Накапливается ли капсаицин в организме. Мази с капсаицином: названия, применение, отзывы

Капсаицин – это соединение, которое найдено в различных видах острого перца, таких как кайенский перец, чили и другие и придает им пряный острый вкус. Капсаицин обладает болеутоляющими и разогревающими свойствами и входит в состав многих лекарственных препаратов, в частности препаратов для лечения суставов. Его действие схоже с действием парацетамола и других подобных препаратов. Что такое капсаицин, о его пользе и возможном вреде, читайте далее.

Капсаицин что это такое

Капсаицин впервые был выделен в середине 19 столетия (1846 год). Точная химическая структура этого алкалоида впервые была определена Е.К. Нельсоном, а синтезирована только в 1930 году. Хотя эти научные достижения относятся к относительно недавнему времени, сам перец чили известен более 6000 лет.

Его болеутоляющие свойства также известны давно, в частности известно, что местные народы применяли его для снятия зубной боли, протирая стручком перца десна.

Использовали его повсеместно и в кулинарии. И не только. Выступал он и как оружие инков против испанских завоевателей.

Происхождение названия соединения капсаицин достоверно не известно. Есть предположения, что оно происходит от греческого «капто», что означает кусать и возможно связано с его острым вкусом.

По другой версии название происходит от латинского слова «каспа», что означает «коробка», так как внутреннее строение соединения похоже на коробочку.

Капсаицин польза

Капсаицин представляет собой нейропептид – активное соединение, которое влияет на синтез, хранение, транспортировку и высвобождение вещества известного под названием TRPV1. Оно представляет собой химический медиатор, отвечающий за болевые импульсы нервной системы.

Если объяснить его действие просто, то капсаицин, попадая в организм, предотвращает накопление этого вещества TRPV1. Если этого вещества в организме мало, то идет сигнал в головной мозг об отсутствии боли. Проще говоря, благодаря капсаицину в головной мозг не поступает сигнал о боли, он ее блокирует, и мы ее не чувствуем физически.

Проведенные многочисленные исследования подтвердили пользу и его полезные свойства для уменьшения боли связанной с:

Тяжелой формой псориаза;

Атопическим дерматитом;

Артритом, включая ревматоидный артрит;

Хронической болью в спине;

Хронической болью мягких тканей;

Невропатической болью;

С мукозитом во время прохождения курса химиотерапии.

Как показали исследования, капсаицин может играть в некоторой степени определенную роль в подавлении клеток рака простаты.

Нашли пользу в применении капсаицина в борьбе с ожирением, так как он увеличивает чувство сытости.

Капсаицин действует в организме человека как антиоксидант и может помочь защитить клетки от действия свободных радикалов, предотвратить развитие бактериальных инфекций.

Капсаицин способен также разжижать слизь, что способствует ее лучшему выведению из легких и бронхов.

Применение капсаицина

При местном применении препарата (крем, мазь или пластырь с капсаицином), он помогает уменьшить боль. Вначале он стимулирует, а затем уменьшает интенсивность болевых сигналов в организме. Хотя вначале может показаться, что боль усилилась, но, как правило, она уменьшается уже после первого применения.

Капсаицин широко применяется в различных мазях, кремах, пластырях для лечения заболеваний суставов. Встречается он в некоторых назальных препаратах.

Капсаицин применяют при:

Болевых ощущениях, включая боль после операции;

Невралгии троичного нерва;

Невропатии;

Постгерпетической невралгии (опоясывающий лишай);

Кластерных головных болях;

Остеоартрите;

Ревматоидном артрите;

Некоторых кожных заболеваниях, как псориаз;

Язвах в полости рта вследствие химиотерапии или облучения.

Если есть острый перец или принимать капсаицин в виде пищевой добавки,он может улучшить пищеварение за счет увеличения выработки желудочного сока. Обладая противобактериальными свойствами, он может помочь в борьбе с диареей, вызванной бактериальной инфекцией.

Применяют капсаицин для профилактики и лечения такого заболевания легких, как амфизема.

Вред капсаицина

Как показывают исследования и выводы ученых, в целом капсаицин безвреден для организма человека. Он может только вызвать неприятные ощущения при первом применении или употреблении перца сразу в больших количествах. Поэтому, если вы решили добавить в свое питание больше острого перца, то начинать делать это нужно постепенно, с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере привыкания.

Возможно появление аллергической реакции. Это возможно, как при использовании капсаицина в препаратах при местном применении на коже, так и при употреблении острого перца в свежем виде или в виде специи.

При использовании на коже всегда в первые минуты чувствуется жжение и легкое покалывание, которое затем проходит. Чтобы избежать аллергической реакции сначала лучше сделать тест на небольшом участке кожи.

Нельзя применять капсаицин при наличии высокого давления или во время проведения курса лечения гипертонии.

Иногда при употреблении капсаицина, вернее острого перца, в большом количестве могут быть язвы в полости рта.

Во время беременности или кормления грудью всегда нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем применять капсаицин в виде крема, мази или пищевой добавки.

При употреблении внутрь биодобавки с капсаицином или острого перца, может быть у некоторых людей изжога, тошнота или понос.

Чтобы уменьшить жжение, можно предварительно удалить из перца семена, в которых капсаицина содержится больше. Поможет уменьшить жжение совместное употребление перца с бананами.

После контакта рук с капсаицином, избегать попадания его в глаза, рот или нос. Никогда не трите глаза, не прикасайтесь к носу или рту пока хорошо не вымоете руки с мылом или уксусом, чтобы не вызвать ожог слизистых оболочек. Не использовать на участках с поврежденной кожей.

В каких продуктах содержится капсаицин

Капсаицин – это соединение, которое в большом количестве содержится во всех острых сортах перца. В небольшом количестве он присутствует и в сладком перце. Наибольшее количество этого алкалоида было найдено в перце чили.

В чистом виде капсаицин представляет кристаллический порошок белого цвета. Он не растворяется в воде, но хорошо растворим в органических растворителях, в том числе в этиловом спирте и жирах.

Кроме лечебного применения, капсаицин используется в некоторых репеллентах, как инсектицид в средствах в борьбе с крысами и другими вредителями, в газовых баллончиках и других аэрозольных средствах.

Почему нельзя лечить цистит капсиацином, узнайте ответ в этом видео

Брутто-формула

C 18 H 27 NO 3

Фармакологическая группа вещества Капсаицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

404-86-4

Характеристика вещества Капсаицин

Синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.

Применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - местнораздражающее, обезболивающее .

Механизм действия

Капсаицин — высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС системного действия для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro , на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см 2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см 2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.

По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей — 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. C max капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что C max капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний T 1/2 составляет приблизительно 130 мин.

Применение вещества Капсаицин

Лечение периферической нейропатической боли, в т.ч. постгерпетической невралгии, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Капсаицин

При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС .

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов, прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций, в группе, получавшей капсаицин, составляла 0,8%, а в контрольной группе — 0,6%.

Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые развивались с частотой, превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение глаз.

Со стороны сердца: нечасто — AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, раздражение горла.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы.

очень часто — боль и покраснение в месте аппликации; часто — зуд, папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации; нечасто — крапивница, парестезия, дерматит, гиперстезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации, периферический отек.

Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто — повышенное АД .

При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций, о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.

RxList.com

Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:

Боль в месте аппликации (см. «Меры предосторожности»);

Повышение АД (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих испытаниях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.

В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.

Контролируемые клинические исследования

Общие побочные реакции

Побочными явлениями, возникавшими с частотой ≥5% у пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря, и встречавшимися чаще, чем у пациентов контрольной группы, были эритема в месте аппликации, боль в месте аппликации, зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.

Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра — применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) — контрольная группа, 60 мин (n=495)).

Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации — 63% (54%), боль в месте аппликации — 42% (21%), зуд в месте аппликации — 6% (4%), папулы в месте аппликации — 6% (3%), отек в месте аппликации — 4% (1%), припухлость в месте аппликации — 2% (1%), сухость в месте аппликации — 2% (1%).

Инфекции и инвазии: назофарингит — 4% (2%), бронхит — 2% (1%), синусит — 3% (1%).

Со стороны ЖКТ : тошнота — 5% (2%), рвота — 3% (1%).

зуд — 2% (<1%).

Сосудистые нарушения: гипертензия — 2% (1%).

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря

Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации, парестезия в месте аппликации, дерматит в месте аппликации, гиперестезия в месте аппликации, экскориация в месте аппликации, ощущение тепла в месте аппликации, анестезия в месте аппликации, кровоподтек в месте аппликации, воспаление в месте аппликации, шелушение в месте аппликации, периферический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение ожога, периферическая сенсорная нейропатия, головокружение, извращение вкуса, гиперестезия, гипестезия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.

Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Пластырь с капсаицином должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика.

В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить, нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой, после чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Капсаицин

При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.

Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.

Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем <8 мм рт. ст. ). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД . Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований, посвященных изучению влияния пластыря c капсаицином на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что применение капсаицина может оказать прямое действие на ЦНС , поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать когнитивную деятельность, память или время реакции, отсутствуют.

RxList.com

При попадании в глаза и на слизистые оболочки

Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.

При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.

При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.

Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.

При попадании на незапланированные для терапии участки кожи

При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.

Боль, ассоциированная с применением, и повышение АД

Даже при использовании местного анестетика перед накладыванием капсаицина в виде 8% пластыря пациент может испытывать значительную боль во время процедуры. Следует быть готовым к купированию острой боли во время процедуры и после нее с помощью местного охлаждения (например пакет со льдом) и/или применения соответствующих анальгетиков, таких как опиоиды. Опиоиды могут влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортом и работа с механизмами.

В клинических исследованиях повышение АД возникало в период или вскоре после экспозиции капсаицина в виде 8% пластыря. Эти изменения составляли в среднем <10 мм рт. ст. , хотя у некоторых пациентов наблюдалось и более значительное повышение АД . Повышение АД сохранялось приблизительно в течение 2 ч после удаления пластыря. Повышение АД не было связано с сопутствующей антигипертензивной терапией, но имело связь с усиливающейся во время лечения болью. Требуется периодический мониторинг уровня АД во время лечения и обеспечение адекватных мер для лечения ассоциированной с применением капсаицина боли.

Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС . Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Болевой синдром невралгического и ревматического происхождения, боль от ушибов и растяжений можно смягчить при помощи различных кремов и мазей. Одно из таких средств, капсаицин – это природный алколоид, который получается при переработке плодов жгучего перца. Это кристаллическое вещество, не растворяющееся в воде, было официально зарегистрировано в 20 веке.

Мази с капсаицином наносятся на болезненный участок тела. Если концентрация действующего вещества высока, то мазь наносится специальным приспособлением. Среди аналогов встречаются мази Апизатрон, Випросал, Софья и другие.

Состав мази, упаковка

На данный момент в аптеках существует достаточно много гелей, мазей, растирок и пластырей, в составе которых представлен капсаицин. Экстракт, приготовленный из жгучего перца, имеет концентрацию около 10%, но даже этого вполне достаточно, чтобы был необходимый эффект.

Один миллиграмм капсаицина без примесей при попадании на кожные покровы вызовет химический ожог. Примерно такая же реакция происходит при ожогах раскаленным металлом.

Как и большинство других алкалоидов, капсаицин не растворяется в воде, но легко вступает в реакцию с ацетоном, хлороформом, спиртом, бензолом и едкими щелочами. С кожных покровов его можно удалить при помощи меда, растительного масла, пищевой соды, уксуса или спирта.

Данное лекарственное средство добывают при помощи экстракции жгучего сорта перца и ацетона. Полученное вещество имеет оранжевый или выраженный красный цвет и в нем содержится 5-10% капсаицина.

Как действует капсаицин, характеристики медикамента

Мази с капсаицином применяются наружно, путем втирания в кожный покров. Лекарственное средство при воздействии на нервные окончания происходит заметное ослабление болевых ощущений, расширяются поверхностные сосуды кожи и вызывается ощущение тепла, т.е. мазь обладает прогревающим эффектом.

Уменьшение воспалительного процесса происходит за счет активизации процесса синтеза простагладинов, снижающих процесс воспаления. Помимо этого, капсаицин снимает отеки и активизирует процесс быстрого заживления поврежденных тканей. Помимо этого, лекарство обладает бактерицидным эффектом, разжижает мокроту, ускоряя процесс полного удаления из организма.

Недавно проведенные исследования доказали, что средства с капсаицином помогают уничтожить раковые клетки и предотвращают их образование.

Но столь популярным препарат стал за счет улучшения работы мышц, суставов и связок. При помощи этого вещества, можно избавиться не только от боли и снять воспаление, но и активизировать процесс здорового питания тканей. При использовании такого препарата нужно хорошее терпение, ведь необходимый эффект появляется после двух или даже трех недель, при условии регулярного применения, но уже после первого использования боль начинает потихоньку отступать.

Действительно ли капсаиуин помогает в борьбе с раком? Узнаем из видео ниже:

Как применять мази на основе капсаицина

В клинических условиях препарат используется в качестве мощного болеутоляющего при определенных видах недуга. Воздействие алкалоида на вещество Р, являющееся передатчиком сигналов от нервных окончаний к мозгу, заметно повышает синтез простагландинов и коллагенозы, которые блокируют болевые ощущения и убивают воспаление. Также он заметно уменьшает интенсивность болевых ощущений.

Показания к применению мази

Как правило, мази с капсаицином применяются при лечении невралгии с опоясывающим лишаем, диабетической невропатии, артритов и послеоперационной боли. Препарат с содержанием этого алкалоида назначается при мигрени, отсеоартрите, ревматоидном артрите, и при некоторых видах кожных заболеваний, к примеру, кожный зуд и прориаз.

Что самое интересное, достаточно часто капсаицин добавляют в некоторые биологически активные добавки, используемые для нормализации кислотности желудка и процессов пищеварения. Иногда, он встречается в мазях при обморожении.

Ученые из Ноттингемского университета в своих исследованиях обнаружили, что этот алкалоид влияет на митохондрии раковых клеток, активно разрушая их, а значит, препарат используется и для защиты от некоторых онкологических заболеваний.

Капсаицин также используется для ускорения обмена веществ в организме, способствуя увеличение синтеза ферментов, которые участвуют в сжигании жиров. Биодобавки на основе алкалоида достаточно часто включаются в рацион спортсменов и людей с лишним весом, желающих похудеть.

Препарат с легкостью поможет предотвратить большинство сердечно-сосудистых заболеваний, потому как снижает уровень холестерина и артериальное давление, стимулируя работу кардиоваскулярной системы, а также поможет избежать эмболию и склерозирование артерий.

Противопоказания

Мази с капсацицином отпускаются в аптеках без рецепта врача. Стоит отметить, что как и других лекарств, у алкалоида имеются определенные противопоказания:

период беременности (независимо от срока) и лактации. Перед применением проконсультируйтесь обязательно с врачом, потому что неизвестно, как мазь будет действовать на грудное молоко;
аллергия на любое вещество, входящее в состав мази;
без специального назначения и консультации врача нельзя применять детям до 18 лет;
при прохождении курса лечения другими препаратами, стоит также обратиться за консультацией к врачу, потому как некоторые лекарства не могут взаимодействовать друг с другом и могут вызвать осложнения и аллергическую реакцию.

Предосторожности

Мази с капсаицином никоим образом не влияют на способность работы с механизмами и на вождение машины. Также без особой осторожности во время лечения можно употреблять алкогольные напитки. На возраст мазь также не влияет и ее можно использовать даже людям, старше 60 лет.

Крайне противопоказано использовать средство вместе с какими-либо разогревающими компрессами, и нельзя, чтобы лекарственное средство попадало на слизистые оболочки.

Также следует обратить внимание, что пациенты с болезненной диабетической нейропатией при длительном курсе лечения должны быть осторожны, потому как нет информации о существующих противопоказаниях.

Возможные побочные действия

Мази с капсаицином широко зарекомендовали себя на рынке прогревающих препаратов. Но, к сожалению, они могут также нанести вред, потому как не все люди могут переносить сильное жжение, по силе воздействия напоминающее ожог, поэтому после использования мази на кожных покровах остается отек и покраснение.

С этим препаратом следует обращаться предельно аккуратно – при попадании на слизистую оболочку появляется сильная боль и отек, повышается выделение слизи и слезотечение.

Помимо этого, препарат может вызвать спазм бронхов и гортани, а у некоторых людей даже наблюдается потеря голоса и остановка дыхания, поэтому людям с заболеванием гипертонии и бронхиальной астмы следует с осторожностью использовать мазь. При попадании в глаза, вещество может вызвать ожог роговицы.

Мази с капсаицином: цена и названия аналогов

Капсаицин содержится в некоторых видах мазей, которые также используются в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства. Среди таких мазей встречаются:

крем с капсаицином (дополнительный компонет гель алоэ) – увеличивает всасывание действующего вещества, тем самым ускоряя лечебный эффект
эспол – мазь бурого цвета имеет ярко выраженный аромат и избавляет от мышечных и суставных болей. В составе помимо капсаицина представлен димексид, хлороформ, экстракт стручкового перца, вазелин, масло кориандра, ланолин и лавандовое масло.
эфкамон – растительное лекарственное средство для снятия боли, которое оказывает разогревающее и расслабляющее действие (состав: гвоздичное масло, ментол, настойка жгучего перца, горчичное масло, камфора, метилсалицилат, эвкалиптовое масло)
никофлекс – снятие болевых ощущений при растяжениях, ушибах и травмах (содержит никотинат, гидроксиэтил салицилата и капсаицин)
камфоцин – снимает раздражение, оказывает антисептическое и обезболивающее действие.

Капсаицин в таблетках - инструкция по применению

Капсаицин используется не только в мазях и гелях, но еще и в таблетках. При приеме препарата улучшается пищеварение и кровообращение. Помимо этого, таблетки разжижают кровь и являются аналогом аспирину, который используется при тромбозе, варикозном расширении вен и лишнем весе. Также препарат идеально подходит для борьбы с диареей, вызванной инфекцией.

Если действовать инструкции, то таблетки применяют, начиная с маленькой дозы, постепенно ее увеличивая, но только в случае если нет побочных явлений. Обычно они выражены легкой тошнотой, изжогой или поносом.

Капсаицин – это уникальное лекарственное средство, позволяющее человеку, столкнувшемуся с болями, практически моментально получить облегчение. Эффективность этого препарата подтверждается врачами и людьми, которые уже хотя бы раз когда-либо ощутили действие этого препарата на себе.

Алкалоид идеально помогает бороться с болезнями опорно-двигательного аппарата, для нормализации питания тканей и кровотока, а также для улучшения подвижности суставов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Капсаицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Капсаицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Капсаицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нейропатической боли, невралгии, согревающего эффекта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Капсаицин - высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют снижением чувствительности; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией, показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами системного действия для лечения нейропатической боли.

Состав

Капсаицин (синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro, на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 месяца.

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (менее 5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с постгерпетической невралгией, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. Cmax капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Показания

периферическая нейропатическая боль, в том числе постгерпетическая невралгия, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения боли.

Формы выпуска

Пластырь.

Мазь или крем для наружного использования (иногда ошибочно называют гель).

Бальзам масляный согревающий.

Инструкция по применению и способ использования

Пластырь

Наружно. Пластырь с капсаицином следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи. Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Пластырь с капсаицином следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу.

Мазь или крем

Наружно, наносят тонким слоем на предварительно вымытую сухую кожу, при заболеваниях суставов - 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем - 2 раза в сутки (утром и вечером); для разогревания мышц у спортсменов во время массажа - полоску мази длиной 3-5 см тщательно втирают в кожу.

Бальзам согревающий

Наружно, 2 раза в день небольшое количество бальзама наносят равномерным слоем на кожу в области суставов, дают впитаться в течение 2-3 минут. После нанесения бальзама тщательно моют руки.

Курс лечения - 2-3 недели или до снятия симптомов воспаления. При необходимости курс лечения можно повторить.

Побочное действие

извращение вкуса;
гипестезия;
ощущение жжения;
раздражение глаз;
AV блокада 1 степени;
тахикардия;
ощущение сердцебиения;
повышение АД;
кашель;
раздражение горла;
назофарингит;
тошнота, рвота;
боль в конечностях;
головная боль;
мышечные спазмы;
боль и покраснение в месте аппликации;
папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации;
крапивница, парестезия, дерматит, гиперестезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации;
периферический отек.

Противопоказания

повышенная чувствительность к капсаицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

Применение у детей

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности капсаицин не рекомендуется применять у детей и подростков.

Особые указания

После втирания мази или крема необходимо тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

Не применять с согревающими компрессами.

Избегать попадания на слизистые оболочки (в т.ч. глаз), участки раздражения кожи.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем менее 8 мм рт. ст.). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД. Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например, местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например, опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например, тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает всасывание других лекарственных средств для наружного применения при одновременном применении (вследствие рефлекторного усиления кровотока).

Аналоги лекарственного препарата Капсаицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналгос;
Кутенза;
Никофлекс;
Перкамф;
Перца стручкового настойка;
Перцово-камфорный линимент;
Перцовый пластырь;
Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием;
Эспол.

Аналоги по фармакологической группе (местнораздражающие средства):

Алвипсал;
Аммиак;
Аналгос;
Апизартрон;
Бадяга;
Бенгей;
Беталгон;
Бикарминт;
Бом-Бенге;
Бороментол;
Випросал;
Горчичник;
Гэвкамен;
Каметон;
Камфарт;
Камфора;
Камфорная мазь;
Камфорный спирт;
Капсикам;
Кармолис;
Ким бальзам жидкий;
Кутенза;
Левоментол;
Масло камфорное;
Ментоклар;
Миоспрей;
Мукофитин;
Наятокс;
Никофлекс;
Перкамф;
Перца стручкового настойка;
Перца стручкового экстракт густой;
Провименол;
Ризаксил;
Салвисар;
Скипидарная мазь;
Спонгилан;
Терпентинное масло;
Унгапивен;
Финалгон;
Эваменол;
Эспол;
Эфкамон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата часто прибегают к веществам природного происхождения. Средства на их основе считаются эффективными и безопасными для человеческого организма. В связи с этим далее в статье рассмотрим, что такое капсаицин, какими свойствами он обладает и в каких препаратах содержится.

Капсаицин - алкалоид природного происхождения, который широко применяется в медицине для производства лекарственных средств системного и местного воздействия.

Справка . Вещество относится к группе раздражающих средств природного происхождения.

В чистом виде представляет собой кристаллическое вещество прозрачного или белого цвета. Обладает жгучим вкусом. Обозначается химической формулой C 18 H 27 NO 3 .
Как и все алкалоиды, почти не растворим в воде, однако растворяется в этаноле, жирах, органических растворителях.

Где содержится чистый капсаицин? Алкалоид содержится в разных сортах стручкового горького перца . Способ его получения заключается в применении метода экстракции с использованием вспомогательного компонента - ацетона.

В результате получается жидкость оранжевого либо красного оттенка с концентрацией капсаицина 5-10%.

Фармакологическое действие

Вещество обладает разносторонними терапевтическими свойствами, к числу которых относятся:

устранение боли, воспаления, отечности;
улучшение микроциркуляции крови;
улучшение трофики тканей;
активизация регенерационных процессов;
разжижение крови и препятствование образованию тромбов;
улучшение процесса обмена;
улучшение процесса пищеварения.

Также капсаицин способен оказывать антиоксидантное и бактерицидное действие .

Показания к применению

Капсаицин в составе лекарственных средств системного и местного действия применяется для лечения таких патологических состояний:

Диабетическая невропатия.
Ишиас.
Опоясывающий лишай.
Остеоартрит.
Невралгия.
Мигрень.
Нарушения работы ЖКТ.
Псориаз, кожный зуд.
Патологии сердечно-сосудистой системы.

Также подобные средства применяются для устранения послеоперационных и посттравматических болей .

Важно! При лечении средствами на основе данного вещества следует обязательно соблюдать инструкцию.

Поэтому далее на примере рассмотрим инструкцию по применению мази «Капсаицин»:

небольшое количество мази тонким слоем нанести на пораженную область;
слегка втереть в кожный покров при помощи специального приспособления, которое прилагается к препарату;
после нанесения следует тщательно вымыть руки.

Процедуру следует выполнять 2 раза в день .

Лечебный эффект достигается уже спустя 1-2 недели после начала применения средства.

При необходимости лечение можно продлить до 4 недель.

Противопоказания

Средства, содержащие в составе капсаицин, противопоказаны к применению в следующих случаях:

индивидуальная непереносимость вещества;
период беременности и грудного вскармливания;
детский возраст;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
воспалительные процессы на коже;
нарушение целостности кожного покрова.

Также препараты с капсаицином местного действия нельзя наносить на кожу сразу после купания, душа, загара на солнце, гидромассажной ванны.

Побочные действия

Терапевтическое воздействие вещества основано на его способности вызывать ощущение жжения и местное повышение температуры. Но эти же качества могут спровоцировать и развитие негативных реакций со стороны организма:

В области нанесения наружного средства с капсаицином может возникнуть покалывание, жжение, отечность, покраснение кожи.
В случае соприкосновения со слизистой - резкая боль, слезотечение, образование слизи.
При случайном попадании в глаза возможен ожог роговицы.
Со стороны дыхательной системы возможны потеря голоса, спазмирование гортани, бронхов, остановка дыхания.

Нужно осторожно пользоваться препаратами, содержащими данное вещество, а лучше заранее проконсультироваться со специалистом по поводу его применения.

Препараты с капсаицином

В схематичном виде рассмотрим популярные лекарственные средства, в составе которых содержится капсаицин.

Препарат	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена
« »	Венгрия	Мазь	210-360 руб.
«Эфкамон»	Россия	Бальзам	60-120 руб.
«Эспол»	Россия	Мазь	160-220 руб.
Перцово-камфорный линимент	Россия	Линимент	50-60 руб.
Пластырь с капсаицином и пчелиным ядом Валентина Дикуля	Россия	Жидкий гель-пластырь	210-220 руб.

Также вещество входит в состав многих биологически активных добавок , которые рекомендуются к применению для похудения, нормализации пищеварения, обменных процессов, улучшения работы сердца.

Возможно, будет полезно почитать: