Галантамин торговое название аналоги. Галантамин (Galantamine)

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество — галантамина гидробромид 5,127 мг, 10,254 мг и 15,380 мг в пересчете на галантамин 4,00 мг, 8,00 мг и 12,00 мг;

вспомогательные вещества — кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коповидон (пласдон Эс-630 или коллидон VA-64), магния стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая;

состав пленочной оболочки — АдвантиаТМ Прима 319974RC09 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), каприн/каприловый триглицерид (глицерил каприлокапрат), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — белого цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает . Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Максимальная плазменная концентрация после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1,2 мг/мл.

Период полувыведения — 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые:

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг
2 раза в сутки. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг — по
1 табл. по 8 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее
1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение
4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет)

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

с 9 до 11 лет суточная доза — 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

с 12 до 15 лет суточная доза составляет — 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Особенности применения:

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, ортостатический , атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение
QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная , «приливы», ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, желудочно-кишечный дискомфорт, абдоминальная боль, сухость во рту, повышенное выделение слюны, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Со стороны нервной системы: часто , синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые , поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или ; , мышечные спазмы, парестезия, гипо- или , анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, нарушения зрения, нечасто — .

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях — с развитием ), .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы), — риск усугубления брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; ; брадикардия; атриовентрикулярная блокада;

артериальная гипертензия, ; ; ; гиперкинезы;

тяжелые почечные (клиренс креатинина — менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) нарушения; механическая ; хроническая обструктивная болезнь легких; обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;

обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; детский возраст до 9 лет; беременность и период лактации.

С осторожностью:

легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;

синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;

одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы); общая ; и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Лечение: , симптоматическая терапия. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг, 8 мг и 12 мг.

По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Галантамин - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Гидробромид галантамина, гидрофосфат кальция, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, безводная лактоза, стеарат магния, повидон, микрокристалическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

Фармакокинетика галантамииа носит линейный характер в диапазоне доз 4 -16 мг 2 раза в сутки.

Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, бронхиальная астма, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения, механическая кишечная непроходимость, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые: суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно се повышать. Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: начальная доза - 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 педель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Побочные действия

Нарушение со стороны иммунной системы - нечасто: гиперчувствительность. Нарушение со стороны обмена веществ и питания - часто: снижение аппетита, анорексия, нечасто - обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности). Нарушение психики - часто: галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом), нечасто: зрительные галлюцинации, агрессия, ажитация. Нарушения со стороны нервной системы - часто: обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка, нечасто: парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги), цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа, очень редко: обострение течения болезни Паркинсона, судороги. Нарушения со стороны органа зрения - нечасто: нечеткость зрительного восприятия. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - нечасто: шум в ушах. Нарушение со стороны сердца - часто: брадикардия., нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия. Нарушение со стороны сосудов - часто: артериальная гипертензия, нечасто - артериальная гипотензия, ощущение "приливов". Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - очень часто: рвота, тошнота, часто: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе, нечасто: позывы на рвоту, очень редко: дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - часто: гипергидроз, редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - часто: спазмы мышц, нечасто: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения - часто: повышенная усталость, астения, недомогание, слабость. Лабораторные и инструментальные данные - часто: снижение массы тела, нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций - часто: падение, травматизм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к легальной блокаде дыхательных путей. Описан случай применения галантамина и дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У пациента (которому было назначено 16 мг/сут. галантамина, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с другими холиномиметическими препартами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамии является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) и амидароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию но тину "пируэт". В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно- мышечной передачи деполяризующего типа (миорелакеацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокуранина бромид и др.). М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамииа, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы - никотиноподобные эффекты галантамина.

Особые указания

Препарат Галантамин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Так же не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом "мягкого" когнитивного снижения ("мягкие" типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровекого типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающего уход за пациентом.У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы - никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Галантамин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Галантамин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Галантамин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Нервная система

Антихолинэстеразное средство обратимого действия.

Формы выпуска

14 - блистеры (1) - пачки картонные 14 таб в уп 56 таб в уп упак 14 табл упак 56 табл

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной) оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Галантамин - это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo. Общие характеристики галантамина Всасывание Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая - 88,5 ± 5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (Сmах) примерно на 25%, не влияя на степень асборбции (AUC) Распределение Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%. Метаболизм Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются - CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 - N-оксид-галантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с "медленным" и "быстрым" метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с "быстрым" и "медленным" метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с "быстрым" и "медленным" метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин. Выведение Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% - кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 68,4 ± 22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса). Линейность фармакокинетики Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось. Фармакокинетика особых групп пациентов Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с "быстрым" метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения. Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел "Способ применения и дозы"). Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК? 9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется. Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии). Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Особые условия

Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими видами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2 лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом "мягкого" когнитивного снижения ("мягкие" типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были обусловлены различными сосудистыми осложнениями (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась. Диагноз альцгеймеровской деменции должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиками, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель. Подобно другим холиномиметикам, галантамин следует с осторожностью применять при следующих состояниях: Нарушения со стороны сердца Вследствие фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Вследствие этого галантамин следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин и бета-адреноблокаторы), и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной фибрилляции предсердий; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA. На фоне терапии галантамином деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития некоторых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел "Побочное действие"). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ. Нарушения со стороны нервной системы Применение холиномиметиков может вызывать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, показал нечастое развитие цереброваскулярных осложнений (см. раздел "Побочное действие"). Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей или недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре. Хирургические и медицинские вмешательства Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическом вмешательством) синдром "отмены" не развивается. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Галантамин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Это, в числе прочего, обусловлено головокружением и сонливостью, особенно в первые недели после начала терапии. В период лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и работ с механизмами.

Состав

Галантамин 12мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, МКЦ Галантамин 4мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, МКЦ Галантамин 4мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, мкагния стеарат Галантамин 8мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, МКЦ

Галантамин показания к применению

Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Галантамин противопоказания

- бронхиальная астма; - брадикардия; - атриовентрикулярная блокада; - артериальная гипертензия; - стенокардия; - хроническая сердечная недостаточность; - эпилепсия; - гиперкинезы; - тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения; - механическая кишечная непроходимость; - хроническая обструктивная болезнь легких; - обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; - обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; - детский возраст до 9 лет; - беременность и период лактации; - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: - легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; - синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; - одновременный прием препаратов

Галантамин дозировка

1 мг/мл 12 мг 4 мг 5 мг/мл 8 мг

Галантамин побочные действия

Ниже обобщены результаты семи плацебо-котролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений. Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия Одновременное применение с другими холиномиметиками (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина, возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметиками, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. Фармакокинетические взаимодействия Элиминация галантамина происходит путем метаболических реакций и экскреции почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях не исключено клинически значимое взаимодействие. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания. Галантамин рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические нежелательные реакции. Прочие препараты, влияющие на метаболизм галантамина Биодоступность галантамина повышается примерно на 40 % при одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) и на 30 % и 12 % соответственно - при одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4). Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакции, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающие дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы"). Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-О-аспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2 дней, а затем по 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на равновесную фармакокинетику галантамина после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки. Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных препаратов Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие. Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) также не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Передозировка

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Раствор для в/в и п/к введения - 1 мл:

Активные вещества: галантамина гидробромиа в пересчете на сухое вещество - 1/5 г;
Вспомогательные вещества: вода для инъекций – до 1000 мл.

Раствор для внутривенного и подкожного введения 1 мг/мл и 5 мг/мл.

По 1 мл в ампуле из нейтрального стекла или в ампуле по ISO.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (с фольгой или бумагой, или без фольги и бумаги).

2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По 10 ампул в пачке из картона с вкладышем из бумаги пачечной или со специальными гнездами.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками разлома скарификаторы в пачку не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Холинэстеразы ингибитор.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов.

Период полураспределения Галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 минуты и соответственно 5,0-6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы.

Объем распределения Галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% Галантамина находится в форменных элементах крови.

Период полувыведения у Галантамина двухфазный и занимает 7-8 часов. Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) в основном путем N- и О-деметилирования (порядка 5-6% препарата), а также глюкуронирования, N-окисления и эпимеризации. Метаболиты Галантамина – эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин на 90-97% выводится почками (18-22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2-6,3% – кишечником, около 0,2% с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация Галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация Галантамина замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) – на 67%.

Фармакодинамика

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Показания к применению Галантамин

В неврологии:

заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия);
состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы));
нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis).

В анестезиологии и хирургии:

в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов;
для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

при отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Противопоказания к применению Галантамин

Повышенная индивидуальная чувствительность, бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность (III-IV группа по NYHA), брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), механическая кишечная непроходимость, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, возраст до 1 года, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, оперативные вмешательства с применением общей анастезии (наркоза).

Галантамин Побочные действия

аллергические реакции: повышенная индивидуальная чувствительность к Галантамину (зуд, высыпания, крапивница, ринит); возможны острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания;
реакции, обусловленные стимуляцией холинорецепторов: выраженные никотиновые или мускариновые (в более низкой степени) эффекты, характерные для ингибиторов холинэстеразы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления, удлинение интервала QT;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор, сонливость;
со стороны органов чувств: носовое кровотечение, нарушение зрения, спазм аккомодации, ринит, шум в ушах;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе;
прочие: потеря аппетита, снижение массы тела, повышенная потливость, мышечные спазмы.

При усиленных м-холиномиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов.

Галантамин не только не ослабляет, но напротив, усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.). Одновременное применение ряда антиаритмиков (хинидин), антидепрессантов (пароксетин, флуоксетин, амитриптилин), противогрибковых (кетоконазол), противовирусных (зидовудин), антибактериальных (эритромицин) средств, которые подавляют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома P450, участвующие в метаболизме Галантамина, может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC Галантамина увеличивается на 30-40% при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином, соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC Галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин) снижают клиренс Галантамина на 25-33%. В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы Галантамина.

Между Галантамином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Галантамина.

При комбинации Галантамина с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы, дигоксин) возрастает риск усугубления брадикардии.

Циметидин может повышать биодоступность Галантамина.

Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Дозировка Галантамин

Внутривенно, подкожно.

Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

В неврологии по заявленным показаниям.

Галантамин в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь.

Взрослым Галантамин вводят подкожно обычно в дозе 0,03-0,28 мг/кг.

Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза – 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

от 1 года до 2 лет – 0,25-1,0 мг (0,02-0,08 мг/кг);

от 3 до 5 лет – 0,5-5,0 мг;
от 6 до 8 лет – 0,75-7,5 мг;
от 9 до 11 лет – 1,0-10,0 мг;
старше 15 лет – 1,25-15,0 мг.

В анестезиологии, хирургии и токсикологии Галантамин назначают:

при передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки;
при послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, распределенных на 2-3 введения в сутки.

Взрослым лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза – 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Детям Галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах:

от 1 года до 2 лет – 0,25-1,0 мг (0,03-0,08 мг/кг);
старше 3-летнего возраста Галантамин назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:

от 3 до 5 лет – 0,5-5,0 мг;
от 6 до 8 лет – 0,75-7,5 мг;
от 9 до 11 лет – 1,0-10,0 мг;
от 12 до 15 лет – 1,25-12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые – 1,25-15,0 мг.

В физиотерапии Галантамин вводят методом ионофореза в дозе от 2,5 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мA в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Передозировка

Симптомы при передозировке Галантамином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, брадикардия, бронхоспазм, мышечная слабость, в более тяжелых случаях – судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать атропин в дозе 0,5-1,0 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Меры предосторожности

Ваготоническое влияние на синоатриальный узел может способствовать возникновению брадикардии и АВ-блокады. Такое действие имеет повышенную значимость для пациентов с наджелудочковыми нарушениями ритма и пациентов, принимающих лекарственные препараты, вызывающие снижение частоты сердечных сокращений. Однако по результатам пострегистрационных наблюдений замедление сердечного ритма наблюдалось и у пациентов без заболеваний сердца. Поэтому все пациенты находятся в группе риска по нарушению внутрисердечного проведения.

Холиномиметики могут повышать желудочную секрецию, поэтому необходимо установить наблюдение за пациентами, находящимися в группе риска, на предмет возникновения язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызывать нарушение оттока мочи.

Лечение необходимо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 часа после введения препарата.

В период лечения Галантамином недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.

Во время лечения Галантамином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение Галантамина может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Возможно, будет полезно почитать: