постепенно, потому при особо тяжелых клинических случаях может потребоваться увеличение количества лекарственного средства. С интервалом в 1 неделю дозировка может повышаться на 10 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимальное суточное количество Рексетина – 50 мг.
• Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
• Терапию панических расстройств стоит начинать с небольшой суточной дозы (10 мг), а далее еженедельно повышать до достижения необходимого санационного эффекта. Низкая первоначальная доза обусловлена возможным нарастание интенсивности симптомов основной патологии из-за побочных эффектов (нежелательные реакции максимально проявляются в начале консервативного курса). Максимальная дозировка составляет, как и при синдроме навязчивости, 60 мг.
• Лечение социофобии обычно начинают с 20 мг в сутки. Если после двухнедельной медикаментозной терапии состояние больного качественное не улучшилось, то еженедельно можно повышать количество Рексетина на 10 мг до достижения желаемого эффекта или максимальной дозы в 50 мг суточного приема. Как правило, для поддерживающей санации достаточная дозировка – это 20 мг.
• Схема консервативного лечения посттравматических стрессовых расстройств или генерализованного тревожного синдрома сходна с таковой при терапии социофобии.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены , потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности , если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, способность организма метаболизировать пароксетин , основное действующее вещество фармацевтического препарата, резко снижается, потому максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг. По абсолютным жизненным показаниям дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться, по возможности, поддерживать ее на минимальном уровне.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

• тошнота, рвота;
• Сухость во рту;
• расширение зрачков;
• состояние возбуждения или сонливости;
• или ;
• покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов . Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Взаимодействие

Рексетин категорически нельзя совмещать вместе с ингибиторами моноаминоксидазы , потому что такая комплексная терапия приводит в взаимному усилению побочных эффектов. При несоблюдении этого строго правила может наблюдаться летальный исход.

Одновременное применение фармацевтического препарата и лекарственных средств или биологических добавок, содержащих Триптофан возможно увеличение силы проявления нежелательных последствий лечения. Как правило, появляются интенсивные головные боли, частое головокружение, тошнота и рвота. Подобным образом действуют противоэпилептические препараты , антидепрессанты разных групп (Нортриптилин , , и другие), если применять их параллельно с Рексетином.

Детям

Препарат строго противопоказан для применения в детском возрасте, так как до 18 лет может повлиять на развитие внутренних органов и становление личности.

Алкоголь и Рексетин

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено в клинических исследованиях, однако, как и в случаи с антидепрессантами других групп, алкоголь употреблять во время консервативного лечения не рекомендуется, так как это может привести к непредвиденным обстоятельствам (известны клинические случаи обострения основного заболевания центральной нервной системы и даже летальных исходов на фоне суицидальных расстройств).

При беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода . Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс , обширные , , гиперрефлексия , летаргия , артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации , то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина .

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рексетин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антидепрессанта Рексетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рексетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, панических расстройств и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Отмена препарата и его взаимодействие с алкоголем.

Рексетин - антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Рексетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом.

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания

• депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
• обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
• панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
• социофобии;
• генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
• посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 30 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг в сутки.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Побочное действие

• тошнота;
• запор;
• диарея;
• снижение аппетита;
• нарушение функций печени;
• сонливость;
• тремор;
• общая слабость;
• повышенная утомляемость;
• бессонница;
• головная боль;
• повышенная раздражительность;
• парестезии;
• головокружение;
• сомнамбулизм;
• снижение концентрации внимания;
• экстрапирамидные нарушения;
• орофациальная дистония;
• эпилептиформные припадки;
• повышение внутричерепного давления;
• повышенное потоотделение;
• сухость во рту;
• нарушение зрения;
• приступ острой глаукомы;
• тахикардия;
• изменения ЭКГ;
• лабильность АД;
• обморочные состояния;
• расстройство эякуляции;
• изменение либидо;
• затруднение мочеиспускания;
• гиперемия кожи;
• подкожные кровоизлияния;
• отеки в области лица и конечностей;
• анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек);
• кожный зуд;
• миопатии, миалгии, миастения, миоклония;
• гиперпролактинемия;
• галакторея;
• повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния;
• изменение вкуса;
• тромбоцитопения.

Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Рексетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Особые указания

Противопоказан прием Рексетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении Рексетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Рексетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Рексетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола (алкоголя) при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Аналоги лекарственного препарата Рексетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адепресс;
• Актапароксетин;
• Апо Пароксетин;
• Паксил;
• Пароксетин;
• Плизил;
• Сирестилл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «» на другой, диаметром около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Пароксетин

Код АТХ N06AB05

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса. Однако нелинейность кинетики незначительна и наблюдается только у тех пациентов, у которых определяются низкие концентрации пароксетина в плазме крови при приеме низких доз. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 7-14 дней после начала лечения препаратами пароксетина с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетические параметры, по-видимому, при длительной терапии не меняются.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме крови остается лишь 1% всего пароксетина, присутствующего в организме. Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия и эффективность).

Биотрансформация

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты – поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая, что эти метаболиты практически не обладают фармакологической активностью, вряд ли они могут оказывать влияние на терапевтические эффекты пароксетина. Метаболизм не влияет на селективное ингибирующее действие пароксетина на обратный захват 5-НТ.

Элиминация

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); приблизительно 36% - с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит двухфазный характер, сначала в результате метаболизма первого прохождения, а затем из системного кровотока.

Период полувыведения пароксетина не является постоянной величиной, но обычно составляет около 24 часов.

Фармакодинамика

Пароксетин – действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/ социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре пароксетин, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидепрессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием пароксетина в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию пароксетином.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды тяжёлой степени

Обсессивно-компульсивные расстройства

Панические расстройства с и без агорафобии

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Посттравматические стрессовые расстройства

Способ применения и дозы

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение депрессивных эпизодов тяжёлой степени

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться через 3-4 недели после начала терапии и далее в зависимости от клинического состояния пациента. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Лечение пациентов с депрессией необходимо продолжать не менее 6 месяцев для обеспечения полной редукции симптомов.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до рекомендованной дозы. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточен, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг).

Пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) следует лечить достаточно долго для обеспечения полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза – 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг до рекомендованной дозы. Рекомендуется начинать с низкой дозы, чтобы минимизировать возможное в начале лечения ухудшение состояния. Если после нескольких недель приема препарата не получен достаточный ответ на лечение, для некоторых пациентов может оказаться эффективным постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг). Пациентов с паническим расстройством следует лечить достаточно долго до полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Социофобия

Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно постепенно повышать на 10 мг до максимальной суточной дозы 50 мг. В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Посттравматические стрессовые расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Симптомы отмены пароксетина

Следует избегать резкой отмены препарата. В клинических исследованиях дозу снижали на 10 мг еженедельно. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов повышены концентрации пароксетина в плазме крови, но диапазоны концентраций у пожилых и более молодых пациентов перекрываются. Лечение следует начинать со стартовой дозы для взрослых пациентов. Для некоторых пациентов может быть полезно повышение дозы, но суточная доза не должна превышать 40 мг.

Педиатрическая популяция

Дети и подростки (7-17 лет)

Пароксетин противопоказан для лечения детей и подростков, так как в контролируемых клинических исследованиях показана связь пароксетина с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, в этих исследованиях не получено адекватных подтверждений эффективности.

Дети младше 7 лет

Применение пароксетина не исследовали у детей младше 7 лет. Пароксетин противопоказан, так как безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлена.

Нарушение функции печени или почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печени повышена концентрация пароксетина в плазме крови. Поэтому доза должна быть выбрана из нижней части дозового диапазона.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Тошнота

Сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

Сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары)

Головокружение, головная боль, тремор, нарушение концентрации

Нечёткость зрения

Сухость во рту, рвота, запор, диарея

Потливость

Астения, повышение массы тела

Повышение холестерина в крови, снижение аппетита

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

Аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и подкожных тканей (включая кровоподтеки, а также гинекологические кровотечения)

Спутанность сознания, галлюцинации

Экстрапирамидальные нарушения

Мидриаз

Синусовая тахикардия

Транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия

Кожная сыпь, зуд

Задержка мочи, недержание мочи

Нарушения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

Мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия

Гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов, иногда она обусловлена синдромом неадекатной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ)

Конвульсии, синдром «беспокойных ног»

Брадикардия

Артралгия, миалгия

Гиперпролактинемия / галакторея, нарушения менструального цикла (такие, как меноррагия, метроррагия, аменорея, задержка менструации, нерегулярные менструации)

Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Тяжелые и потенциально фатальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек)

Нарушение секреции антидиуретического гормона

Серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, повышенное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор)

Острая глаукома

Желудочно-кишечные кровотечения

Заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Повышение активности «печеночных» ферментов. В период постмаркетингового применения были очень редко сообщения о поражении печени (напр., гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночной недостаточностью). При длительном повышении печеночных тестов следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности

Приапизм

Периферические отеки

С неизвестной частотой:

Суицидальные мысли и суицидальное поведение, агрессия.

Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль.

Нечасто: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиения, диарея, раздражительность.

Отмена пароксетина (особенно резкая) часто приводит к возникновению таких симптомов отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения.

Эти нежелательные явления обычно классифицируются как легкие или умеренные, но у некоторых пациентов могут протекать тяжело и/или длительное время. Поэтому, если в лечении больше нет необходимости, рекомендуется начать постепенную отмену препарата.

Дети и подростки

Нежелательные явления в педиатрических клинических исследованиях

Наблюдались следующие нежелательные явления: суицидальное поведение (включая суицидальные попытки и суицидальные мысли), причинение вреда себе и усиление враждебности. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с большим депрессивным расстройством. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, особенно у детей младше 12 лет. Также наблюдались следующие нежелательные явления: снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия, ажитация и эмоциональная лабильность (включая плаксивость и колебания настроения), явления, связанные с повышенной кровоточивостью, в основном кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

После прекращения приема / постепенного снижения дозы пароксетина сообщалось о следующих нежелательных явлениях: эмоциональная лабильность (включая плаксивость, колебания настроения, причинение вреда себе, суицидальные мысли и суицидальные попытки), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ИMAO). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) можно применять в комбинации с пароксетином при возможности тщательного наблюдения за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Лечение пароксетином можно начинать:

Через две недели после окончания применения необратимого ИМАО, или

Как минимум, через 24 часа после отмены обратимого ИМАО, напр., моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорида (метиленовый синий, который является обратимым неселективным ИМАО).

Как минимум, неделя должна пройти между отменой пароксетина и началом приема любого ИМАО пароксетин не следует применять в комбинации с тиоридазином так как, подобно другим ингибиторам печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При приеме только тиоридазина возможно удлинение интервала QT и связанная с этим серьезная желудочковая аритмия, напр., пируэтного типа, и внезапная смерть.

Пароксетин не следует применять в комбинации с пимозидом (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других СИОЗС, вместе с серотонинергическими препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром, см. раздел «Особые указания»). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при применении пароксетина и серотенинэргических препаратов, например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СЗИОС, литий, петидин и препараты зверобоя продырявленного. Также необходимо соблюдать осторожность при применении фентанила для общего наркоза или для лечения хронической боли.

Одновременное применение пароксетина и ИМАО противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении пимозида и пароксетина концентрация пимозида в крови может повыситься в среднем в 2,5 раза, что можно объяснить известным свойством пароксетина подавлять активность изофермента CYP2D6. Из-за узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать длительность интервала QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут меняться при индукции или подавлении активности ферментов, участвующих в лекарственном метаболизме. При назначении препарата Рексетин® с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы препарата Рексетин®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы препарата Рексетин® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Миорелаксанты

СИОЗС снижают активность сывороточной холинестеразы, что приводит к увеличению длительности действия таких миорелаксантов, как мивакурий и сукцинилхолин.

Фосампренавир/ритонавир

При совместном применении фосампренавира/ритонавира с пароксетином значительно снижались концентрации пароксетина в плазме крови приблизительно на 55%. Относительно эффектов длительного (более 10 дней) совместного применения пароксетина и фосампренавира/ ритонавира данные отсутствуют.

Проциклидин

Ежедневное применение пароксетина значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина следует уменьшить при появлении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с препаратом Рексетин® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Согласно литературным данным, были сообщения о фармакокинетических взаимодействиях между ингибиторами изофермента CYP2D6 и тамоксифеном со снижением концентрации одного из активных метаболитов тамоксифена - эндоксифена в сыворотке крови на 65-75%. В некоторых исследованиях сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами группы СИОЗС. Так как нельзя исключить снижения эффективности тамоксифена, по возможности, следует избегать его совместного применения с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»).

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения препаратом Рексетин®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Пероральные антикоагулянты

Комбинированное применение пароксетина и оральных антикоагулянтов может привести к повышению антикоагулянтной активности и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение пароксетина и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарственными препаратами с известным действием на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы ЦОГ-2), а также у пациентов с нарушением свертываемости крови или заболеваниями, характеризующимися повышенной кровоточивостью.

Правастатин

Совместное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим пароксетин и правастатин, может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после окончания приема необратимого ИМАО или через 24 часа после окончания лечения обратимым ингибитором MAO. Дозу пароксетина следует увеличивать постепенно до достижения оптимального ответа (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Дети и подростки

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно в форме агрессии, насильственного, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдались среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все-таки решено назначить препарат, необходимо тщательное наблюдение на предмет появления суицидальной симптоматики. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и развития когнитивных функций.

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет (также см. раздел «Фармакодинамика»).

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациенты (и ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные перемены в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием препарата Рексетин® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, напр., неспособностью спокойно сидеть или стоять, которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при повышении дозы.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение препаратом Рексетин® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.

Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения СИОЗС. У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Кроме того, получены данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при совместном применении пароксетина и правастатина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, препарат Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии препаратом Рексетин®.

Глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.

Гипонатриемия

В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.

Геморрагии

Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных и гинекологических кровотечениях. Пожилые пациенты больше подвержены риску возникновения постменопаузальных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов и повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (ТЦА), ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, при которых может быть повышена кровоточивость (см. раздел «Побочные действия»).

Взаимодействие с тамоксифеном

В результате мощного подавления пароксетином изофермента CYP2D6 может возникнуть снижение концентрации активного метаболита тамоксифена – эндоксифена. По этой причине следует, по возможности, избегать назначения пароксетина во время терапии с применением тамоксифена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости.

Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Некоторые пациенты тяжело переносят эти симптомы, но обычно они классифицируются как легкие или умеренные. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после отмены препарата, но в очень редких случаях возможны после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев (на 10 мг еженедельно) в зависимости от потребностей конкретного пациента. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Беременность и фертильность

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (напр., дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в первом триместре беременности. Механизм этого явления неизвестен. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 по сравнению с 1/100 в общей популяции.

У новорожденных, матери которых применяли пароксетин на более поздних сроках беременности, могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивания, повышенная раздражимость, летаргия, постоянный плач, сонливость и затрудненное засыпание. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или быть симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения наступают немедленно или вскоре после рождения (<24 часов).

Фертильность

Влияние на фертильность человека пока не исследовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Клинический опыт показывает, что лечение препаратом Рексетин® не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судя по тому, что известно о передозировке пароксетина, он имеет широкий диапазон безопасности. Имеющийся опыт лечения случаев передозировки пароксетина указывает на то, что, помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдаются лихорадка и непроизвольные сокращения мышц. Даже при однократном приеме до 2000 мг пароксетина состояние пациентов обычно нормализуется без серьезных последствий. Поступали единичные сообщения о развитии комы и изменениях на ЭКГ, которые очень редко приводили к летальному исходу. В этих случаях пациенты чаще всего принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами в сочетании с алкоголем или без него.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия

 

Возможно, будет полезно почитать:

• Патриарх кирилл запретил актеру и священнику ивану охлобыстину служить в церкви Охлобыстин церковный сан ;
• Иван охлобыстин - биография, информация, личная жизнь Почему охлобыстин ушел из священников ;
• Ужин для ребенка 4 лет рецепты меню ;
• Принципы функционирования бюджетной системы РФ ;
• Особенности размещения населения на территории земли Население земли размещается равномерно средняя плотность населения ;
• Тонька-пулеметчица — cтрашная судьба страшного человека Фильм палач тонька пулеметчица реальная история ;
• Как поздравить начальницу с юбилеем? ;
• Российские студенты выиграли чемпионат мира по программированию Вот они, герои ;