Габапентин от чего помогает. Габапентин - инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты

: 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин - 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА .
Фармакодинамика :
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика :
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания к применению :

эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).Противопоказания :
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и лактации :
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы :
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

* назначают по 300 мг через день.Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные эффекты :
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.
Передозировка :
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Особые указания :
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.
Форма выпуска :
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения :
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности :
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек :
По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии потребителей :
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

Парциальные судороги, нейропатическая боль - лечение Габапентин

Габапентин – это лекарственный препарат, который обладает противосудорожным воздействием. Необходимо рассмотреть инструкцию по применению медикамента наиболее подробно.

Какой у Габапентин состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в капсулах, они твердые, изготовлены их желатина, белого цвета, их содержимое представлено беловато-желтоватым порошком. Активное вещество - габапентин в количестве 300 мг. Среди вспомогательных компонентов можно отметить: кальция стеарат, добавлен карбоксиметилкрахмал натрия в дозировке 4,2 мг, а также есть целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственное средство помещено в ячейковые упаковки по 10, 15 штук, кроме этого капсулы выпускаются в полимерных банках в количестве по 50 и 100. Приобрести медикамент можно по рецептурному бланку. Лекарство хранят в сухом месте, при температуре не более 25 градусов. Годность его составляет дав года, по истечении чего его использовать нельзя.

Какое у Габапентин действие?

Габапентин сходен по своему биохимическому строению с так называемым нейротрансмиттером ГАМК - гамма-аминомасляной кислотой. Он не влияет на метаболизм ГАМК. Действующий компонент лекарства снижает поток ионов кальция, которые играют роль в появлении нейропатической боли.

Биодоступность активного вещества непропорциональна, при увеличении дозировки она снижается. Через три часа после внутреннего приема достигается максимальная концентрация. Препарат не связывается с белками. Выводится только почками, метаболизму не подвергается. У пациентов с нарушенной почечной функцией рекомендуется коррекция дозировки.

Какие у Габапентин показания к применению?

Среди показаний можно отметить наличие парциальных судорог у пациента, кроме этого медикаментозный препарат Габапентин применяют при нейропатической боли.

Какие у Габапентин противопоказания к применению?

Препарат показан при повышенной чувствительности к активному компоненту медикамента, кроме этого лекарство не используют до двенадцатилетнего возраста. С осторожностью его назначают при тяжелой патологии почек.

Какие у Габапентин применение и дозировка?

Препарат назначают внутрь, его запивают обильным количеством воды. При наличии нейропатической боли обычно суточная дозировка соответствует 900 мг, ее рекомендуется делить на три приема в день, при необходимости доктор может повысить количество препарата до максимально возможного, равного 3600 мг в сутки.

При парциальных судорогах эффективная доза варьирует в пределах от 900 до 2400 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозировки в 300 мг трехкратно в день. Медикамент назначается специалистом в зависимости от тяжести симптомов.

Передозировка Габапентин

При передозировке препарата Габапентин инструкция по применению указывает на возможность что может появиться головокружение, больной ощущает двоение в глазах, кроме этого нарушается речь, присоединяется сонливость, которая может перерасти в летаргическое состояние, а также не исключена диарея.

Пациенту срочно промывают желудок, назначают активированный уголь, кроме этого проводят по показаниям симптоматическую терапию. Если требует ситуация, то пациента госпитализируют в стационар.

Какие у Габапентин побочные действия?

При проведении терапии нейропатической боли побочные действия препарата Габапентин будут следующими: астения, болезненность в области спины, присоединяется гриппоподобный синдром, может быть головная боль, возникает инфекция, периферические отеки, не исключено увеличение массы тела.

Кроме этого отмечается запор, диарея, пациент жалуется на сухость во рту, отмечается боль в животе, возможен метеоризм, тошнота, кроме этого рвота, нарушение походки, не исключена амнезия, атаксия, может быть спутанность сознания, гипестезия, нарушение мышления, а также тремор. Со стороны дыхательной системы развивается одышка, кроме этого присоединяется фарингит, возникает амблиопия, сыпь на коже.

При лечении больного от парциальных судорог побочные действия проявятся следующей симптоматикой: утомление, астения, лихорадка, отмечается головная боль, присоединяется вирусная инфекция, кроме этого периферические отеки, может быть увеличение массы тела, астения, развивается гипертензия.

Кроме этого отмечается гингивит, присоединяется запор или диарея, может быть повышение аппетита, анорексия, сухость во рту, возникает метеоризм, присоединяется лейкопения, пурпура, кроме этого миалгии, артралгии, спутанность сознания, депрессивное настроение, нарушение координации, дизартрия, не исключена эмоциональная лабильность.

Прочие проявления: беспокойство, бессонница, враждебность, нервозность, инфекция мочевой системы, возможно развитие нистагма, нарушение мышления, присоединение тремора, гиперкинезы, отсутствие рефлексов, кашель, фарингит, ссадины, ринит, пневмония, кожная сыпь, кроме этого амблиопия и диплопия.

Особые указания

Стоит сказать, что резкое прекращение лечения препаратом Габапентин у пациентов с парциальными судорогами может спровоцировать вновь их появление. При совместном применении противоэпилептического препарат совместно морфином, скорее всего, может потребоваться увеличение дозировки Габапентин. При этом нужно наблюдать за состоянием больного, так как не исключено угнетение ЦНС.

Какие у Габапентин аналоги?

Габагамма, Гапентек, Катэна, Тебантин, Конвалис, Лепситин, Эплиронтин, Нейронтин.

Заключение

Мы говорили о том чем и как лечатся парциальные судороги и нейропатическая боль. Лечение должно проводиться после консультации с квалифицированным специалистом.

Габапентин по своей структуре аналогичен ГАМК, то есть вместе с ним может передавать болевые импульсы, но при этом, не влияя на специфические рецепторы. Препарат действует на специфические белковые мишени, снижая болевые ощущения нейропатического генеза на центральном и периферическом уровне, а также вызывая противосудорожный эффект. Основное действующее вещество не оседает в тканях организма, а выводится в полном объеме через почки. В основном данное лекарство применяется в терапии эпилептических состояний взрослых и подростков, а также при болевой симптоматике невропатического характера.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Противосудорожный препарат.

Лечебные эффекты Габапентина:

Противосудорожный;
Обезболивающий.

Особенности:

Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с плазменными белками крови: отсутствует.

Выведение: почки.

2. показания к применению

Препарат применятся для:

Лечения различных форм эпилепсии у взрослых и подростков;
Устранение невропатических болей различного происхождения.

3. Способ применения

Особенности применения:

Полученную дозу препарата разделяют на 2-3 приёма;
Согласно инструкции, отмена препарата возможна только при помощи постепенной снижении его дозировки в течение недели;
Превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приёмами препарата не следует.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

Расслабление сосудистой стенки, падение АД;

Мочевыделительная система:

Недержание мочи;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов;

Нервная система:

Утомляемость, головокружение, нистагм, астения, парестезии, сонливость, нервная возбудимость, дрожание конечностей, головные боли, расстройства мышления;

Дыхательная система:

Органы чувств:

Диплопия, звон в ушах;

Реакции гиперчувствительности:

Экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.

5. Противопоказания

Беременность и лактация;
Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость Габапентина или его компонентов;
Возраст младше 8 лет.

Применять с осторожностью:

Вождение транспортных средств или управление сложными механизмами.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Габапентина с:

Морфином:

Повышение болевого порога;

Циметидином:

Подавление выведения препарата;

Антацидными или вяжущими ЛС:

Снижение биодоступности Габапентина.

8. Передозировка

Симптомы:

Нервная система: сонливость, головокружение;
Органы чувств: диплопия;
Прочие: дизартрия.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки Габапентином:

Симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжёлых случаях.

9. Форма выпуска

Капсулы в упаковке, 100, 300 или 400 мг - 30, 45, 50 или 100 шт.

10. Условия хранения

Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указан на упаковке.

11. Состав

1 капсула:

габапентин - 100, 300 или 400 мг;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Габапентин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

острый ;
повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

повышение , ;
, тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
миалгия , боль в спине;
, нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
, фарингит, кашель;
недержание мочи, нарушение потенции;
нарушение зрения, звон в ушах;
кожная сыпь , экссудативная эритема ;
увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Габапентин относится к числу сильнодействующих препаратов, которые отпускаются строго по рецепту. Главное действующее вещество – габапентин – оказывает непосредственное влияние на высокоспецифические центры центральной нервной системы, останавливая судороги и блокируя нейропатические боли.

Но иногда за такое облегчение пациенту приходится расплачиваться депрессией и даже навязчивыми суицидальными мыслями. Так чего же все-таки больше – пользы или вреда?

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Инструкция к применению

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

Повышение артериального давления, тахикардию;
Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
Боли в спине;
Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
Недержание мочи, проблемы с потенцией;
Насморк, кашель, фарингит;
Звон в ушах;
Сыпь, зуд, акне;
Отечность лица;
Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Возможно, будет полезно почитать: