Накапливается ли капсаицин в организме. Вы все еще отказываетесь от острого перца? Что мы знаем о капсаицине

Одним из злейших врагов здорового питания является чувство голода, а точнее, аппетит ко всему, что вкусно и дает ощущение удовольствия. К счастью, существуют продукты, которые подавляют аппетит, обеспечивая организму чувство сытости. Включив их в ежедневный рацион, будет легче ограничить количество съедаемой пищи.

Цельное зерно

Продукты из цельного зерна (каши, хлопья, коричневый рис, семя льна, продукты из муки из цельного зерна) — лучший источник клетчатки, бесценного помощника в деле противостояния приступам голода. С одной стороны, клетчатка действует как губка: набухает в желудке, впитывая жидкость, благодаря чему мы чувствуем себя сытыми в течении долгого времени. В то же время она очищает ЖКТ, положительно влияет на перистальтику кишечника и выводит из организма токсины.

Красные овощи

С чувством голода исключительно хорошо справляются красные овощи, в том числе богатая клетчаткой свекла. Она не только насыщает, но и повышает сопротивляемость организма, поставляя ему большое количество витамина С, магния, железа и фолиевой кислоты. Большую дозу клетчатки мы также получаем с овощными соками. Эта жидкая закуска прекрасно заполнит желудок, а употребленная незадолго до еды, приведет к тому, что мы на обед или ужин съедим меньше.

Яйца

Хотя еще недавно говорили, что яйца повышают уровень холестерина и поэтому их не стоит есть больше одного-двух штук в неделю, сегодня большинство экспертов рекомендуют употреблять яйца в бОльших количествах. Они являются источником полноценного белка, который на долгое время позволяет забыть о голоде. Съедая одно или два яйца на завтрак, мы тем самым обеспечиваем уменьшение дневного объема калорий примерно на 330 ккал. Следует также помнить, что яйца являются богатым источником многих питательных веществ – железа, калия, серы, цинка, фосфора, витаминов А, В, D, К и фолиевой кислоты, а также ценных жирных кислот омега-3 и омега-6 . А белок, содержащийся как в яйцах, так и в постном мясе, рыбе и молочных продуктах, не только подавляет аппетит, но и ускоряет сжигание жира.

Насыщающая олеиновая кислота

Оливковое масло, авокадо, миндаль, орехи, семена подсолнечника — каждый из этих продуктов имеет массу достоинств и богат ценными питательными веществами. То, что их объединяет, – это олеиновая кислота, компонент чрезвычайно ценный для людей, которые борются с приступами голода. Как доказали ученые из Калифорнийского университета в Ирвине, эти мононенасыщенные жирные кислоты стимулируют тонкий кишечник к производству олеоэтаноламида, гормона, подавляющего аппетит. Благодаря ему мозг получает сигнал, что организм сыт, и ему не требуется очередная порция еды.

Стручковые растения

Обезжиренное молоко, сложные углеводы и здоровые жиры — сочетание этих трех элементов поддерживает стабильный уровень сахара в крови и, следовательно, обеспечивает чувство сытости в течение длительного времени. Все эти компоненты можно обнаружить в бобовых. Поэтому эксперты призывают есть фасоль, бобы, чечевицу, нут, горох регулярно. Однако не стоит перебарщивать с размером порции: бобовые у многих людей вызывают вздутие живота.

Острый капсаицин

Присутствующий в острой паприке алкалоид капсаицин отвечает за жгучий вкус овощей. Это соединение находит широкое применение в медицине, в том числе используется как лекарство от рака. Ученые из Ноттингемского университета доказали, что капсаицин стимулирует раковые клетки к самоуничтожению. Алкалоид имеет укрепляющее действие, благодаря чему защищает от всякого рода инфекций. Капсаицин также может добавляться к препаратам для похудения, так как ускоряет сжигание жира и одновременно регулирует работу ответственных за чувство голода гормонов — допамина и адреналина. Однако совсем нет нужды глотать таблетки: простое употребление продуктов, содержащих капсаицин, тоже снижает аппетит.

Вода

Не только овощные соки прекрасно заполняют желудок: похожий эффект оказывает вода. Эксперты утверждают, что потребление стакана перед едой — небольшими глотками в течение нескольких минут — позволяет значительно уменьшить размер порции. А самое главное, что, съедая меньше, мы вовсе не чувствуем себя голодными. Воду стоит пить не только перед едой. Многие исследования показывают, что людей, которые пьют ее регулярно в течение всего дня, меньше тянет на сладкое и газированные напитки, поставляющие в наш организм много лишних калорий. В то же время вода, как ни одна другая жидкость, прекрасно увлажняет организм.

Болевой синдром невралгического и ревматического происхождения, боль от ушибов и растяжений можно смягчить при помощи различных кремов и мазей. Одно из таких средств, капсаицин – это природный алколоид, который получается при переработке плодов жгучего перца. Это кристаллическое вещество, не растворяющееся в воде, было официально зарегистрировано в 20 веке.

Мази с капсаицином наносятся на болезненный участок тела. Если концентрация действующего вещества высока, то мазь наносится специальным приспособлением. Среди аналогов встречаются мази Апизатрон, Випросал, Софья и другие.

Состав мази, упаковка

На данный момент в аптеках существует достаточно много гелей, мазей, растирок и пластырей, в составе которых представлен капсаицин. Экстракт, приготовленный из жгучего перца, имеет концентрацию около 10%, но даже этого вполне достаточно, чтобы был необходимый эффект.

Один миллиграмм капсаицина без примесей при попадании на кожные покровы вызовет химический ожог. Примерно такая же реакция происходит при ожогах раскаленным металлом.

Как и большинство других алкалоидов, капсаицин не растворяется в воде, но легко вступает в реакцию с ацетоном, хлороформом, спиртом, бензолом и едкими щелочами. С кожных покровов его можно удалить при помощи меда, растительного масла, пищевой соды, уксуса или спирта.

Данное лекарственное средство добывают при помощи экстракции жгучего сорта перца и ацетона. Полученное вещество имеет оранжевый или выраженный красный цвет и в нем содержится 5-10% капсаицина.

Как действует капсаицин, характеристики медикамента

Мази с капсаицином применяются наружно, путем втирания в кожный покров. Лекарственное средство при воздействии на нервные окончания происходит заметное ослабление болевых ощущений, расширяются поверхностные сосуды кожи и вызывается ощущение тепла, т.е. мазь обладает прогревающим эффектом.

Уменьшение воспалительного процесса происходит за счет активизации процесса синтеза простагладинов, снижающих процесс воспаления. Помимо этого, капсаицин снимает отеки и активизирует процесс быстрого заживления поврежденных тканей. Помимо этого, лекарство обладает бактерицидным эффектом, разжижает мокроту, ускоряя процесс полного удаления из организма.

Недавно проведенные исследования доказали, что средства с капсаицином помогают уничтожить раковые клетки и предотвращают их образование.

Но столь популярным препарат стал за счет улучшения работы мышц, суставов и связок. При помощи этого вещества, можно избавиться не только от боли и снять воспаление, но и активизировать процесс здорового питания тканей. При использовании такого препарата нужно хорошее терпение, ведь необходимый эффект появляется после двух или даже трех недель, при условии регулярного применения, но уже после первого использования боль начинает потихоньку отступать.

