Медроксипрогестерон препараты. Лекарственный справочник гэотар

Фармакологическое действие

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/сут и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Особые указания

Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению.

С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.

Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез.

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.

Р N000457/01-130807

Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название:

медроксипрогестерон

Лекарственная форма:

суспензия для внутримышечного введения

Состав
В 1 мл суспензии содержится:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.

Описание
Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.

Фармакотерапевтическая группа:

прогестаген

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерон ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.

Фармакокинетика.
После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы - 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению
Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или к любому другому веществу, входящему в состав препарата;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

выраженные нарушения функции печени;

беременность и период кормления грудью;

С осторожностью:
тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно.
Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС ® определяется индивидуально и зависит от показаний.
При раке эндометрия и раке почки: начальная доза составляет 500 мг - 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
При раке молочной железы: начальная доза - 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено - даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Местные реакции: боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ).

Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности.

Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении - периодически измерять ПКТ.
У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.

Форма выпуска
Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов.

Условия хранения
Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ООО "ЛЭНС-Фарм" дочерняя компания ОАО "Верофарм".
Юридический адрес: 143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

Медроксипрогестерона ацетат является синтетическим аналогом женского полового гормона прогестерона. В естественных условиях прогестероновые гормоны вырабатываются в организме во второй половине менструального цикла. Лекарства на основе этого вещества используют в гинекологии и онкологии. действует как противозачаточное и противоопухолевое средство. Также медроксипрогестерон способен купировать проявления менопаузы. В статье мы подробно рассмотрим показания и противопоказания к применению препаратов на основе медроксипрогестерона.

Фармакологическое действие

Как действует на организм медроксипрогестерона ацетат? Это вещество не имеет андрогенных или эстрогенных свойств, однако оно подавляет продуцирование гонадотропных гормонов гипофиза. В результате в яичниках затормаживается процесс созревания фолликулов и прекращается овуляция. Медроксипрогестерон действует как противозачаточное средство, так как это вещество блокирует образование яйцеклеток. Нередко препараты на основе медроксипрогестерона применяют в целях контрацепции.

Этот синтетический гормон препятствует разрастанию слизистой матки, что позволяет применять его при полипозе и эндометриозе. Медроксипрогестерон также уменьшает вегетативные проявления менопаузы (чувство жара, приливы крови к лицу).

Препараты с медроксипрогестероном подавляют развитие опухолей. Если рост новообразования зависит от продуцирования гормонов, то аналог прогестерона может приостановить деление злокачественных клеток.

Торговые названия

Выпускается несколько видов препаратов, содержащих ацетат медроксипрогестерона. Торговые названия этих лекарств могут быть разными. Они производятся как в форме таблеток, так и в виде суспензий для уколов. В аптечных сетях чаще всего встречаются следующие лекарства:

"Депо-Провера";
"Медроксипрогестерон ЛЭНС";
"Вераплекс".

Все эти препараты являются структурными аналогами. Они содержат одинаковое действующее вещество - медроксипрогестерона ацетат. Отличается только форма выпуска и производители этих медикаментов.

Формы выпуска

Препараты "Депо-Провера" и Медроксипрогестерон" (фирмы "ЛЭНС") выпускают в форме суспензий для внутримышечных уколов. Каждый флакон лекарства содержит 150, 500 или 1000 мг активного компонента.

Препарат "Вераплекс" производят в форме таблеток, содержащих 100, 250 или 500 мг действующего вещества. Такая форма лекарства предназначена для перорального приема.

Показания

В онкологии и гинекологии существуют следующие показания к применению медроксипрогестерона ацетата:

онкологические заболевания эндометрия и молочных желез у женщин;
раковые новообразования почек;
рак предстательной железы у мужчин;
вегетативные нарушения во время климакса;
маточные кровотечения;
полипы эндометрия;
эндометриоз.

Важно помнить, что любые гормональные лекарства можно принимать только с разрешения врача. Препараты с синтетическими аналогами прогестерона отпускаются из аптек строго по рецепту, и самолечение в данном случае недопустимо.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" допускает также применение инъекций лекарства в целях контрацепции. Медикамент удобен в использовании, так как обладает пролонгированным действием. Один укол препарата обеспечивает надежную контрацепцию в течение 1 месяца. Однако перед применением этого средства нужно проконсультироваться с гинекологом. Противозачаточный препарат пролонгированного действия имеет немало противопоказаний.

Противопоказания

Препараты с медроксипрогестерона ацетатом абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

беременности и лактации;
вагинальных кровотечениях;
болезнях печени;
аллергии на синтетические аналоги прогестерона.

Существуют также относительные противопоказания к назначению лекарств, содержащих синтетические аналоги прогестерона:

эпилепсия;
постинсультные состояния;
сердечно-сосудистые патологии;
мигрень;
почечная недостаточность;
тромбофлебит;
повышенный уровень кальция в крови.

В этих случаях препараты назначают только при крайней необходимости. Их можно принимать только под тщательным контролем врача.

Нежелательные эффекты

Важно помнить, что гормональные препараты с медроксипрогестероном обладают множеством побочных эффектов. Поэтому их применяют только под тщательным наблюдением за состоянием пациента. Чаще всего у больных отмечаются следующие нежелательные проявления:

головная боль;
раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна;
двоение в глазах;
появление пигментных пятен и угрей на коже;
диспепсические явления (тошнота, диарея);
нагрубание молочных желез;
нарушения гормонального фона организма;
расстройства либидо;
аллергические кожные реакции (высыпания, зуд).

В редких случаях у больных возникает синдром Иценко-Кушинга, сопровождающийся сильным ожирением верхней части тела и живота, избыточным оволосением лица, появлением растяжек на коже. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" предупреждает о возможных длительных нарушениях менструального цикла и овуляции после применения препарата. Поэтому врачи-гинекологи не рекомендуют использовать это средство для контрацепции молодым девушкам. средства чаще назначают женщинам зрелого возраста. Пролонгированные препараты показаны тем пациенткам, которые уже имеют детей и не планируют беременность в ближайшее время.

Действие медроксипрогестерона на женский организм вполне обратимо. Однако у многих пациенток расстройства регулярности месячных и овуляции могут продолжаться от 12 до 30 месяцев. Нередко репродуктивная система восстанавливается в течение длительного времени после уколов "Депо-Проверы".

Способ применения

Инъекционные формы препаратов "Депо-Провера" и "Медроксипрогестерон- ЛЭНС" вводят внутримышечно в начальной дозировке от 50 до 500 мг. Схема и длительность лечения определяется характером заболевания. Во время курса терапии необходимо контролировать содержание печеночных ферментов в крови, а также уровень толерантности к глюкозе. Важно следить за весом пациента, так как лечение прогестероновыми гормонами нередко приводит к ожирению.

Если препарат "Депо-Провера" применяется как контрацептив пролонгированного действия, то вводят по 150 мг суспензии 1 раз в месяц. Укол необходимо сделать в первые 5 дней от начала менструаций.

Инструкция по применению "Вераплекса" в таблетках рекомендует начинать лечение с дозы 200-600 мг в сутки. Это количество препарата разбивают на несколько приемов. При раке молочных желез может использоваться более высокая суточная дозировка - от 400 до 1200 мг в день.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ОНЛС

ЖНВЛП

АТХ:

L.02.A.B.02 Медроксипрогестерон

L.02.A.B Прогестагены

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - прогестагенное, контрацептивное, противоопухолевое.

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. Эффективность при раке молочной железы зависит от концентраций рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы составляет 90-95 %, период полувыведения - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболита. Показания:

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы

II.C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов

II.C51-C58.C54 Злокачественное новообразование тела матки

II.C64-C68.C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз

XIV.N80-N98.N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

XIV.N80-N98.N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, тромбофлебит, тромбоэмболическ ий синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают). С осторожностью: С особой осторожностью медроксипрогесте рон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическ ими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией . Беременность и лактация: Противопоказан при беременности. Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. Негативное влияние парентерального применения кормящей матерью медроксипрогестерона на ребенка до достижения им пубертатного периода не зафиксировано. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани у матери. Следует соотносить потенциальный риск и пользу. Способ применения и дозы:

Внутримышечно, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе - по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 недели курсом не менее 6 месяцев.

Внутривенно, при раке эндометрия или почек - 400-1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200-600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400-1200 мг в сутки. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в области живота, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции. Передозировка: Лечение симптоматическое . Взаимодействие: , кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, T 3 , повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; прегнандиола в моче; пробы с сахарной нагрузкой; теста с метапироном.

Инструкции

Медроксипрогестерон МНН

Международное название: Медроксипрогестерон

Лекарственная форма: суспензия для внутримышечного введения, таблетки

Химическое название:

17 - гидрокси - 6 (- метилпрегн - 4 - ен - 3, 20 - диона) ацетат

Фармакологическое действие:

Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС-активностью.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы - 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - около 30 ч. Выводится с желчью и почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания:

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+). Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.C осторожностью. Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Режим дозирования:

Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза - 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение "отмены" прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза - 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза - 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м - 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу - 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз). Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, "мажущие" выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут - "вульгарные" угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо. Прочие: гипертермия, алопеция. Местные реакции: в месте инъекции - боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.

Особые указания:

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии - тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.

Взаимодействие:

Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

Возможно, будет полезно почитать: