Левомицетин - инструкция по применению. Левомицетин таблетки: инструкция по применению Левомицетин таблетки противопоказания

Хлорамфеникол (левомицетин) - 500 мг (в пересчете на 100 % вещество).

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный - 33,5 мг; повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 11 мг; кальция стеарат - 5,5 мг.

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides Fragil i s, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80%. Связь с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-3 ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введеной дозы. Максимальная концентрация в спиномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21-50% от максимальной концентрации в плазме и 45-89% - при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5- 10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.

Больным, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки).

Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бектериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут. Средняя продолжительность курса лечения - 8-10 дней.

Со стороны пищеварительной системы : диспепсия, тошнота, рвота (вероятности развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения : ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы : психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции : кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие : вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Симптомы : "серый синдром" у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%.

Лечение : гемосорбция, симптоматическая терапия.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникоп может вытеснять эти препараты из связанного состояния пли препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской* и фаской.

*Риска предназначена для деления таблетки с целью облегчения проглатывания.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: хлорамфеникол – 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы.

Код АТС: J01BA01.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi ), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis ), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae . He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis ), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp. , простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.

Показания к применению

Тяжелые, угрожающие жизни инфекции, вызванные чувствительными к хорамфениколу микроорганизмами, особенно Haemophilus influenzae , и брюшной тиф.

Применяется в качестве резервного антибиотика при неэффективности или невозможности применения других антибактериальных средств.

– Брюшной тиф (Salmonella typhi );

– Паратиф А и В;

– Сепсис, вызванный сальмонеллами;

– Менингит, вызванный сальмонеллами;

– Менингит, вызванный гемофильной палочкой;

– Гнойный бактериальный менингит;

– Риккетсиозы.

Способ применения и дозы

Дозы :

Взрослые (в кл ючая пациентов пожилого возраста): обычно рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 6 часов (50 мг/кг веса тела в сутки в 4 приема). Лечение следует продолжать в течение еще 2 или З дней после нормализации температуры тела. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис) вначале эта доза может быть удвоена, но она должна быть уменьшена, как только наступит клиническое улучшение.

Дети старше 6 лет: 50,0–100,0 мг/кг/сутки в 4 приема.

У детей и пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в плазме крови. Рекомендуемая пиковая концентрация хлорамфеникола в плазме (примерно через 2 часа после приема): 10–25 мг/л; . «остаточная» концентрация в плазме крови перед следующим приемом не должна превышать 15 мг/л.

Способ применения : внутрь, за 30 минут до еды.

Если Вы пропусти л и прием лекарственного средства, необходимо принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным. Однако если д анное время приема совпадает со следующим приемом, пропущенную дозу принимать не сле д ует. Принимайте препарат в соответствии с рекомендованным режимом д озирования, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.

Таблетка лекарственного средства Левомицетин не д елится на части, поэтому при нео б ходимости применения хлорамфеникола в дозе менее 500 мг рекомендуется использовать лекарственное сре д ство д ругого произво д ителя, обеспечивающее возможность такой д о зы.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам левомицетин может вызывать нежелател ь ные реакции, о д нако они возникают не у всех.

Частота развития побочных эффектов приве д ена в следующей гра д ации:

Редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000: обратимое дозозависимое угнетение функций костного мозга и необратимая апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз.

Частота неизвестна – исхо д я из им еющихся д анных, частоту возникновения опре д елить невозможно: вторичная грибковая инфекция, ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, увеличение времени кровотечения, реакции гиперчувствительности (включая кожные аллергические реакции), ангионевротический отек, при лечении пациентов с брюшным тифом возможно появление реакции Яриша–Герксгеймера, психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, головная боль, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, ацидозньй сердечно-сосудистый коллапс, диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, глоссит, стоматит, энтероколит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), пароксизмальная ночная гемоглобинурия, лихорадка, коллапс (у детей до 1 года), «серый синдром» новорожденных*.

* «Серый синдром» новорожденных сопровождается рвотой, вздутием живота, дыхательными расстройствами, цианозом. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40 %.

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-в клад ыше. Вы также можете сообщить о неж е лательных реакциях в информационную базу Данных по нежелательным реакциям (Дейс т виям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарстве н ных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, токсические реакции на хлорамфеникол в анамнезе, активная иммунизация, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, профилактика и лечение легких инфекций, дети до 6 лет, беременность, период лактации.

Хлорамфеникол противопоказан пациентам, принимающим лекарственные средства, способные подавлять функции костного мозга.

Передозировка

Токсическими считаются уровни хлорамфеникола выше 25 мкг/мл.

Если принято более 6 таблеток, следует промыть желудок и далее проводить симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки, например, «серого синдрома» у детей, необходимо быстро снизить концентрацию хлорамфеникола в плазме крови с использованием гемоперфузии через ионообменные смолы, которая существенно повысит клиренс хлорамфеникола.

Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста. При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах – кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).

Лечение: специфического антидота нет. В случае серьезной передозировки препарата рекомендуется симптоматическая терапия – использование активированного угля, гемоперфузии. При массивной передозировке – обсудить вопрос о заменном переливании крови.

Меры предосторожности

В период лечения хлорамфениколом недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз хлорамфеникола (более 4000 мг/сут) длительное время.

Противопоказано применение лекарственного средства в период активной иммунизации.

Clostridium difficile -ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных- средств, в том числе хлорамфеникола, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту С. difficile .

С. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы С. difficile являются пришлой повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия, CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков.

Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать л течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, ненаправленных против С. difficile , должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против С. difficile , должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения хлорамфениколом. Лечение не должно проводиться до начала лечения и более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У таких пациентов применение препарата противопоказано.

Использование хлорамфеникола, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение хлорамфеникола может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием хлорамфеникола. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга гипоплазия без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться до начала лечения и примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием хлорамфеникола следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с хлорамфениколом других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. Особенности применения у пожилых лиц не были достаточно изучены в связи с небольшим количеством человек в возрасте 65 лет и старше, принимавших участие в клинических испытаниях. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

Применение во время беременности и в перио д лактации

Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Хлорамфеникол проникает через плацентарный барьер, но неизвестно, оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями, были названы «серым синдромом». Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей хлорамфеникол в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия хлорифениколом была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами хлорамфеникола. Симптомы появились в следующем порядке:

– вздутие живота с или без рвоты;

– прогрессирующий бледный цианоз;

– вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

– смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации хлорамфеникола (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.

Влияние на способность управлять транспортными сре д ствами и потенциально опа с ными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимния и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами, толбутамидом отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Может потребоваться коррекция дозы противосудорожных средств и антикоагулянтов, если они применяются одновременно с хлорамфениколом.

При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации хлорамфеникола (необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в крови). Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При совместном применении с пенициллинами и рифампицином зарегистрированы комплексные эффекты (включая уменьшение/увеличение концентрации в плазме), требующие мониторинга концентрации хлорамфеникола в плазме.

При применении с рифампицином возможно снижение концентрации хлорамфеникола.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Ингибиторы кальциневрина (циклоспорин и такролимус): терапия хлорамфениколом может увеличивать концентрации в плазме крови ингибиторов кальциневрина (циклоспорина и такролимуса).

Барбитураты: метаболизм хлорамфеникола ускоряется барбитуратами, такими как фенобарбитал, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

Эстрогены: существует небольшой риск того, что хлорамфеникол может снизить контрацептивное действие эстрогенов.

Парацетамол: одновременного применения хлорамфеникола у пациентов, получающих парацетамол, следует избегать, так как значительно удлиняется период полувыведения хлорамфеникола.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства. Хлорамфеникол противопоказан пациентам, получающим препараты, вызывающие агранулоцитоз. К ним относятся: карбамазепин, сульфаниламиды, фенилбутазон, пеницилламин, цитотоксические средства, некоторые антипсихотические средства, в том числе клозапин и особенно депо-антипсихотики, прокаинамид, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП “Белмедпрепараты”,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Левомицетин содержит действующее вещество хлорамфеникол, которое относится к антибактериальным средствам широкого спектра действия, группе амфениколов. В установленных дозировках Левомицетин обладает выраженным бактериостатическим действием. Антибиотик влияет на процессы синтеза белка в бактериальной клетке, тем самым нарушая их деление и размножение, а также продукцию бактериальных токсинов. Препарат отличается низким уровнем толерантности к нему у большинства штаммов бактерий. Но показания к применению и оправданность применения лекарственного средства учитывают и высокую токсичность Левомицетина, чем обусловлены его побочные эффекты.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в разных формах, которые позволяют использовать его как наружно, так и внутрь - для достижения местного или системного антибактериального действия.

Левомицетин порошок для приготовления раствора для инъекций по 0.5 г во флаконах - каждый флакон содержит действующего вещества: эквивалентное 0.5 г хлорамфеникола количество хлорамфеникола сукцината натрия стерильного.

Левомицетин порошок для приготовления раствора для инъекций по 1 г во флаконах - каждый флакон содержит действующего вещества: эквивалентное 1 г хлорамфеникола количество хлорамфеникола сукцината натрия стерильного.

Левомицетин таблетки по 250 мг, по 10 таблеток в блистере - каждая таблетка содержит действующего вещества: хлорамфеникола (левомицетина) - 250 мг; вспомогательных веществ: стеариновую кислоту, картофельный крахмал, гидроксипропилцеллюлозу (добавка Е463).

Левомицетин таблетки по 500 мг, по 10 таблеток в блистере - каждая таблетка содержит действующего вещества: хлорамфеникола (левомицетина) - 500 мг; вспомогательных веществ: стеариновую кислоту, картофельный крахмал, гидроксипропилцеллюлозу (добавка Е463).

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 0,25 %, по 25 или 40 мл во флаконе - в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 250 мг; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 1 %, по 25 мл во флаконе - в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 1 г; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 3 %, по 25 или 40 мл во флаконе - в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 3 г; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин раствор для наружного применения спиртовой 5 %, по 25 или 40 мл во флаконе - в 100 мл раствора содержится действующего вещества: хлорамфеникола 5 г; вспомогательных веществ: этиловый спирт 70% до 100 мл.

Левомицетин глазные капли 0,25% по 10 мл во флаконе - 1 мл препарата содержит действующего вещества: хлорамфеникола 2.5 мг; вспомогательных веществ: борной кислоты, воды стерильной для инъекций до 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левомицетин в терапевтических дозировках оказывает бактериостатический эффект, который может переходить в бактерицидный с повышением разовой и курсовой дозы, при наличии необходимых показаний. Действующее вещество хлорамфеникол обладает возможностью проникать через клеточную стенку бактерий благодаря химической способности свободно транспортироваться сквозь билипидный слой мембран бактерий. После этого он связывается с большой 50S субъединицей рибосомы бактерий, которая участвует в элонгации - формировании полипептидной цепи, что является основой синтеза белка. Блокирование большой субъединицы не позволяет ей связаться с малой, что ингибирует синтез белковых молекул. Также левомицетин ингибирует фермент пептидилтрансферазу, которая переносит мономеры белка к месту их окончательного формирования.

Активен по отношению к грамположительной и грамотрицательной флоре, в том числе: Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., Salmonella typhi, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторым штаммам Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa; Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp, Chlamydia trachomatis. Он проявляет активность по отношению к штаммам, что резистентны к использованию препаратов групп сульфаниламидов, пенициллинов, тетрациклинового ряда. Резистентность к левомицетину у микроорганизмов развивается медленно.

Лекарство не оказывает бактериостатического действия в отношении кислотостойких бактерий (в том числе Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочки), отдельных штаммов Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., метициллин резистентного золотистого стафилококка (MRSA), грибов.

Фармакокинетика

Формы препарата для внутреннего применения эффективно всасываются в желудочно-кишечном тракте, особенно в кишечнике - там абсорбция лекарственного средства достигает 90%. Инъекционные формы попадают в системный кровоток сразу. Биодоступность таблетированных форм составляет 80%, у раствора для инъекций она значительно выше.

Коэффициент связывания с белками у Левомицетина достигает 60%, наиболее полно препарат связывается с фракцией альбуминов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема внутрь. Концентрация, при которой сохраняется терапевтический эффект препарата, может поддерживаться в крови до 6 часов.

Препарат не только циркулирует в крови, но инфильтрирует ткани, легко проницаемые барьеры организма. Левомицетин обнаруживается в ликворе, моче, желчи, он аккумулируется в мозговых оболочках и ткани печени, почек. Легко проникает через плацентарный барьер, в материнское молоко.

Метаболизм почти полностью (90% поступившей дозы) происходит в печени при участии цитохрома P450 и других ферментов биотрансформации - тем самым левомицетин ингибирует действие этих ферментов, особенно при длительном приеме. Оставшиеся 10% превращаются в неактивные метаболиты под воздействием среды и кишечного микробиома. Элиминация метаболитов производится почками (90%), кишечником.

Показания к применению

Препарат показан для применения внутрь и парентерально при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату бактериями: брюшной тиф, паратиф, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллёз, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиозы, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей.

Наружно - при ожогах, порезах, трещинах кожи, заболеваниях кожи, сопровождающихся гнойно-воспалительным поражением.

Доза лекарственного средства рассчитывается индивидуально и зависит от особенностей заболевания и организма, в частности - возраста, веса пациента, а также состояния органов, в которых происходит преобразование лекарства.

Рекомендуется принимать препарат за 30 минут до еды, так будет обеспечено лучшее всасывание Левомицетина в кишечнике. При тошноте или рвоте следует принимать лекарство через 1 час после приема пищи, чтобы минимизировать риски выведения таблетки с рвотными массами.

Для взрослых максимальная суточная доза Левомицетина для перорального приема составляет 2 г (2000 мг), которая должна быть распределена на 3-4 приема для лучшего усваивания. Таким образом разовая доза Левомицетина составляет 250-500 мг (одна таблетка по 0.25 или 0.5), которая принимается 3-4 раза в день. Курс лечения составляет в среднем 7-10 дней, после чего обязательно проводится контроль функции печени и почек в связи с токсичными свойствами препарата в отношении этих органов.

При тяжелом соматическом состоянии больного, вызванном инфекциями, что сопровождаются профузной диареей, гипертермией, генерализацией патологического процесса, можно повысить суточную дозу до 4 г (4000 мг) под строгим контролем функции печени и почек, при условии полной переносимости препарата на протяжении всего курса лечения. При необходимости и наличии медицинских показаний можно продлить курс лечения до 14 дней, но не более.

Детям в возрасте от 3 до 8 лет назначается по 125 мг Левомицетина 3-4 раза в сутки, а детям от 8 лет - 250 мг препарата 3-4 раза в сутки на протяжении курса лечения в 7-10 дней.

Инъекционные формы Левомицетина можно вводить внутримышечно и внутривенно. Для приготовления раствора для инъекций следует ввести во флакон с 1 г порошка Левомицетина 3 мг стерильной воды для инъекций, тщательно размешать до полного растворения, и, сменив иглу, вводить внутримышечно глубоко. Для обезболивания рекомендуется набрать в шприц также раствор новокаина 0,25% или 0,5%, предварительно проведя пробу на переносимость данного анальгетического средства.

Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, следует содержимое флакона растворить в 10 мл воды для инъекций или же 5% растворе глюкозы, после чего медленно вводить в вену. Также можно приготовить раствор для капельного внутривенного введения, для чего нужно растворить содержимое флакона в 500 мл 0,9% NaCl и подключить капельницу к вене.

При цистите, гайморите, вызванными чувствительной к Левомицетину флорой, назначается системная терапия в дозе от 1 до 3 г в сутки. Дозировка достигается введением 0,5-1 г препарата каждые 8-10 часов трижды в сутки. При генерализации инфекции или наличии тяжелого соматического состояния пациента разрешается увеличить дозу до 4 г препарата в сутки.

Детям до одного года применять препарат нужно лишь при наличии обоснованных медицинских показаний из расчёта 25 мг/кг массы тела, для детей от 1 года дозировка возрастает до 50 мг/кг массы тела дважды в день, с перерывом 12 часов между приемами.

При лечении офтальмологической патологии - от ячменя, конъюнктивита - раствор для инъекций используется для инстилляции тканей антибиотиком, инъекций в парабульбарную жировую клетчатку или окружающие ткани. Для инъекций применяют 20% раствор Левомицетина в количестве до 0,3 мл дважды в сутки. Инстилляция возможна 5% раствором до 5 раз в сутки.

Также существует уже готовый раствор Левомицетина в форме глазных капель - он имеет концентрацию действующего вещества 0,25% и применяется по 1 капле в конъюнктивальный мешок трижды в сутки. Продолжительность курса лечения при конъюнктивите составляет 5-15 суток с последующем контролем излечимости.

Раствор для наружного применения может применяться для локального бактериостатического действия на пораженных участках кожи, ожогах, ранах, от прыщей. Для этого можно смачивать пораженную область кожи, применять под окклюзионную повязку или под бинты, нанося лекарство 4-5 раз в сутки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства Левомицетин с развитием анафилактических реакций либо эпизоды таких реакций в анамнезе;
• Заболевания, что сопровождаются угнетением кроветворения;
• Почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• Врожденные ферментопатии, в частности дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов, что может привести к гемолизу;
• Кожные заболевания (экзема, псориаз, грибковое поражение кожи);
• Беременность, период лактации и кормления грудью;
• Острая порфирия;
• Возраст до 3 лет (для таблетированных форм);
• Ангина

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, что имеют признаки почечной или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также перенесшим лучевую или химиотерапию, учитывая отзывы клиницистов о повышении риска развития побочных эффектов у этих групп пациентов.

Побочные действия

К побочным эффектам, которых следует опасаться больше всего, относят гипопластическую анемию, угнетение деятельности всех зародышевых листков костного мозга и потеря или способности к эффективному делению и пролиферации, а также «серый синдром» у новорожденных и детей до 3 месяцев, что вызван недостаточностью ферментов печени при назначении хлорамфеникола - он проявляется рвотой, дыхательным дистрессом, гипотермией, ацидозом, вазомоторным коллапсом и является неотложным состоянием. Кроме этого, к побочным действиям относят:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, дерматозов, перианального дерматита.
• Со стороны иммунной системы: реакции анафилаксии, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, отек Квинке, зуд.
• Со стороны нервной системы и психики: психомоторные расстройства, умеренная депрессия, спутанность сознания, головная боль, бессонница, энцефалопатия, делирий, периферический неврит, паралич глазных яблок.
• Со стороны сенсорных систем: нарушение чувства вкуса, снижение остроты слуха и зрения, развитие зрительных и слуховых галлюцинаций
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические проявления, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит, нарушение функции печени.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение пластических способностей костного мозга, ретикулоцитопения, анемия (апластическая либо гипопластическая), лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
• Общие: дисбиоз, присоединение грибковой инфекции, гипертермия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, местные аллергические реакции при применении форм препарата для наружного использования.

Передозировка

При превышении допустимой терапевтической дозы возможно развитие реакции угнетения костного мозга, что скажется на лабораторных показателях крови, а также вызовет ряд симптомов, среди которых: повышенный риск кровотечения, наличие точечных кровоизлияний и гематом, бледность вследствие анемии, патологическая слабость, боль в горле.

Главным признаком передозировки препарата является «серый синдром», который обусловлен токсическим воздействием метаболитов на миокард при абсолютной или относительной незрелости ферментов биотрансформации печени. Наблюдается нарушение ритма дыхания и сердцебиения, появляется серо-голубой цвет кожных покровов, возможно снижение температуры тела, снижение рефлексов из-за нарушения нервно-мышечной проводимости. Терминальными этапами являются ацидоз, выраженная гипотермия. «Серый синдром» развивается не только у детей, но и у пациентов с почечной недостаточностью.

Специфического антидота не существует. Следует немедленно отменить прием препарата, назначить проносные средства, сорбенты (активированный уголь), предварительно проведя очистку содержимого желудка.

Взаимодействие

Сложное распределение на этапах фармакокинетики и фармакодинамики делает этот препарат непредсказуемым при одновременном применении и взаимодействии с другими лекарственными средствами.

При одновременном приеме Альбуцида, который относится к группе сульфаниламидов, и Левомицетина, значительно возрастает риск угнетения пролиферативных способностей костного мозга. Оба препарата обладают угнетающим действием и могут в значительной мере замедлить деление клеток в костном мозгу, как и их последующее дозревание. Поэтому прием Левомицетина с Альбуцидом не рекомендуется. Это же относится к сульфацилу натрия, фталазолу и другим сульфаниламидам, цитостатикам, ристомицину.

Применение глазных капель Левомицетина одновременно с препаратами интерферона, что обладают иммуномодулирующим и иммуностимулирующим, а также противовирусным действием, возможен. К таким препаратам относится Офтальмоферон, который будет влиять локально на вирусные частицы, тогда как Левомицетин - на бактериального возбудителя. Но нужно учитывать возможность развития местной аллергической реакции на каждый препарат по отдельности.

Антибиотики из группы тетрациклинов обладают таким же механизмом действия, как и Левомицетин. Их одновременное применение может привести к конкуренции за сайт связывания на транспортной РНК при синтезе белка. Из-за этого не будет действовать ни один из вышеперечисленных лекарственных препаратов, пока конкурентное ингибирование не прекратится при снижении концентрации одного из них.

Левомицетин значительно задействует цитохромы семейства P450, поэтому одновременный прием его с антиэпилептическими средствами способствует повышению их токсичности.

Левомицетин нивелирует или значительно снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Одновременное применение с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами снижает эффективность контрацепции.

Аналоги

Препараты, что являются аналогами Левомицетина, могут отличаться по цене и медицинским показаниям, которые указаны в инструкции к конкретному лекарственному средству. Они могут иметь схожие показания, но обоснованность применения для отдельной патологии должен установить специалист.

Что лучше: Левомицетин или Альбуцид?

Альбуцид относится к сульфаниламидам, которые влияют на более узкий спектр бактерий, чем Левомицетин. Однако, альбуцид отлично проникает в жидкости и ткани глаза, поэтому основная сфера применения этого препарата - офтальмологическая патология, острые воспалительные и гнойные процессы глаза. Обоснованность применения Левомицетина и Альбуцида при заболеваниях глаза равноценна, а в роли антибактериального средства для системного применения и антибиотика резерва лучше Левомицетин.

Что лучше: Левомицетин или Тобрекс?

Тобрекс является препаратом из группы аминогликозидов, основанном на действующем веществе тобрамицин. Это антибактериальное средство широкого спектра действия, но с интересными особенностями распределения - он накапливается в тканях органов дыхательной системы, в частности, легких. Эту особенность применяют в клинике для лечения заболевания респираторной системы, пневмонии. Поэтому для системного применения лучше Левомицетин как тот, к которому у микроорганизмов ниже резистентность, но Тобрекс эффективнее для лечения болезни легких и дыхательных путей.

Что лучше: Левомицетин или Энтерофурил?

Энтерофурил является антибактериальным средством на основе нифуроксазида, которое широко применяют для лечения патологии желудочно-кишечного тракта. Он настолько же эффективен для лечения кишечной инфекции с большим количеством возбудителей, как и Левомицетин, но не изменяет состав микрофлоры кишечника и не угнетает её. Таким образом прием Энтерофурила может происходить без развития дисбиоза кишечника, тогда как Левомицетин является более универсальным препаратом, но более вредным для микробиома.

Что лучше: Левомицетин или Сульфацил Натрия?

Сульфацил Натрия также является сульфаниламидом для применения при заболеваниях глаза - блефаритах, увеитах, гнойных поражениях. При лечении патологии других органов и систем он малоэффективен по сравнению с Левомицетином.

Что лучше: Левомицетин или Флоксал?

Флоксал разработан на базе офлоксацина и обладает выраженным антибактериальным действием. Левомицетин обладает такой же эффективностью, и достаточно большим количеством побочных эффектов, но Флоксал в этом смысле еще опаснее. Он вызывает повреждения сухожилий, изменение их структуры, что ведет к разрывам, а также влияет на психическое состояние пациентов. Во многих странах продажа офлоксацина и препаратов на его основе приостановлена, а Левомицетин эффективен и более безопасен.

Что лучше: Левомицетин или Фуразолидон?

Фуразолидон является нитрофураном, который обладает таким же широким спектром действия, как и Левомицетин, и настолько же малоэффективен против простейших, грибов и синегнойной палочки. Но этот эффект компенсируется очень слабо выраженным угнетением микрофлоры - обычно терапевтический эффект наступает еще до тех пор, как сапрофиты-микроорганизмы погибнут. К тому же, Фуразолидон оказывает иммуностимулирующее действие. Он более уместен для лечения пищевых токсикоинфекций и кишечных инфекций со специфическим возбудителем, чем Левомицетин - но не подходит для системной терапии.

Что лучше: Левомицетин или Витабакт?

Этот препарат не является антибиотиком, он представляет собой антисептическое средство. Витабакт подходит для ежедневной санации глаза с последующим увлажнением, вымыванием из него пыли, частиц и бактерий. Может применяться одновременно с Левомицетином для достижения лучшего эффекта, но лишь Левомицетин способен по-настоящему влиять на размножение болезнетворных микроорганизмов.

Что лучше: Левомицетин или Ципролет?

Ципролет содержит ципрофлоксацин, что относится ко фторхинолонам. Он обладает уникальным механизмом действия и широким спектром активности по отношению к бактериям. Ципролет широко применяется для лечения патологии глаза и ЛОР-органов, например, при синуситах (гайморите), ангине. Таким образом, он является препаратом выбора при лечении этих патологий. Если же в ходе лечения будет определено, что штаммы бактерий резистентные, а лечение малоэффективно, можно включать в тактику лечения Левомицетин как препарат резерва.

Что лучше: Левомицетин или Тетрациклин?

Спектр активности этих лекарственных средств практически идентичен, но тетрациклин чаще применяется для лечения заболеваний дыхательной системы. Также он лучше переносится и чаще выступает препаратом первой линии. Однако, тетрациклин не рекомендуется принимать до 8 лет, если можно этого избежать. Также характерным эффектом является развитие фотосенсибилизации, что чревато ограничением пребывания на солнце.

Применение Левомицетина детям

Таблетированные формы Левомицетина не рекомендуются к приему детям до 3 лет. От 3 лет следует назначать препарат с особой осторожностью под контролем функции печени и почек и при наличии обоснованных медицинских показаний. Детям в возрасте от 3 до 8 лет назначается по 125 мг Левомицетина 3-4 раза в сутки, а детям от 8 лет - 250 мг препарата 3-4 раза в сутки на протяжении курса лечения в 7-10 дней.

Инъекционные формы Левомицетина назначаются детям при наличии строгих показаний и при отсутствии альтернативной терапии с 1 года в дозировке 25 мг/кг массы тела, а после 1 года - 50 мг/кг массы тела под врачебным контролем.

Глазные капли Левомицетина назначаются детям до 4 недель только по жизненным показаниям, после 4 лет лекарство может назначаться при необходимости без опасных последствий в дозе, аналогичной взрослой.

Раствор для наружного применения может использоваться для смазывания пораженных участков кожи детям от 1 года.

Левомицетин и алкоголь

Действующее вещество препарата Левомицетин проходит большинство этапов преобразования в печени при помощи цитохромов семейства P450 и некоторых других ферментов, как и этанол. Левомицетин также является выраженным ингибитором данных ферментов биотрансформации, что наблюдается в экспериментах при длительном применении лекарственного средства или при повышении его дозировки.

Одновременное применение Левомицетина и алкоголя производит токсический эффект по отношению к печени, а после - другим органам и системам. Возможно развитие антабусного эффекта, что вызван остановкой метаболизма алкоголя на этапе токсического метаболита ацетальдегида. Проявляется эта реакция тошнотой, рвотой, головокружением, тремором, головной болью, потливостью, повышением температуры. В связи с этим одновременное применение алкоголя и левомицетина противопоказано (под одновременным применением подразумевается использование в пределах окна полной элиминации одного из компонентов - левомицетина или этанола).

Левомицетин при беременности

Беременность является прямым противопоказанием к применению Левомицетина. Это связано с особенностями распределения препарата и его побочными эффектами, что обусловлены токсическим воздействием на органы и системы матери и плода.

Левомицетин легко проникает через гематоплацентарный барьер в организм плода, накапливаясь там. Так как у ребенка в периоде внутриутробного развития печень не обладает системами биотрансформации, токсическое влияние препарата выражено в разы сильнее, чем у взрослых. Применение препарата может привести к нарушениям внутриутробного развития или гибели плода.

По информации, полученной в ходе исследований, Левомицетин также проникает в грудное молоко, что может составлять опасность для ребенка при кормлении. Из-за такого быстрого распределения препарат не рекомендуется к применению в период лактации и кормления грудью.

Условия продажи

Как антибиотик резерва, препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25°С. Рекомендуется хранение в оригинальной упаковке при отсутствии прямых солнечных лучей.

Срок годности

Таблетированные формы сохраняют лечебные свойства и остаются безопасными для внутреннего применения сроком до 5 лет.

Инъекционные формы в виде порошка (до приготовления раствора для инъекций) годны 5 лет.

Спиртовой раствор для наружного применения может храниться до 2 лет.

Глазные капли Левомицетин до раскрытия флакона могут храниться до 2 лет, после раскрытия - до 15 суток.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм», г. Хабаровск, Россия.

ПАО «Киевмедпрепарат», г. Киев, Украина.

ПАО Фармацевтическая фабрика «Виола», г. Запорожье, Украина.

Тверская Фармацевтическая фабрика, г. Тверь, Россия.

ЗАО Фармацевтическая фабрика Лекко.

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Возможно, будет полезно почитать:

• Патриарх кирилл запретил актеру и священнику ивану охлобыстину служить в церкви Охлобыстин церковный сан ;
• Иван охлобыстин - биография, информация, личная жизнь Почему охлобыстин ушел из священников ;
• Ужин для ребенка 4 лет рецепты меню ;
• Принципы функционирования бюджетной системы РФ ;
• Особенности размещения населения на территории земли Население земли размещается равномерно средняя плотность населения ;
• Тонька-пулеметчица — cтрашная судьба страшного человека Фильм палач тонька пулеметчица реальная история ;
• Как поздравить начальницу с юбилеем? ;
• Российские студенты выиграли чемпионат мира по программированию Вот они, герои ;