Действительно ли капсаиуин помогает в борьбе с раком? Узнаем из видео ниже:

Как применять мази на основе капсаицина

В клинических условиях препарат используется в качестве мощного болеутоляющего при определенных видах недуга. Воздействие алкалоида на вещество Р, являющееся передатчиком сигналов от нервных окончаний к мозгу, заметно повышает синтез простагландинов и коллагенозы, которые блокируют болевые ощущения и убивают воспаление. Также он заметно уменьшает интенсивность болевых ощущений.

Показания к применению мази

Как правило, мази с капсаицином применяются при лечении невралгии с опоясывающим лишаем, диабетической невропатии, артритов и послеоперационной боли. Препарат с содержанием этого алкалоида назначается при мигрени, отсеоартрите, ревматоидном артрите, и при некоторых видах кожных заболеваний, к примеру, кожный зуд и прориаз.

Что самое интересное, достаточно часто капсаицин добавляют в некоторые биологически активные добавки, используемые для нормализации кислотности желудка и процессов пищеварения. Иногда, он встречается в мазях при обморожении.

Ученые из Ноттингемского университета в своих исследованиях обнаружили, что этот алкалоид влияет на митохондрии раковых клеток, активно разрушая их, а значит, препарат используется и для защиты от некоторых онкологических заболеваний.

Капсаицин также используется для ускорения обмена веществ в организме, способствуя увеличение синтеза ферментов, которые участвуют в сжигании жиров. Биодобавки на основе алкалоида достаточно часто включаются в рацион спортсменов и людей с лишним весом, желающих похудеть.

Препарат с легкостью поможет предотвратить большинство сердечно-сосудистых заболеваний, потому как снижает уровень холестерина и артериальное давление, стимулируя работу кардиоваскулярной системы, а также поможет избежать эмболию и склерозирование артерий.

Противопоказания

Мази с капсацицином отпускаются в аптеках без рецепта врача. Стоит отметить, что как и других лекарств, у алкалоида имеются определенные противопоказания:

период беременности (независимо от срока) и лактации. Перед применением проконсультируйтесь обязательно с врачом, потому что неизвестно, как мазь будет действовать на грудное молоко;
аллергия на любое вещество, входящее в состав мази;
без специального назначения и консультации врача нельзя применять детям до 18 лет;
при прохождении курса лечения другими препаратами, стоит также обратиться за консультацией к врачу, потому как некоторые лекарства не могут взаимодействовать друг с другом и могут вызвать осложнения и аллергическую реакцию.

Предосторожности

Мази с капсаицином никоим образом не влияют на способность работы с механизмами и на вождение машины. Также без особой осторожности во время лечения можно употреблять алкогольные напитки. На возраст мазь также не влияет и ее можно использовать даже людям, старше 60 лет.

Крайне противопоказано использовать средство вместе с какими-либо разогревающими компрессами, и нельзя, чтобы лекарственное средство попадало на слизистые оболочки.

Также следует обратить внимание, что пациенты с болезненной диабетической нейропатией при длительном курсе лечения должны быть осторожны, потому как нет информации о существующих противопоказаниях.

Возможные побочные действия

Мази с капсаицином широко зарекомендовали себя на рынке прогревающих препаратов. Но, к сожалению, они могут также нанести вред, потому как не все люди могут переносить сильное жжение, по силе воздействия напоминающее ожог, поэтому после использования мази на кожных покровах остается отек и покраснение.

С этим препаратом следует обращаться предельно аккуратно – при попадании на слизистую оболочку появляется сильная боль и отек, повышается выделение слизи и слезотечение.

Помимо этого, препарат может вызвать спазм бронхов и гортани, а у некоторых людей даже наблюдается потеря голоса и остановка дыхания, поэтому людям с заболеванием гипертонии и бронхиальной астмы следует с осторожностью использовать мазь. При попадании в глаза, вещество может вызвать ожог роговицы.

Мази с капсаицином: цена и названия аналогов

Капсаицин содержится в некоторых видах мазей, которые также используются в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства. Среди таких мазей встречаются:

крем с капсаицином (дополнительный компонет гель алоэ) – увеличивает всасывание действующего вещества, тем самым ускоряя лечебный эффект
эспол – мазь бурого цвета имеет ярко выраженный аромат и избавляет от мышечных и суставных болей. В составе помимо капсаицина представлен димексид, хлороформ, экстракт стручкового перца, вазелин, масло кориандра, ланолин и лавандовое масло.
эфкамон – растительное лекарственное средство для снятия боли, которое оказывает разогревающее и расслабляющее действие (состав: гвоздичное масло, ментол, настойка жгучего перца, горчичное масло, камфора, метилсалицилат, эвкалиптовое масло)
никофлекс – снятие болевых ощущений при растяжениях, ушибах и травмах (содержит никотинат, гидроксиэтил салицилата и капсаицин)
камфоцин – снимает раздражение, оказывает антисептическое и обезболивающее действие.

Капсаицин в таблетках - инструкция по применению

Капсаицин используется не только в мазях и гелях, но еще и в таблетках. При приеме препарата улучшается пищеварение и кровообращение. Помимо этого, таблетки разжижают кровь и являются аналогом аспирину, который используется при тромбозе, варикозном расширении вен и лишнем весе. Также препарат идеально подходит для борьбы с диареей, вызванной инфекцией.

Если действовать инструкции, то таблетки применяют, начиная с маленькой дозы, постепенно ее увеличивая, но только в случае если нет побочных явлений. Обычно они выражены легкой тошнотой, изжогой или поносом.

Капсаицин – это уникальное лекарственное средство, позволяющее человеку, столкнувшемуся с болями, практически моментально получить облегчение. Эффективность этого препарата подтверждается врачами и людьми, которые уже хотя бы раз когда-либо ощутили действие этого препарата на себе.

Алкалоид идеально помогает бороться с болезнями опорно-двигательного аппарата, для нормализации питания тканей и кровотока, а также для улучшения подвижности суставов.

Проведен ряд исследований, подтвердивших эффективность капсаицина в элиминации H.pylori, в купировании боли, в лечении диспепсии

Вы часто едите острый перец? В вашем рационе содержится капсаицин? Что говорят врачи своим пациентам, жалующимся на боли в желудке, на изжогу или на другие проблемы желудочно-кишечного тракта? Придерживайтесь диеты, исключите острую пищу…

Не будем повторять весь список рекомендаций, т.к. нас сегодня интересует только одна – стоит ли исключать острую пищу из рациона при проблемах с ЖКТ? А уж коль скоро самым главным компонентом острых приправ является красный перец, то нужно ли отказаться от острого красного перца?

Долгие годы этот вопрос казался решенным – если в желудке или кишечнике наблюдается воспалительный процесс, то зачем его усугублять воздействием капсаицина – вещества, придающего жгучесть перцу? Даже были некоторые исследования, которые якобы подтверждали, что капсаицин может стать индуктором заболеваний ЖКТ.

Но, к счастью, наука движется вперед и то, что еще с десяток лет назад казалось аксиомой, сегодня вызывает недоумение.

Индульгенция для острого перца.

Острый перец, а именно – содержащийся в нем капсаицин, не может индуцировать гастрит, язву и рак желудка

Некоторые до сих пор вспоминают об исследованиях, утверждавших причастность перца к развитию язвы и рака желудка, которые опирались на статистические данные. По мнению ученых, распространенность этих заболеваний выше в странах с традиционно острой пищей. В частности, речь шла о Малайзии. Выводы также опирались на предположение, что жгучее вещество капсаицин способно повреждать слизистую и вызывать воспаление и изъязвления, подобно НПВС. Справедливости ради стоит отметить, что были публикации и с прямо противоположными заявлениями – так исследователи утверждали, что в странах Латинской Америки заболеваемость язвой и раком желудка ниже именно благодаря особенностям кухни – они едят много острого. Тогда начались исследования, целью которых было подтверждение или опровержение гипотезы о капсаицин-индуцированных заболеваниях. И вот тут биохимики открыли для себя целое непаханое поле.

В ходе выяснения, что же лежит за распространенностью желудочных проблем в Малайзии на самом деле оказалось, что наибольший процент пациентов с денными патологиями – китайцы. На втором месте стояли индонезийцы. Сами же малазийцы редко были подвержены указанным заболеваниям. Попытавшись вникнуть в проблему глубже, ученые выяснили, что за распространенностью патологий среди китайцев стоит генетический фактор. Не перец! Более того — оказалось, что капсаицин не только невиновен в развитии воспалительных и язвенных процессов, но еще и оказывает терапевтическое воздействие в ряде случаев.

Таким образом острый перец получил первую индульгенцию. Не может он стать причиной язвы желудка и, тем более, рака!

Капсаицин может вызвать жжение и боль
Механизмы капсаицин-индуцированных боли.
При наличии Tmem100 (А) активации TRPV1-TRPA1 комплекс увеличивает приток кальция и способствует повышению уровня восприятия боли. С другой стороны, без Tmem100 (B) TRPV1-TRPA1 комплекс производит более низкий приток кальция, поскольку TRPA1 находится в неактивированной конформации. Черная тонкая стрелка: нисходящий приток кальция; Черная стрелка толще: восходящий приток кальция; DRG: ганглий дорсальных корешков; ER: эндоплазматической сети; ПКС: протеинкиназа С.

Капсаицин вылечит желудок!

Не запрещайте есть острый красный перец пациентам с ГЭРБ – капсаицин способен значительно уменьшить симптомы изжоги и проявления функциональной диспепсии. Кроме того, капсаицин оказывает защитное действие на слизистую желудка. Как показывают последние исследования (New York University Langone Medical Center), капсаицин помогает предотвратить повреждение от таких известных раздражители желудка, как нестероидные противовоспалительные препараты и алкоголь.

Также проведен ряд исследований, подтвердивших эффективность капсаицина в элиминации H.pylori, что делает его надежным помощником в лечении хеликобактер-ассоциированных язв и гастритов.

В исследовании (Digestive Diseases and Science , 2014 ), группа пациентов принимала порошок перца чили перед приемом НПВС. После окончания эксперимента, эндоскопические исследования показали, что повреждение слизистой желудка у пациентов, принимавших капсаицин в виде порошка перца чили, были на 60% меньше, чем у контрольной группы. Это подтверждает протекторное действие капсаицина и дает основания для проведения дальнейших исследований.

Капсаицин может вызывать потерю чувствительности к боли.
Механизмы капсаицин-TRPV1 взаимодействия и десенсибилизации.
Капсаицин прилегает к TRPV1 «‘хвост вверх, конфигурация вниз головой» и увеличивает приток кальция. Вторичный эффект из-за притока кальция — активация кальций-зависимых ферментов, таких как кальцинейрином, который дефосфорилирует TRPV1, подавляет HVACC, который достигает высшей точки в TRPV1 десенсибилизации. Кроме того, Кэм предотвращает АТФ-индуцированное повышение чувствительности TRPV1 , конкурирующих за такой же внутриклеточный карман. CaM: кальмодулин; HVACC: активированные кальциевые каналы; ER: эндоплазматической сети.

Капсаицин снимает болевой синдром

Жгучее вещество капсаицин применяется в качестве наружного средства для снятия невротически болей уже давно. Также его применяют для уменьшения болевого синдрома в стоматологии. Но то, что красный перец способен уменьшить болевой синдром при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, стало известно относительно недавно.

В клиническом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (Alimentary Pharmacolology and Therapeutics, 2002 ) было подтверждено, при длительном использовании капсаицина неприятные симптомы и боль при диспепсии существенно уменьшается. Показано, что капсаицин модифицирует висцеральные ноцицептивных С-типа волокна, задействованные в формировании боли и имеет терапевтически потенциал в лечении диспепсии.

Капсаицин может обезболивать.
Механизмы капсаицина-индуцированной анальгезии.
Капсаицина производит обезболивание путем модуляции дофаминергические пути в NAC (1), пути опиоидов в гиппокампе (2) , а также активности ГАМКергической в РВМ (3). Кроме того, капсаицин активирует эндоканнабиноид-пути (4)и dPAG путем модуляции глутамат-сигнального пути (5) . Капсаицин истощает вещество Р, а также производит обезболивание (6). DRG: ганглий дорсальных корешков; NAc: прилежащеий к ядру; Hyp: гиппокамп; РВМ: ростральныйй вентромедиальный мозговой; PAG: серого вещества; vlPAG: вентролатеральный головного мозга; dPAG: спинные серого вещества; Как действует капсаицин

Исследования механизмов боли ведутся практически по всему миру. Понимание этого механизма дает возможность фармацевтам разрабатывать новые препараты, чтобы эффективно ее купировать. Так известно, что в формировании боли принимают участие ноцицептивные рецепторы TRPV1. Воздействуя на эти рецепторы, капсаицин первоначально стимулирует выработку Р-нейромедиатора, который несет сообщения боли в мозг. Это является причиной того, что при поедании горького перца или при попадании капсаицина на кожу мы испытываем жжение, похожее на воздействие высокой температуры, и даже боль. Но вызванный капсаицином дискомфорт лишь имитирует повреждение тканей, не оказывая никакого вредного воздействия на самом деле. При повторном многократном воздействии капсаицина неприятные ощущения снижаются, а позже вовсе исчезают. Это связанно с тем, что в зоне воздействия капсаицина на TRPV1, вещество Р постепенно истощается, что приводит к уменьшению или полному исчезновению боли в участке воздействия.

Предположительно, именно воздействие на TRPV1, связанных с выработкой медиаторов воспаления, капсаицин способен проявлять противовоспалительную активность. Кроме того, есть доказательства того, что красный острый перец обладает онкопротекторным свойством.

Вы все еще отказываетесь от острого перца?

Список литературы

Kun-Young Park, Ji-Kang Jeong, Young-Eun Lee, James W. Daily, Health Benefits of Kimchi (Korean Fermented Vegetables) as a Probiotic Food, Journal of Medicinal Food, 2014, 17, 1, 6CrossRef
Masakazu Hara, Ikuya Kurita, The natural alkaloid sanguinarine promotes the expression of heat shock protein genes in Arabidopsis, Acta Physiologiae Plantarum, 2014, 36, 12, 3337CrossRef
Saikh Wabaidur, Ultra Performance Liquid Chromatography Mass Spectrometry, 2014, 87CrossRef
Lizbeth López-Carrillo, M. Constanza Camargo, Barbara G. Schneider, Liviu A. Sicinschi, Raúl U. Hernández-Ramírez,Pelayo Correa, Mariano E. Cebrian, Capsaicin consumption, Helicobacter pylori CagA status and IL1B-31C>T genotypes: A host and environment interaction in gastric cancer, Food and Chemical Toxicology, 2012, 50, 6, 2118CrossRef
N. P. Kalia, P. Mahajan, R. Mehra, A. Nargotra, J. P. Sharma, S. Koul, I. A. Khan, Capsaicin, a novel inhibitor of the NorA efflux pump, reduces the intracellular invasion of Staphylococcus aureus, Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2012,67, 10, 2401CrossRef
Kun-Young Park, Boh Kim, Lactic Acid Bacteria, 2011, 187CrossRef
Mari S. Chinn, Ratna R. Sharma-Shivappa, Jacqueline L. Cotter, Solvent extraction and quantification of capsaicinoids from Capsicum chinense, Food and Bioproducts Processing, 2011, 89, 4, 340CrossRef
So-Jung Lee, Ji-Young Park, Ki-Seok Choi, Chan-Young Ock, Kyung-Sook Hong, Yoon-Jae Kim, Jun-Won Chung, Ki-Baik Hahm, Efficacy of Korean Red Ginseng Supplementation on Eradication Rate and Gastric Volatile Sulfur Compound Levels after Helicobacter pylori Eradication Therapy, Journal of Ginseng Research, 2010, 34, 2, 122CrossRef

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Производитель и страна производства

Сиань Хао-Суан био-Tech Co, Китай

Характеристика и действие вещества, структурная формула

Химическая формула — Транс-8-метил-N-ваннил-6-ноненамид. Имеет вид белых или прозрачных кристаллов, острый и жгучий вкус. Как все алкалоиды, капсаицин почти не растворяется в воде, замечательно растворим в этаноле, ацетоне, щелочах, хлороформе.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Небольшая частичка капсаицина при попадании на кожный покров может привести к сильному ожогу.

Если люди употребляют слишком перченую еду, неприятные ощущения и жжение можно нейтрализовать молоком, сладкой водой и алкоголем.

Вещество обладает разогревающим, отвлекающим, обезболивающим и снимающим воспаление действием. А также используется как антиоксидант, заживляющее и антибактериальное средство.

Способы получения

В промышленности капсаицин получают из жгучих сортов перца в результате экстракции. Дополнительным средством является ацетон.

В результате получают жидкость красного или бурово цвета с концентрацией вещества 5-10%.

Препараты, формы выпуска и состав

Никофлекс. Содержит 7,5 мг капсаицина, 4,5 г гидроксиэтил салицилата, 1,0 этил никотината. Производится в виде мази, в алюминиевых тубах по 50 мг. По внешнему виду мазь белого оттенка со специфическим ароматом. Цена 210-260 руб. Применяется для снятия симптомов при травмах, ушибах, растяжениях.
Эспол. Состав: экстракт стручкового перца, лавандовое масло, димексид, хлороформ, масло кориандра, ланолин и вазелин. Мазь бурого цвета с ярко выраженным ароматом. Выпускается в алюминиевых тубах, храниться в холодильнике. Цена 160-220 руб. Эффективно избавляет от суставных и мышечных болей.
Крем с капсаицином. Дополнительным компонентом является гель алоэ, с его помощью увеличивается всасывание вещества и ускоряется лечебный эффект. Цена 110-220 руб.
Эфкамон. Растительный препарат для снятия болевых ощущений. Оказывает расслабляющее и разогревающее действие. Состав: настойка жгучего перца, метилсалицилат, гвоздичное масло, камфора, ментол, эвкалиптовое масло, горчичное масло. Выпускается в тубах по 10 и 25 грамм, упакованных в картонную коробку. Цена 60-120 руб.
Камфоцин. Состав: настой стручкового перца, камфора, касторовое масло, терпентинное масло, салициловая кислота, метилсалицилат. Представляет собой линимент, выпускается во флаконах из оранжевого стекла. Оказывает обезболивающее, антисептическое и раздражающее действие.

Дозировка и схема применения

Никофлекс. В основном назначают применение 1-2 раза в день. При суставных заболеваниях рекомендуют начать с однократного применения, затем нанесение увеличивают до двух раз в день. Спортсменам необходимо наносить полоску препарата 3 см и массирующими движениями его втирать до появления покраснения.
Эспол. Мазь наносят три раза в день. Курс лечения определяется лечащим врачом.
Эфкамон необходимо наносить три раза в день массирующими движениями. Для достижения лучшего эффекта можно закрыть поврежденную поверхность повязкой.
Камфоцин. Линимент хорошо впитывается в кожу, используют препарат утром и вечером.
Крем с капсаицином наносят на чистую поверхность, слегка массирую. Рекомендовано дприменение2-3 раза в день.

При использовании данных препаратов нужно придерживаться следующих правил .

Перед использованием по назначению нужно нанести средство на участок кожи руки, чтобы рассмотреть реакцию организма.

Накладывать мазь или крем тонким слоем. После втирания хорошо вымыть руки. При обнаружении аллергических реакций средство нужно смыть при помощи спирта, растительного масла или уксуса. Нельзя наносить средство после бани, ванной, душа, а также при патологиях и повреждениях кожного покрова.

Показания

Препараты с капсаицином назначают в качестве обезболивающего средства при нейропатической боли, невралгии.

Можно проводить как монотерапию, так и в комплексе с подобными лекарственными средствами.

Противопоказания

Высокая чувствительность к действующему веществу, период беременности и грудного вскармливания, дети и подростки.

В случаях каких болей средство не поможет?

Средство нельзя применять при воспалительных процессах в суставах, на открытых ранах и кожных высыпаниях, так как может вызвать обострение.

Малоэффективно при онкологических заболеваниях.

Особые указания

Нельзя использовать средство с разогревающими компрессами, не допускается попадание вещества на слизистые оболочки. Не влияет на способность управлять транспортным средством и взаимодействовать с различными механизмами. Пациентам, с болезненной диабетической нейропатией, длительная терапия должна проводиться с особой осторожностью, так как данных о возможных нежелательных эффектах нет.

В редких случаях после использования капсаицина наблюдались изменения тепловой чувствительности.

В период терапии необходимо контролировать показатели артериального давления. Если при лечении интенсивность боли увеличилась, то применяют местное охлаждение или обезболивающие препараты внутрь.

Нельзя использовать препарат на коже лица и голове, так как есть риск возникновения аллергических реакций и сильного жжения.

Пациентам с нарушением функции печени и почек перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом .

Нюансы применения для беременных, в период лактации, детям и пожилым людям

Исследования показали, что применение препаратов с капсаицином не приводит к возникновению аномалий развития плода. Все же терапия должна быть согласована со специалистом.

Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Исследования на кормящих женщинах не проводились. На время лечения данными препарата необходимо воздержаться от грудного вскармливания.

Пожилым людям применение препаратов разрешено и коррекция дозы не требуется.

Передозировка и побочные действия

Случаи передозировки не наблюдались. Побочные эффекты:

жжение;
покраснение;
крапивница;
тошнота;
повышение АД и ритма сердца;
боль на месте нанесения;
возникновение пузырьков и папул;
отечность;
мышечные спазмы.

Взаимодействие с другими лекарствами

При местном использовании препаратов может усиливаться всасывание других разогревающих и обезболивающих средств.

Хранение и отпуск из аптек

Средство отпускается без рецепта. Храниться в защищенном от света месте (эспол хранить в холодильнике).

В недоступном для детей месте.

Аналоги

(225-280 руб.);
(190-230 руб.);
(190-250 руб.);
(280-320 руб.);
(280-340 руб.).

Отзывы

Вещество оказывает обезболивающее и раздражающее действие на организм человека. Широко применяется в медицинской практике при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, для разогревания мышц спортсменов перед тренировками. Эффективен у большинства пациентов. Есть и отрицательные отзывы у пациентов с высокой чувствительностью к данному веществу, у них наблюдались аллергические реакции. Широкий выбор препаратов, содержащих капсаицин в различных концентрациях, позволяет подобрать препарат, исходя из индивидуальных особенностей каждого организма.

Использование препаратов с капсаицином должно быть согласовано с лечащим врачом .

Неправильное нанесение и применение может стать причиной нежелательных реакций организма и ожогов.

Оставить свой отзыв

Капсаицин – вещество, содержащееся в красном перце, и отвечающее за его жгучий вкус. Он является агонистом адреналиновых и TRPV1 рецепторов (как и Эводия рутоплодная), благодаря чему способен быстро повышать температуру тела. Капсаицин имеет небольшой потенциал в качестве жиросжигателя, умеренный потенциал в уменьшении воспалений, и спорный – в защите от раковых образований.

Краткая информация

Другие названия: экстракт чили, экстракт острого перца, ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты, капсаициноиды. Не следует путать с: пиперином (экстрактом чёрного перца).

Несмотря на то, что он является ингибитором CYP3A4, выявлено, что длительный приём капсаицина повышает активность CYP3A4.

Является:

жиросжигающим средством

пряностью

средством для наращивания мускулатуры

средством для повышения активности

Взаимодействует с ферментами метаболизма лекарственных препаратов!

Описание действия

Алкалоид, высокоселективный антагонист ваниллоидного рецептора TPRV1. После активации ноцицепторов TRPV1 в коже происходит приток ионов К + и Ca 2 + в клетку и высвобождение вазоактивных нейропептидов, вызывая расширение сосудов (эритему) и раздражение. Ноцицепторы кожи становятся менее чувствительными к раздражителям. Действие капсаицина, определяемое как „анестезия” связанная с ним деполяризация в результате закупорки синаптической передачи, отвечают за обезболивание. Изменения в ноцицепторах, вызванные капсаицином, обратимы (несколько недель). Препарат вводят местно с помощью трансдермальный системы. Высвобождение капсаицина из пластыря является линейным. В течение 1 ч абсорбция в кожу составляет 1% препарата. tmax составляет 20 мин после снятия пластыря (после 60–90 мин лечения), средний t1/2 – 130 мин.

Капсаицин: инструкция по применению

Лечение периферической невропатической боли у взрослых (не страдающих диабетом) в монотерапии или в сочетании с другими анальгетиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. В случае случайного контакта кожи с капсаицином следует приложить к этому месту очищающий гель и подержать в течение 1 мин, затем снять остатки сухой марлей и промыть водой с мылом. В случае попадания в глаза или на слизистые оболочки немедленно промыть водой. Во время процедуры с применением пластыря следует контролировать артериальное давление, потому как под влиянием нарастающей боли оно может повышаться (в среднем <8 мм рт.ст.). в этом случае следует применить симптоматическое лечение (охлаждение, пероральные анальгетики, например, опиоиды короткого действия). У больных с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией и недавно перенесёнными сердечно-сосудистыми событиями следует учитывать риск неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций. Не следует применять патчи для лечения болезненной диабетической нейропатии. Очищающий гель может вызвать местные реакции кожи или раздражение глаз и слизистых оболочек. Не рекомендуется применять детям и подросткам.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных в связи с незначительной и кратковременной абсорбцией.

Капсаицин: побочные эффекты

Очень часто боль и эритема в месте применения. Часто: зуд, папулы, везикулы, отек, припухлость, сухость в месте применения. Не очень часто: крапивница, парестезии, дерматит, раздражение, посинение кожи, периферические отеки, боль в конечностях, мышечные судороги, кожная сыпь, тошнота, кашель, раздражение горла, атриовентрикулярная блокада первой степени, тахикардия, сердцебиение, высокое кровяное давление, раздражение глаз, извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения, опоясывающий лишай. В случае передозировки (сильная боль, жжение, зуд в месте применения) следует немедленно удалить пластырь и применить симптоматическое лечение. Нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Нет информации о применении в период беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание в день процедуры.

Капсаицин: дозировка

Пластырь на сухую, неповреждённую, очищенную кожу (за исключением лица, над линией волос и на слизистых оболочках), с использованием нитриловых перчаток, должен накладывать врач или квалифицированный медицинский персонал. Следует оставить пластырь на коже в течение 30 минут на стопах (например, в полинейропатии, в результате заражения вирусом ВИЧ) или на 60 мин в других местах (опоясывающий герпес). При необходимости лечение можно повторить каждые 90 дней. В целях улучшения адгезии пластыря, вырезать волосы в месте применения (не брить), промыть это место водой с мылом, потом тщательно высушить. Чтобы уменьшить дискомфорт, сопровождающий терапию, следует обработать поверхность кожи под пластырь и 1-2 см вокруг анестетиком местного действия. В случае необходимости пластырь можно разрезать перед снятием защитной плёнки. После снятия пластыря следует применить большое количество очищающего геля, оставить на 1 минуту, затем вытереть остатки сухой марлей и промыть это место водой с мылом. Использованные пластыри должны быть помещены в контейнер для медицинских отходов.

Источники и структура

Источники

Капсаицин (E)-N-(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил)-8-метил-6-ноненовой кислоты) – алкалоид, известен как капсаициноид, который чаще всего ассоциируется с перцем чили из семейства паслёновых (стручковый перец). Был открыт около 1500 года (благодаря его вкусовым свойствам), извлечён в 1846, в 1919 году описали его структуру, синтезировали в 1930. Изначально данный овощ (в особенности, род стручкового перца) назывался «чили» (от ацтекского слова tlacuilos), позже его стали называть красным перцем из-за схожести свойств с чёрным перцем, несмотря на то, что последний принадлежит к другому семейству (Перец чёрный). Термин «Capsicum» неизвестного происхождения. Он мог произойти от греческого слова kapto (греч. кусать), что указывает на его острый вкус, или же от латинского слова caspa (лат. «коробка») из-за того, что внутренняя структура растения похожа на коробку. Существует шесть известных видов капсаициноидов: капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокапсаицин, гомокапсаицин, гомодигидрокапсаицин и нонивамид. При рассмотрении основного механизма действия капсициноидов (активация канала рецепторов TRPV1), можно сказать, что нонивамид и капсаицин являются самыми мощными аналогами, за ними следует дигидрокапсаицин. Так же, как и куркумин (из куркуминоидов) и берберин (из протобербериновых алкалоидов), капсаицин является самой известной молекулой в скоплении молекул капсаициноидов. Из-за того, что капсаицин содержится по большей части в плодах перца, он известен как экстракт острого перца. Существует еще одна подгруппа молекул, в чём-то похожих на капсаициноиды, содержащиеся в сладком перце (CH-19, экстракт сладкого перца, культура стручкового перца с низким уровнем жгучестью); это каспиатовые соединения, такие как каспиат, дигидрокаспиат и нордигидрокаспиат. Несмотря на то, что они не обладают теми же вкусовыми свойствами, каспиаты также повышают температуру тела и замедляют процесс набора жира у грызунов. В исследованиях, проведённых на людях, пероральный приём CH-19 или выделенного капсаицина повысил потребление кислорода (признак повышения скорости обмена веществ). Сладкий перец не содержит классических капсаициноидов, но в нём имеются похожие соединения каспиатов, являющихся биоэквивалентными.

Структура и свойства

Шкала Сковилла и вкусовые свойства

Острый перец (в особенности его острота) измеряется по шкале Сковилла, названной так в честь ученого Уилбура Сковилла. Чтобы определить количество капсаицина в перце, используется высокоэффективная жидкостная хроматография. Субъективное ощущение жгучести измеряется по шкале Сковилла. Оценочная шкала Сковилла базируется на разбавлении. Оценка жгучести зависит от процентного разбавления вещества в алкоголе, чтобы на языке не ощущалось жгучести. Вещество в 50,000 сковиллей должно быть разбавлено в концентрации 1:50,000, чтобы на языке не оставалось ощущения жгучести, в то время как 100,000 сковиллей означает, что необходима концентрации 1:100,000. Оценка жгучести по шкале Сковилла означает то, насколько сильно нужно разбавить вещество, чтобы не было ощущения жгучести, большее значение означает большую жгучесть (так как необходима большая концентрация спирта, чтобы вещество потеряло свои свойства). Человеческий язык может обнаружить признаки капсаицина в такой низкой концентрации, как 0.1-1 мкг/мл. Для того, чтобы капсаицин был на вкус «жгучим» и «горячим», необходима концентрации в 10-100 мкг/мл.

Фармакология

Метаболизм

В основном капсаицин метаболизируется с помощью печёночных ферментов CYP450 и ферментов класса карбоксилэстеразы, и производит большое количество побочных продуктов, проходя через алкильные, ароматические и амидные метаболические пути. Из-за метаболических изменений в ванилоидном кольце и гидрофобной алкильной боковой цепи, его метаболиты обладают меньшим потенциалом на рецепторах VR1. В капсаицине содержится большое количество «электрофильных» метаболитов, которые могут вступать в связь с печёночными ферментами и протеинами с помощью реакционно-способной окиси арены (ароматического соединения) или хенонметидной группы.

Ферментные взаимодействия

In vitro, капсаицин ингибирует CYP3A4 при IC50 = 21 мкм, в то время как другие капсаициноиды (капсиат, дигидрокапсиат и нордигидрокапсиат) не в состоянии ингибировать CYP3A4. CYP3A4 является главным ферментом метаболизма лекарственных препаратов в печени, составляя 30-40% всех ферментов группы P450 (в названии которых имеется приставка CYP-), и его ингибиторы продлевают период воздействия препаратов на организм (что определяется с помощью измерения средней концентрации в моче). В исследованиях, проведённых на крысах, капсаицин (в дозе 3-25 мг/кг перорально), принимаемый в течение недели до статина, (известного как симвастатин, в основном метаболизируется с помощью CYP3A4 , а также в небольшой степени CYP2C8) способен уменьшить среднюю концентрацию симвастатина в моче на 67.06-77.49%. Было предположено, что ферментная индукция является реакцией на ингибирование. Несмотря на то, что изначально капсаицин взаимодействует с CYP3A4 (через игнибирование), фермент адаптируется и пролиферируется спустя неделю после инъекций капсаицина. В результате активность CYP3A4 повышается, а процесс выведения лекарства из организма ускоряется.

Молекулярные мишени

Рецепторы транзитного потенциала (TRP)

TRPV (рецепторы транзитного потенциала по ванилоиду; ванилоидные рецепторы) являются молекулярными мишенями, проводниками катионов. Изначально эти рецепторы были названы ванилоидными, так как они реагируют на ванилоидные вещества (есть четыре типа таких веществ: капсаициноиды, ресинифераноиды, ненасыщенные диальдегиды, а также трифенил-фенолы). Когда были открыты лиганды, не являющиеся ванилоидными веществами, ванилоидные рецепторы стали называть рецепторами транзитного потенциала по ванилоиду. Капсаицин является их специфическим агонистом. TRPV1 канал чувствителен к теплу (при температуре выше 48°C), и данная особенность служит молекулярным объяснением термотерапии. Капсаицин понижает порог, необходимый для активации этого канала, поэтому при капсаицине TRPV1 активируется при комнатной температуре. Другими факторами, которые сенсибилизируют TRPV1 рецепторы, являются кислотность (низкое значение pH) и воспаление (негативные последствия гиперальгезии), так же, как и эндогенные лиганды лейкотриена B4 и 15(S)-12-гидроксиэйкозатетраеновая кислота. Капсаицин сенсибилизирует TRPV1, кальциевый канал, активируемый теплом. В присутствии капсаицина количество необходимого тепла для активизации TRPV1 понижается с 48°C до комнатной температуры. Активизация TRPV1 запускает кальциевый инфлюкс, а так как кальциевый инфлюкс, направленный внутрь клетки, является достаточно мощной сигнальной трансдукцией, TRPV1 обладает широким спектром механизмов действия. Данный кальциевый инфлюкс, исходящий из TRPV1, медиирует улучшения, относящиеся к капсаицину, в упражнениях на выносливость (с помощью митохондриального биосинтеза и образования окислительных волокон по первому типу), образовании окислительных волокон по первому типу (с помощью активации гена PGC-1α), митохондриальном биогенезе (с помощью активации гена PGC-1α), мышечном белковом синтезе (с помощью активации мишени рапамицина), адреналиновой секреции из надпочечных желез (а также β-адренергической стимуляции и скорости метаболизма ). Активация TRPV1, приводящая к внутриклеточному кальциевому инфлюксу, лежит в основе большинства полезных свойств капсаицина. Отмечается 50% повышение регуляции TRPV1 в мышечных клетках, в ответ на длительную диетотерапию (0.01% капсаицина на протяжении четырёх месяцев), уровень других протеинов, на которые оказывает влияние TRPV1 (включая PGC-1α), оказался повышенным. Более высокие дозировки капсаицина (инъекции 50 мг/кг) повышают регуляцию рецептора на 40%, эффект проявляется в пределах одних суток. Количество рецепторов TRPV1 снижается при пролиферации адипоцитов и липогенезе. При меньшей экспрессии TRPV1, капсаицин менее эффективен в высвобождении внутриклеточного кальция. Известно, что у людей, имеющих лишний вес, наблюдается меньшее количество TRPV1 в их висцеральный и подкожной жировой клетчатке (жировая ткань, 14% и 72%, в зависимости от худобы), и механизмы действия капсаицина (стимуляция симпатической нервной системы) менее эффективны у людей с лишним весом. Было проведено исследование на мышах, где дополнительно к диете был добавлен длительный курс капсаицина, что предотвратило снижение количества TRPV1 рецепторов. В нормальной контрольной группе длительный курс капсаицина повысил содержание рецепторов TRPV1. Активация TRPV1 рецептора в поджелудочной железе способствует выработке провоспалительных цитокинов, которые воздействуют на сам TRPV1, улучшая дальнейшую сигнальную трансдукцию; этот процесс был назван «упреждающим эффектом» (он противоположен обратной связи). В отличие от большинства взаимодействий лекарств с рецепторами, которым свойственна десенсибилизация и отрицательная обратная связь для достижения некоторой регуляции, взаимодействие капсаицина с TRPV1 рецептором известно своим упреждающим эффектом (усиливающим) и пролиферацией рецепторов, что, по сути, является противоположностью рецепторной десенсибилизации.

STAT-протеины

Передатчик сигнала и активатор транскрипции (STAT), в особенности STAT3, является молекулярной мишенью терапии рака вследствие того, что он вовлечён в выживание клеток, пролиферацию, химиорезистентность и ангиогенез. Он активируется таким фактором, как интерлейкин 6, затем активирует янус-киназы (JAK) и src-киназы, формируя димер и влияя на генетическую сигнальную трансдукцию. Капсаицин ингибирует коституитивную и индуцибельную активацию STAT3 (посредством интерлейкина 6), не оказывая воздействия на STAT5, , благодаря чему он подавляет активацию генных продуктов, зависящих от STAT3, таких как циклин D1, Bcl-2, Bcl-xL, сурвивин, а также фактор роста эндотелия сосудов VEGF. Данное ингибирующее действие проявляется при дозировке капсаицина в 50 мкм, не затрагивая содержание белка в STAT3, и обуславливается истощением внутриклеточных запасов GP130 (капсаицин при дозировке в 100 мкм усиливает эндоплазматический ретикулум и способствует редукции GP130; уровни GP130 коррелируют с активностью STAT3). Капсаицин является ингибитором STAT3, хотя низший порог необходимой для этого дозировки (50 мкм) заметно выше, чем нужно для стимуляции TRPV1 (1 мкм). Практическая ценность STAT3 не выяснена до сих пор. По меньшей мере одно исследование доказало обратный эффект, где капсаицин (100 мкм в раковых клетках SW480) привел к активации STAT3, и последующему улучшению перегруппировки и инвазивного потенциала клеток. Капсаицин потенциально способен активировать STAT3, но детали активации и ингибирования STAT3 являются неизученными.

Рецепторы нейрокининов

Капсаицин фосфорилирует регулируемую внеклеточными сигналами киназу в сенсорные нейроны, что эффективно предотвращается блокировкой NK1 рецептора (нейрокинина) , несмотря на то, что NK2 рецептор медиирует эффекты капсаицина в дорсальных корешковых ганглиях. Капсаицин также высвобождает субстанцию Р, которая оказывает воздействие на NK1 рецепторы, фосфорилируя регулируемую внеклеточными сигналами киназу. Данная стимуляция лежит в основе способности капсаицина индуцировать фактор роста нервов (NGF), вторично после фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы. Капсаицин стимулирует рецепторы нейрокинина, возможно, из-за увеличения секреции субстанции Р (являющейся лигандом NK1 и NK2); данное свойство проявляется независимо от TRPV каналов.

Воздействие на организм

Неврология

Анальгезия

Капсаицин может воздействовать на невропатическую боль, усиливая её, так как улучшает сигнальную трансдукцию через TRPV1. TRPV1 – позитивный модулятор невропатической боли. Улучшение сигнальной трансдукции (воспаление, кислотность, действие капсаицина) и пролиферация TRPV1 рецепторов ведут к усугублению невропатической боли.

Аппетит

Приём капсаицина способствовал уменьшению количества потребляемой пищи у мышей, которые содержались на богатой жирами диете, а также у мышей в контрольной группе (дозировка не уточняется). Данный эффект исчез после десяти дней перорального приёма капсаицина. Капсаицин способен уменьшить количество потребляемой пищи грызунами, но теряет свою эффективность примерно в течение недели. Уменьшение количества принимаемой пищи и субъективного ощущения аппетита наблюдалось и у людей при потреблении красного перца (6-10 г), что объясняется β-адренергической стимуляцией, а приём 750 мг капсаицина здоровыми людьми (даже после устранения его жгучести) уменьшил количество потребляемой пищи на 8,1-8,5%; в первую очередь уменьшился приём жиров (на 13,3-15,5%). Также было отмечено относительное уменьшение потребления жиров при употреблении перца. Уменьшение аппетита было подтверждено при употреблении капсаицина и острого перца (содержащего капсаицин), но все исследования проводились в течение короткого времени.

Здоровье сердечнососудистой системы

Частота сердцебиений

Приём 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивной активности (в том числе, отдыха) не повышает частоту сердцебиений у здоровых людей.

Скорость метаболизма

Капсаицин стимулирует скорость метаболизма, на фоне β-адренергической активности, что связывают с выделением катехоламина (адреналина) надпочечными железами. Выделение катехоламина надпочечными железами берёт начало в активации TRPV1 под воздействием капсаицина. Потребление 10 г красного перца улучшает скорость метаболизма в течение 30 минут после еды (не оказывая никакого значимого эффекта в последующие 120 минут), что происходит вследствие β-адренергической стимуляции, так как данный эффект пропадал при приёме пропранолола Капсаицин влияет на TRPV1 рецепторы в надпочечных железах, способствуя выделению адреналина, а повышение уровня адреналина непосредственно повышает скорость метаболизма, воздействуя на β-адренергические рецепторы в жировых клетках.

Окисление жиров

Окисление жиров (процентное содержание потраченных калорий, взятых из жирных кислот, а не из других субстратов, например, глюкозы) повышается после приёма капсаицина крысами; максимальная эффективность достигается при дозировке в 10 мг/кг перорально, на фоне адреналиновой секреции. 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивных упражнений повышает окисление жиров в здоровом человеческом организме (при отсутствии дополнительных тренировок). Окисление жиров повышается после перорального приёма капсаицина, что было доказано в исследованиях на людях, принимающих стандартные дозировки капсаицина.

Термогенез

Капсаицин способствует выделению тепла посредством нейронной стимуляции . Возможно, это происходит благодаря нейронам, экспрессирующим VR1 рецепторы. Похоже, что повышение тепла косвенно происходит через β-адренергическую стимуляцию. Данные эффекты наблюдались также при приёме капсиата, нежгучего капсаициноидного вещества.

Липогенез

Жировые клетки (адипоциты), включая 3T3-L1 адипоциты, экспрессируют TRPV1. В изолированных 3T3-L1 адипоцитах, капсаицин проявляет активность при 10 нМ, максимальная активность достигается при 1000 нМ (1 мкм). Максимальная активность капсаицина после 8 дней снижает массу жировых клеток на 62 процента от контрольной массы во время липогенеза, одновременно снижая активность синтазы жировых кислот (на 91%). Капсаицин не оказывает никакого воздействия на организм мышей без TRPV1 рецептора. При содержании мышей на диете, богатой жирами, при одновременном приёме капсаицина (дозировка не уточняется), было отмечено эффективное предотвращение ожирения на протяжении 120 дней; значительного изменения в количестве употребляемой пищи замечено не было. Данный эффект не наблюдался при отсутствия у мышей TRPV1 рецептора. Похоже, что капсаицин может применяться как средство против ожирения, своим действием предотвращая аккумуляцию триглицеридов в жировых клетках. Это свойство проявляется при низких концентрациях капсаицина, что позволяет принимать его в качестве пищевой добавки.

Скелетные мышцы и физическая результативность

Гипертрофия

Известно, что нейрональная синтаза оксида азота (нейрональная NO-синтаза, находящаяся в сарколемме мышц ) активируется в ответ на механический стресс, приводя к активации TRPV1 (тоже находится в сакролемме ), который, в свою очередь, активируется пероксинитритом (субстанцией оксида азота и супероксида, медиируемой ферментом NADPH-оксидазы 4 (NOX4)), и является причиной кальциевого инфлюкса. Данный кальциевый инфлюкс индуцирует синтез мышечного белка с помощью активации мишени рапамицина. Блокировка нейрональной синтазы оксида азота преуменьшает (но не останавливает) мышечный рост, не взаимодействуя с воспалением, составом волокна, и не укрепляет клетки-сателлиты. Во время исследований пути цГМФ (активация с помощью оксида азота, воздействия на цГМФ рецептор, производство цГМФ), не было обнаружено никаких доказательств, что этот путь отвечает за синтез мышечного белка. Несмотря на то, что оксид азота непосредственно оказывает воздействие на TRPV каналы, секвестрация пероксинитрита отменяет наблюдаемые полезные свойства (что свидетельствует о том, что оксид азота оказывает воздействие исключительно с помощью пероксинитрита), а отмена NADPH-оксидазы 4 (NOX4) предотвращает гипертрофию, вызванную упражнениями; ингибирование нейрональная NO-синтазы, секвестрация пероксинитрита, а также ингибирование NADPH-оксидазы 4 (NOX4) могут быть обойдены с помощью прямой стимуляции TRPV1 с помощью капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм мышам), активируя мишень рапамицина, не затрагивая АМФ-зависимую киназу, протеинкиназу В и киназу гликогенсинтазы 3. Сокращение мышц вызывает синтез мышечного белка. По-видимому, один из этих путей, который вызывает синтез мышечного белка в ответ на физическую нагрузку, содержит сигнальную трансдукцию оксида азота через TRPV1. Капсаицин является прямым активатором TRPV1 и способен стимулировать синтез мышечного белка, несмотря на присутствие ингибиторов окисления в клетках.

Биоэнергетика

Митохондриальный фактор гена PGC-1α в активном состоянии может изменять скелетные мышцы, на фоне возросшего потребления энергии и изменения типа мышц от второго к первому типу; обычно это является следствием внутриклеточной кальциевой сигнальной трансдукции после физических нагрузок . В связи со способностью капсаицина вызывать кальциевый инфлюкс через TRPV1, были проведены исследования его взаимодействия с геном PGC-1α. В соответствии с вышеизложенной теорией, применение 100 нм капсаицина к культуре мышечных клеток повышает активацию гена PGC-1, делая её зависимой от кальциевого инфлюкса. Механистически, активация TRPV1 рецептора капсаицином активирует также и ген PGC-1α, который регулирует митохондриальный биосинтез и пролиферацию. Применение лекарства во время разгрузок или же одноразовое применение капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм) не оказали никакого эффекта на состав мышечной ткани, в то время как потребление капсаицина мышами в дозировке 0,01% с пищей в течение четырёх месяцев без сопутствующих силовых упражнений вызвало повышение окислительных мышечных волокон первого типа, по сравнению с волокнами второго типа. Длительный приём капсаицина активирует мышцы первого типа (оксидативность), кратковременное же применение не оказывает такого эффекта.

Физическая результативность

Пероральный приём вплоть до 10 мг/кг капсаицина (мышами) вызывает дозозависимое улучшение в выполнении плавательных упражнений, что обуславливается повышением выработки адреналина, которая возникает только спустя 2 часа после разового приёма (на 60 и на 180 минутах – никакого эффекта). Доза 15 мг/кг капсаицина не оказала никакого влияния на мышей, но оказалась достаточной для крыс. Данное улучшение в выполнении упражнений ассоциируется с повышением количества жирных кислот и катехоламинов в плазме, и не влияет на мышей, у которых отсутствуют надпочечные железы. В связи с повышением секреции адреналина из надпочечных желез, капсаицин повышает выносливость во время выполнения упражнений грызунами. Капсаицин (0,01%, принимаемых с пищей в течение четырёх месяцев) способен повысить выносливость мышей (никак иначе не тренируемых) во время выполнения беговых упражнений; это происходит из-за повышения концентрации митохондрий и увеличения содержания мышц первого типа, и не возникает у мышей, не имеющих TRPV1. Капсаицин улучшает выносливость у мышей во время выполнения упражнений, вследствие активации TRPV1, которая вызывает пролиферацию митоходрий в мышечных тканях (см. отдел Биоэнергетика). Требуется длительный период времени, чтобы данный эффект проявился, разового приёма недостаточно.

Взаимодействия с системой органов

Желудок

В исследовании, проведённом на новорожденных крысах, приём капсаицина способствовал ульцерогенезу (образованию язв), что, по-видимому, обуславливается нейродегенерацией в желудке , так как данные нейроны являются гастропротекторными. Висцеральная гиперчувствительность – это феномен, при котором ответные реакции на различные стимулы (химические, механические или температурные) усиливаются сверх нормальных уровней. Висцеральная гиперчувствительность – это основная причина расстройства пищеварения, не связанного с язвообразованиями в желудке. Считается, что капсаицин может быть использован с целью выявления гиперчувствительности, так как его применение вызывает раздражение у здорового организма, в случаях же применения лицами с расстройствами пищеварения возникает гиперчувствительность. В некоторых исследования было выдвинуто предположение, что капсаицин эффективнее плацебо в выявлении гиперчувствительности. Из-за гиперчувствительности к капсаицину в желудке человека с расстройством пищеварения, не относящегося к язвам, но относящегося к висцеральной гиперчувствительности, капсаицин может служить средством, выявляющим вышеназванную гиперчувствительность.

Надпочечные железы

Вливание 200 мкг/кг капсаицина крысам, находящимся под наркозом, вызвало адреналиновую секрецию из надпочечных желез, практически без выделения норадреналина. Стимуляция TRPV1 вызывает адреналиновую секрецию двухфазным способом, что было показано in vivo с помощью капсаицина, а также других ванилоидов, таких как 10-шогаол, извлекаемый из имбиря. Активация канала TRPA1 вызывает адреналиновую секрецию аналогичным способом. Периодически капсаицин стимулирует адреналиновую секрецию из надпочечных желез на фоне стимуляции TRPV1. Капсаицин способен подавить неврогенную ответную реакцию на адреналиновую секрецию, но является неэффективным в случае с ответной реакцией не неврогенной природы. Повышение уровня адреналина впоследствии инсулинового стресса (из-за гипогликемии) и стресса от низкой температуры можно ослабить или устранить с помощью приема капсаицина , уменьшив уровень чувствительности надпочечных желез по отношению к данным стимулам. Данное ингибирование секреции катехоламина при использовании стимуляторов подавляется при IC50 в 9,5 мкм (карбохолин), 11,8 мкм (вератридин), а 62 мкм (высокий уровень калия) и базальный синтез катехламина уменьшаются при 10,6 мкм в зависимости от ДОФА-декарбоксилазы; эти механизмы действуют в основном независимо от TRPV1 и кальциевых каналов. Капсаицин оказывает ингибирующий эффект на адреналиновую секрецию в надпочечных железах, что обуславливается десенсибилизацией нейронов в данном органе, так что они проявляют меньшую реакцию на те стимулы, которые бы в обычном состоянии вызвали адреналиновую секрецию. Механизм действия неизвестен, но никак не связан с TRPV1.

Взаимосвязь с раковым метаболизмом

Канцерогенность

Один из механизмов действия, с помощью которого капсаицин может способствовать развитию рака и росту опухолей, заключается в ингибировании фермента CYP450-2E1, препятствующего метаболизму определенных канцерогенов (винил карбамат, димитил-нитрозамин) в токсические метаболиты. Несмотря на это, аналогичный механизм действия может оказаться эффективным против других канцерогенов, биологически активируемых ферментами P450. Похоже, что капсаицин обладает другими канцерогенными эффектами, будучи соединенным с некоторыми канцерогенами в той дозировке, в которой он применяется в качестве пищевой добавки.

Антиканцерогенность

Капсаицин обладает защитным эффектом против рака лёгких, который вызывается полициклическими ароматическими углеводородами, такими как нафталин и ННК (главный нитрозамин в сигаретном дыме ). Данный эффект может быть обусловлен уменьшением активности P450, так как данные канцерогены непосредственно биологически активируются этими веществами, а не нейтрализуются.

Воздействие холода

Похоже, что повышение адреналина из надпочечных желез в плазме, которое наблюдалось у крыс, подвергнутых стрессу из-за холода, было устранено с помощью предварительного приёма капсаицина.

Безопасность и токсикология

Общая информация

Капсаицин признан полностью безопасными для применения в пищу.

Возможно, будет полезно почитать: